действующее вещество: 1 мл 0,5% раствора содержит 6,834 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат додекагидрат, вода очищенная.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная водный раствор.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ S01E D01.
Фармакодинамика.
Тимолол - это неселективный (бета 1 и бета 2 ) бета-блокатор, который не имеет существенного ВСА или мембранно-стабилизирующей активности, а также непосредственной угнетающего действия на миокард.
Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальный и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижение выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарной теле глаза, пока не совсем понятны.
В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения, ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженной зрачки, вызванных помутнением хрусталика.
Действие препарата начинается быстро; обычно снижение внутриглазного давления можно определить уже через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.
Фармакокинетика.
Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.
Доклинические данные по безопасности
Согласно исследованиям переносимости, проводившие на кроликах с применением однократных и многократных доз, препарат переносится хорошо.
Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, блокада II или III степени, что не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
Исследований по взаимодействию тимолола с другими лекарственными препаратами не проводилось. Сообщалось об усилении действия системных бета-блокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.
Возможное дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия и / или выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.
Редко сообщалось о мидриаз, вызванный одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).
Если местно применять более одного офтальмологический лекарственный препарат, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Только для офтальмологического применения.
общие
Тимолол абсорбируется системно, как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно.
Из-за наличия бета-адреноблокирующими компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на те, что наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для того чтобы уменьшить системную абсорбцию см. информацию, указанную в разделе «Способ применения и дозы».
Со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует внимательно оценить лечение бета-блокаторами и рассмотреть лечения препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. -За негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.
Со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).
Со стороны дыхательной системы
После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход через бронхоспазм у пациентов с астмой.
КУЗИМОЛОЛ ® следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Гипогликемия / диабет
Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, бета-блокаторы назначать с осторожностью.
гипертиреоз
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
слабость мышц
Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
заболевания роговицы
Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие бета-блокаторы
Влияние на внутришьоочний давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответной реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
анафилактические реакции
Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным доз адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.
Отслойка сосудистой оболочки
Сообщалось о отслойка сосудистой оболочки при применении терапии подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомия.
Анестезия при хирургических вмешательств
Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.
контактные линзы
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата КУЗИМОЛОЛ ® и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция.
Данные о влиянии препарата КУЗИМОЛОЛ ® на репродуктивную функцию отсутствуют.
беременность
Нет соответствующих данных по применению препарата КУЗИМОЛОЛ ® беременным женщинам.
Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы воздействия бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это безусловно необходимо. Однако, если КУЗИМОЛОЛ ® применять к родам, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация по снижению системной абсорбции приведена в разделе «Способ применения и дозы».
кормление грудью
Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
После тщательной оценки соотношения польза / риск следует отменить кормления грудью или прекратить применение препарата КУЗИМОЛОЛ ® , учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко случаи головокружения или усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы.
Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
дозы
Взрослым по 1 капле 0,25% раствора тимолола (применяют препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.
способ применения
Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.
Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.
Системная абсорбция снижается после носо-слезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В итоге это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличения местной активности.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата КУЗИМОЛОЛ ® у детей не установлены.
Данных о передозировке препарата нет. В случае передозировки препаратом КУЗИМОЛОЛ ® лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-блокаторами, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки необходимо принять следующие меры:
1. Если препарат попал в организм перорально - принять активированный уголь. Исследования показали, что тимолола малеат не удаляется путем гемодиализа.
При необходимости после этого можно применить глюкагон, который тоже является эффективным.
6. Блокада сердца: следует применить изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.
Во время клинических исследований препарата КУЗИМОЛОЛ ® сообщалось о побочных реакциях, приведенные ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции по частоте возникновения указанные в порядке уменьшения их тяжести.
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями при клинических исследований были покраснение и раздражение глаз, возникавшие примерно в 5% и 2% пациентов соответственно.
Дополнительные побочные реакции, идентифицированы в период послерегистрационного наблюдения, были следующие. Исходя из существующих данных нельзя оценить частоту их возникновения.
В рамках каждого класса систем-органов, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Описание определенных побочных реакций
Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к таким же побочных эффектов, наблюдаемых при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочных реакций относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата КУЗИМОЛОЛ®:
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограничены и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Нарушение психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.
Со стороны нервной системы: обморок, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении gravis , головокружение, парестезии и головную боль.
Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслойка сосудистой оболочки после трабекулотомия (см. Раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы , сухость глаз, эрозия роговицы, опущение век, диплопия, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых из-за прекращения терапии с применением миотических средств).
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), одышка, кашель, дыхательная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, псориаз-образные высыпания или обострение псориаза, кожные высыпания.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны половых органов и молочной железы половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость / утомляемость.
Сообщалось об следующие побочные реакции в случае системной терапии с применением тимолола: боли в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенная потливость, эксфолиативный дерматит, сонливость, затрудненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Пейрони.
3 года.
Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. Следует держать флакон плотно закрытым после применения.
По 5 мл раствора во флаконах-капельницах.
По рецепту.
Алкон Кузи, С.А. / Alcon Cusi, SA
K / Камил Фабра, 58, 08320 Эль Масноу, Барселона, Испания /
C / Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou, Barcelona, Spain.
Людям с нарушением зрения 