состав действующее вещество: кветиапин; 1 таблетка содержит 57,56 мг или 172,68 мг 345,36 мг кветиапина фумарата, что эквивалентно 50 мг или 150 мг или 300 мг кветиапина; Вспомогательные вещества: метакрилатный сополимер (тип А), лактоза (SD 250), мальтоза кристаллическая (Advantose 100), тальк, магния стеарат растительный; состав оболочки: метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат (Citrofol). Фармакологическая группа Антипсихотические средства. Код АТХ N05A H04. Фармакологические свойства Фармакологические. механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим лекарственным средством. Кветиапин и его активный плазменный метаболит норкветиапин взаимодействуют со многими нейротрансмиттерный рецепторами. Кветиапин и норкветиапин проявляют сродство к серотониновых (5НТ2) и допаминовых D1- и D2-рецепторов головного мозга. Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5НТ2 отношению к рецепторов D2 считается способствует клиническим антипсихотическим эффектам и низкой склонности к экстрапирамидных побочных симптомов кветиапина по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Кветиапин не имеет родства с переносчиком норадреналина (НЕT) и имеет низкое сродство с серотониновым 5НТ1-рецепторами, в то время как норкветиапин имеет высокое сродство с обоими веществами. Ингибирования норкветиапином (НЕT), а также частичная агонистическое действие на 5HT1A-рецепторы может способствовать терапевтической эффективности кветиапина в качестве антидепрессанта. Кветиапин и норкветиапин имеют высокое сродство к гистаминергическим рецепторов и α1-адренорецепторов и умеренную сродство к α2-адренорецепторов. Кветиапин также имеет низкое сродство или не имеет сродства к мускариновых рецепторов, тогда как норкветиапин имеет умеренную или высокую родство до нескольких подтипов мускариновых рецепторов. фармакодинамические эффекты Кветиапин активен в тестах на антипсихотическое активность, такую как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие допаминовых агонистов, которые измеряются или поведенчески, или электрофизиологически, и повышает концентрации допаминовых метаболитов, нейрохимический индекс подавления D2-рецепторов. Фармакокинетика. абсорбция Кветиапин хорошо всасывается после приема внутрь. Самая высокая концентрация (Tmax) кветиапина и норкветиапину в плазме крови достигается через 6:00 после приема кветиапина. Пиковые молярные концентрации в равновесном состоянии активного метаболита норкветиапину составляют 35% от тех, что наблюдаются для кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и норкветиапину является линейной и пропорциональна дозам до 800 мг включительно при применении 1 раз в сутки. При сравнении одинаковых общих суточных доз кветиапина, принимавших 1 раз в сутки, с кветиапином немедленного высвобождения (кветиапина фумарат немедленного высвобождения), который принимали дважды в сутки, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) одинакова, но максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) была на 13% ниже в состоянии равновесия. При сравнении препарата Кветирон® XR Асино с препаратом Кветирон немедленного высвобождения AUC метаболита норкветиапину была ниже на 18%. В ходе исследования, в котором изучали влияние пищи на биодоступность кветиапина, было установлено, что продукты с высоким содержанием жиров вызывают статистически значимое повышение Cmax и AUC кветиапина примерно на 50% и 20% соответственно. Нельзя исключить, что эффект от приема пищи с высоким содержанием жиров в лекарственную форму может быть выше. Легкая пища не оказывает значительного влияния на Cmax и AUC кветиапина. Кветиапин рекомендуется принимать 1 раз в сутки без еды. распределение Примерно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. метаболизм Кветиапин активно метаболизируется в печени, использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. вывод Период полувыведения кветиапина и норкветиапину составляют примерно 7 и 12:00 соответственно. Примерно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% - с калом. С мочой выводится менее 5% общей радиоактивности средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболита норкветиапину у человека. особые популяции Пол Фармакокинетика кветиапина у женщин и мужчин не отличается. Лица пожилого возраста Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых людей в возрасте 18-65 лет. Нарушение функции почек Средний клиренс кветиапина был сниженным примерно на 25% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин / 1,7Зм2), однако индивидуальные величины клиренса находятся в пределах, характерных для здоровых лиц. Нарушение функции печени Средний клиренс кветиапина снижается примерно на 25% у пациентов с известным нарушением функции печени (стабильный алкогольный цирроз). Поскольку кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени, у пациентов с нарушением функции печени
Людям с нарушением зрения 