Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит левотироксина 50 мкг или 100 мкг соответственно;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмала (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Тиреоидные гормоны. Код АТС Н0ЗА А01.
Показания
L-тироксин 50 БЕРЛИН-Хеми, L-тироксин 100 БЕРЛИН-Хеми
Дополнительные показания для L-тироксин 100 БЕРЛИН-Хеми
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Нелеченный гипертиреоз любого происхождения (например нелеченный тиреотоксикоз). Нелеченная недостаточность коры надпочечников. Нелеченная гипофизарная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Острый миокардит. Острый панкардит. Во время беременности одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства противопоказано.
Способ применения и дозы
Данные по дозировке следует рассматривать как рекомендации. Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат существует в виде таблеток, содержащих 50 мкг и 100 мкг левотироксина. Таблетки можно разделить на две равные части. Индивидуальную суточную дозу препарата определять на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы. В случае сохранения минимальной функции щитовидной железы следует применять наименьшую заместительную дозу.
Взрослые пациенты.
Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы 75-200 мкг / сут.
Профилактика рецидива зоба 75-200 мкг / сут.
Заместительная терапия при гипотиреозе начальная доза составляет 25-50 мкг / сут, поддерживающая - 100-200 мкг / сут.
Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатическими средствами: 50-100 мкг / сут.
Супрессивная и заместительная терапия рака щитовидной железы: 150-300 мкг / сут.
При проведении теста тиреоидной супрессии: по 200 мкг / сут (за 14 дней до проведения теста).
Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом.
Для младенцев и детей с врожденным гипотиреозом, которым показана немедленная заместительная терапия левотироксином, рекомендуемая начальная доза в первые 3 месяца составляет 10-15 мкг левотироксина на килограмм массы тела в сутки. В дальнейшем коррекцию дозы проводят в индивидуальном порядке согласно результатам клинических исследований с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ. Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая доза составляет 12,5-50 мкг левотироксина в сутки, для применения которой следует использовать препарат в соответствующей дозировке. На основании клинических данных по гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ, дозу следует увеличивать постепенно с интервалами 2-4 недели до тех пор, пока не будет достигнута полная доза, необходимая для заместительной терапии. Младенцам и детям в возрасте до 3 лет полную суточную дозу дают минимум за 30 мин перед первым в этот день кормлением. Таблетки предварительно нужно растворить в небольшом количестве воды (10-15 мл), а полученную свежеприготовленную суспензию дать ребенку, добавив к ней еще небольшое количество воды (5-10 мл). Поддерживающая доза обычно составляет 100-150 мкг левотироксина на 1 м 2 площади поверхности тела в сутки.
Больные пожилого возраста.
Особенно осторожными нужно быть в начале лечения гормонами щитовидной железы больных пожилого возраста, больных ишемической болезнью сердца, больных с тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы наблюдается длительное время. В приведенных случаях лечение нужно начинать с тщательной осторожностью, применяя малую дозу - 12,5 мкг в сутки, используя для этого препарат в соответствующей дозировке. Повышать дозу до уровня поддерживающей следует постепенно, в течение длительного времени, добавляя 12,5 мкг препарата в сутки каждые 2 недели. Для этого следует применять другие препараты левотироксина с возможностью данного дозирования. Кроме этого, необходимо увеличить частоту контроля уровня ТТГ в крови. Необходимо учесть, что назначение доз, меньших оптимальной, обеспечивающей полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции ТТГ. Опыт показывает, что применение минимальной дозы является оптимальным решением при небольшой массе тела и большом узловом зобе.
Всю суточную дозу следует проглотить, не разжевывая таблетки, запить небольшим количеством жидкости, например ½ стакана воды. Принимают препарат натощак, как минимум за 30 минут до завтрака. Благодаря особой форме таблетки ее можно разделить следующим образом: таблетку на твердую поверхность насечкой для деления кверху и надавив на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении.
Продолжительность лечения. Лекарственное средство применяют в течение всей жизни при гипотиреозе, после хирургических вмешательств - струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Длительность применения препарата в качестве вспомогательного средства для лечения гипертиреоидизм после достижения эутиреоидного функционального состояния соответствует сроку тиреостатической терапии. При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние больного после лечения не улучшается, то назначают хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.
Побочные реакции
Если доза переносится больным, бывает очень редко, или в случае передозировки, особенно при слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно возникновение следующих симптомов.
Со стороны нервной системы. Тремор, псевдоопухоль головного мозга, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, головная боль.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, развитие стенокардии, мерцательная аритмия, экстрасистолия.
Со стороны пищеварительного тракта. Рвота, понос.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы. Нарушение менструального цикла.
Общие нарушения. Гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры тела, потеря массы тела, слабость и судороги мышц.
При появлении указанных симптомов суточную дозу рекомендуют уменьшить или прекратить применение препарата на несколько дней. Были сообщения о случаях внезапной смерти, которая была вызвана расстройствами сердечной деятельности у больных, долгое время применяли повышенные дозы левотироксина. При исчезновении побочных явлений лечение возобновляют, осторожно проводя подбор дозы препарата. Возможно появление аллергических реакций, включая крапивницу, бронхоспазм и отек гортани, а в отдельных случаях - анафилактический шок. В этом случае применение препарата прекратить.
Передозировка
При передозировке наблюдается учащенный пульс, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, ощущение жара, повышение температуры тела, повышенная потливость, аритмия, бессонница, тремор, учащение приступов стенокардии, беспокойство, потеря массы тела, рвота, понос, головная боль, слабость и судороги м мышц, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль мозга. Были сообщения о отдельные случаи эпилептических припадков в соответствующей категории пациентов, когда лимит индивидуальной толерантной дозы был превышен. Рекомендуют прекратить прием препарата и провести контрольные обследования. Повышение уровня Т 3 (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки, более чем повышение уровней Т 4 и fТ 4 (свободный) в сыворотке крови. В случае развития тяжелой тахикардии, беспокойство, возбуждение или гиперкинезии их можно ослабить с помощью блокаторов бета-адренорецепторов. Тиреостатические средства при этом не применяют, поскольку функция щитовидной железы уже полностью подавлена. При экстремальных дозах (попытки самоубийства) может помочь плазмаферез. Были сообщения о случаях внезапной смерти, связано с нарушением работы сердца, у больных, длительное время применяли повышенные дозы левотироксина.
Применение в период беременности и кормления грудью
Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно и правильно, особенно во время беременности и кормления грудью. Несмотря на широкое применение препарата во время беременности, факт наличия опасности для плода до сих пор неизвестен. Количество гормонов щитовидной железы, выделяется в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах недостаточно для развития у младенцев гипертиреоза или подавления секреции ТТГ. Во время беременности у больных гипотиреозом может увеличиваться потребность в левотироксине, что обусловлено изменением уровня эстрогенов, поэтому функцию щитовидной железы контролировать как во время, так и после беременности и при необходимости проводить корректировку заместительной дозы.
Во время беременности противопоказано применение левотироксина в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза тиреостатическими препаратами. Тиреостатические лекарственные средства, в отличие от левотироксина, в значительных дозах проникают через плацентарный барьер, может привести к развитию гипотиреоза плода. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может негативно повлиять на постнатальное развитие ребенка. Во время беременности запрещено выполнять тест на подавление функции щитовидной железы так же, как и применять радиоактивные субстанции.
Дети
Лекарственное средство применяют в педиатрической практике. Подробная информация о рекомендуемых доз и способа применения препарата приведена в разделе "Способ применения и дозы".
Особенности применения
Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у больных с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидный состояние). При превышении рекомендуемых доз возможно возникновение побочных реакций (см. "Передозировка"). Перед началом проведения терапии гормонами щитовидной железы или проведении проб на тиреоидина супрессии нужно исключить такие заболевания: ишемическая болезнь сердца (стенокардия), артериальная гипертензия, недостаточность гипофиза, недостаточность коры надпочечников, функциональная автономия щитовидной железы или нормализовать состояние больного.
Нужно обязательно избегать развития даже самых состояний гипертиреоза, вызванного действием препарата, при ишемической болезни, сердечной недостаточности или тахиаритмиях. В таких случаях следует чаще проверять уровень тиреоидного гормона.
В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует определить до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.
При подозрении на автономный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения.
Не назначать препарат больным с гипертиреоидных состоянием, когда проводится лечение антитиреоидными средствами для лечения гипертиреоидизм.
При вторичном гипотиреозе нужно выяснить, наблюдается одновременное недостаточность коры надпочечников. В случае подтверждения этого необходимо сначала провести заместительную терапию (гидрокортизоном). При применении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в период менопаузы, имеющих повышенный риск заболевания остеопорозом, во избежание повышения уровня левотироксина в крови выше физиологического содержания следует проводить частый контроль функции щитовидной железы. Были сообщения о случаях возникновения гипотиреоза у больных, одновременно получали севеламер и левотироксин, поэтому у таких больных необходимо тщательно контролировать уровень TTГ. Соблюдение дозы и частоту приема лекарственного средства должен у лиц пожилого возраста контролировать врач. При подозрении на аутоиммунный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения. При превышении рекомендуемых доз возможно возникновение побочных явлений (см. "Передозировка"). После начала применения левотироксина или при изменении препарата рекомендуется скорректировать дозу препарата в соответствии с индивидуальной реакции больного на этот препарат и данных лабораторных исследований. Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Соответствующие исследования не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противодиабетические средства. Левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Более частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов препаратов, увеличивает риск кровоизлияний, например кровоизлияние в спинной и головной мозг, или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и при необходимости снизить дозу антикоагулянтов средств.
Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.
Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из белков плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.
Холестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4 - 5:00 перед приемом таких продуктов.
Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2:00 до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из белков плазмы, что приводит к повышению фракции fT4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.
Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-Симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод , подавляют периферические преобразования Т4 в ТЗ.
За высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначить больным вузлувий зоб неясной этиологии.
Сертралин, хлорохин / прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень сывороточного ТТГ.
Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.
Эстрогены. Женщины, которые принимают контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постклимактерического возраста, принимающих гормонозаместительной препараты, могут потребовать более высоких доз левотироксина.
Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. Сначала и особенно в конце применения соевой диеты может потребоваться корректировка дозы препарата.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который находится в препаратах L-тироксин 50 Берлин-Хеми, L-тироксин 100 Берлин-Хеми по своему действию идентичен природному гормона, вырабатываемого щитовидной железой. После частичного превращения в лиотиронина (Т 3 ), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ.
Фармакокинетика. Всасывания принятого перорально левотироксина происходит, главным образом, в тонком кишечнике и значительно зависит от галеновой формы препарата - максимально до 80% при приеме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6:00 после приема. Действие препарата наблюдается через 3-5 суток после начала пероральной терапии. Объем распределения в организме определяют из расчета ½ л / кг. Левотироксин связывается с белками плазмы более чем на 99%. Связь с белками не является ковалентной, таким образом, связан гормон, который находится в плазме, способен к постоянному и быстрого обмена с фракциями свободного гормона. Благодаря высокому уровню связывания с белками, левотироксин не поддается ни гемодиализа, ни гемоперфузии. Период полувыведения составляет 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3-4 суток, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 суток. В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, что находится в плазме крови. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом.
Основные физико-химические свойства
таблетки по 50 мкг: круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для деления с одной стороны и тиснением "50" с другой;
таблетки по 100 мкг: круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для деления с одной стороны и тиснением "100" с другой.
Таблетку можно разделить на 2 равные части.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Блистер по 25 таблеток; по 1 или по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Производство таблеток "in bulk" и контроль серии:
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Местонахождение
Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия.
Упаковка, контроль и выпуск серии:
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.
Людям с нарушением зрения 