действующее вещество: 1 мл ксантинол никотинат 150 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ С04А D02.
Фармакодинамика.
Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидних коферментов и простациклина в стенке сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты , фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика.
В организме препарат быстро превращается сначала в теофиллин и никотиновую кислоту и затем на продукты их метаболизма. Выводится, как правило, с мочой в виде метаболитов, при введении эффект наблюдается через 5-10 минут.
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболия кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после устранения опухолей головного мозга, болезнь Меньера; трофические язвы нижних конечностей, которые плохо заживают; заболевания сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.
Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
С особой осторожностью применять одновременно с никотиновый пластырь, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.
При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем ЭКГ.
После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезии и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотинат.
Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов - за возможного риска значительного снижения артериального давления и / или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.
Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотинат необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.
С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевание печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.
Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.
Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначать в меньших дозах.
Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.
Назначать взрослым внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Внутривенно (очень медленно!) Вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в сутки, с переходом на внутримышечные инъекции - по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотинат 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15% раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15% раствора 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).
В офтальмологической практике взрослым применять путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения - 15-20 дней.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сжатия в голове, слабость, обмороки, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемия кожных покровов, покалывание, в отдельных случаях - ангионевротический отек
со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость , головная боль, головокружение,
со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.
со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.
Со стороны кожи и слизистых оболочек : сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподибни и пятнистые отеки.
со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - ощущение нехватки воздуха, одышка
со стороны эндокринной системы: при длительном применении больших доз - снижение толерантности к глюкозе;
Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ (формовые элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, способствует возникновению подагры, гипергликемия;
другие: общая слабость, гиперурикемия;
общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.
Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат несовместим с строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;
по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.
По рецепту.
ПАT «Галичфарм».
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Людям с нарушением зрения 