действующее вещество: лацидипином;
1 таблетка содержит 4 мг лацидипина;
вспомогательные вещества : лактоза, лактоза (высушенный), повидон КЗ0, магния стеарат оболочка: Opadry White YS-1-18043 или Opadry White OY-S-7335.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома, выгравирована с обеих сторон.
Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ C08C A09.
Фармакодинамика.
Лаципил - это специфический антагонист кальция, который имеет выраженную селективность действия в отношении кальциевых каналов, находящихся в гладкой мускулатуре стенки сосудов. Механизм действия состоит из дилатации периферических артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления.
Фармакокинетика.
Лаципил имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками, альбуминами и альфа-1-глюкопротеинамы. Лаципил быстро, но в небольших количествах, абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения и метаболизируется в печени. Биодоступность в среднем составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-150 минут после приема. Выводится, главным образом, путем печеночного метаболизма. Нет сведений о том, что лацидипином стимулирует или подавляет ферменты печени. Примерно 70% дозы выводится в виде метаболитов с калом, остальная часть - с мочой. Период полувыведения лацидипина составляет 13-19 часов.
Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ).
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Лаципил следует с особой осторожностью назначать пациентам со случаями аллергических реакции в других дигидропиридинам за того, что есть теоретический риск перекрестных реакций.
Инфаркт миокарда и в течение месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
Как и в других дигидропиридинов, лацидипином противопоказан для лечения больных с тяжелым аортальным стенозом.
Совместное применение Лаципил с другими гипотензивными средствами, например с диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ, может усиливать гипотензивное действие. Нет никаких специфических проблем относительно взаимодействия с другими гипотензивными средствами, в том числе с бета-блокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, тольбутамидом или варфарином.
Уровень Лаципил в плазме крови может быть увеличен совместным применением с циметидином.
Лаципил имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками, альбуминами и альфа-1-глюкопротеинамы.
Лаципил как и другие дигидропиридина не следует принимать с грейпфрутовым соком, так как его биодоступность может быть изменена.
В клинических исследованиях отмечается, что у пациентов после трансплантации почек, получающих циклоспорина, Лаципил может повышать скорость потока плазмы крови через почки и клубочковую фильтрацию, что уменьшаются под действием циклоспорина.
Как известно, в метаболизме Лаципил участвует цитохром CYP3A4, поэтому совместное применение ингибиторов или индукторов CYP3A4 может влиять на метаболизм и элиминацию Лаципил.
Одновременное применение с кортикостероидами, с тетракозактидом может снижать антигипертензивный эффект.
В специальных исследованиях было показано, что лацидипином не влияет на спонтанную функцию синусового узла но не замедляет AV-проводимость. Однако необходимо помнить о теоретической возможности такого влияния для антагонистов кальция, поэтому Лаципил больным с существующими нарушениями активности синусового узла и атриовентрикулярной проводимости следует назначать с осторожностью.
Как и другие дигидропиридина антагонистов кальциевых каналов, Лаципил следует с осторожностью применять для лечения больных с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Лаципил следует также с осторожностью применять для лечения больных, одновременно получающих медикаментами, удлиняют интервал QT, такие как антиаритмические препараты I и III класса, трициклические антидепрессанты, некоторые препараты для лечения психических расстройств, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые антигистаминные препараты ( например, терфенадин).
Как и другие антагонисты кальция, Лаципил следует назначать с осторожностью пациентам с уменьшенным сердечным резервом, больным с нестабильной стенокардией, после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Нет доказательств относительно целесообразности применения лацидипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Нет данных об эффективности и безопасности при лечении злокачественной гипертензии.
Лаципил следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью, так как в них может усилиться гипотензивное действие препарата.
Лаципил не влияет на уровень глюкозы и состояние контроля за диабетом.
Как и другие дигидропиридина, Лаципил не рекомендуется принимать с грейпфрутовым соком, потому что меняется биодоступность препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
В настоящее время данных относительно безопасности применения Лаципил беременным нет. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного эффекта или замедления роста плода.
В опытах на животных было показано, что Лаципил или его метаболиты могут проникать в грудное молоко.
Лаципил можно назначать в период беременности и кормления грудью только в том случае, если потенциальная польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода или ребенка.
Следует принимать во внимание возможность расслабления мускулатуры матки.
Препарат может вызывать головокружение, тремор. Больные должны быть предупреждены, что в случае возникновения у них этих побочных явлений, им нельзя управлять автотранспортом или выполнять работу, требующую концентрации внимания.
Начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки, принимаемая каждый день в одно и то же время, желательно утром.
Дозу можно увеличить до 4 мг в сутки, при необходимости - до 6 мг по истечении времени необходимого для достижения полного фармакологического эффекта. Обычно в терапевтической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует быстрого увеличения дозы.
Больным пожилого возраста, а также больным с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данных для рекомендаций по применению препарата для лечения больных с тяжелой печеночной недостаточностью недостаточно.
Срок лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.
Опыта применения у детей нет, поэтому Лаципил этой категории пациентов не рекомендуется.
Сообщений о случаях передозировки не было. Наиболее вероятными проблемами при возможном передозировке могут быть длительная периферическая вазодилатация и связанные с ней гипотензия и тахикардия. Теоретически возможны брадикардия и замедление AV-проводимости.
Специфического антидота нет. Употребляют стандартных мер контроля сердечной деятельности и проводят соответствующую поддерживающую терапию.
Побочное действие классифицированы по органам и системам организма и частоте возникновения: очень частая ≥1 / 10 частая ≥ 1/100 и <1/10, редкое ≥1 / 1000 и <1/100, жидкая ≥1 / 10000 и < 1/1000, очень редкая <1/10000.
Лаципил целом хорошо переносится. Индивидуально могут возникать незначительные побочные эффекты, связанные с такой фармакологическим действием препарата, как периферическая вазодилатация. Эти побочные эффекты (обозначены в тексте звездочкой *), как правило, преходящи и исчезают при дальнейшем лечении ЛаципиломÔ в той же дозировке.
Со стороны психики.
Очень редко депрессия.
Со стороны нервной системы.
Часто головная боль * головокружение *.
Очень редко тремор.
Со стороны сердца.
Часто усиленное сердцебиение * тахикардия.
Нечасто: обострение явлений стенокардии, обмороки, гипотензия.
Как и при применении других дигидропиридинов, у небольшого числа больных могут обостряться явления стенокардии, особенно в начале лечения. Это характерно для больных ишемической болезнью сердца.
Со стороны сосудов.
Часто приток крови к лицу *, гиперемия кожи, ощущение жара.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто дискомфорт желудка, тошнота.
Нечасто гиперплазия слизистой оболочки десен.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Часто сыпь на коже (включая эритему и зуд);
Редко ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани :
Редко судороги.
Со стороны мочевыделительной системы.
Часто полиурия.
Общее состояние.
Часто астения, отек *.
Лабораторные данные.
Часто обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы (клиническое значимое увеличение случается нечасто).
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Не вынимать таблетки из блистерной упаковки до момента применения.
В случае необходимости применения половины таблетки 4 мг другая половина этой таблетки должен храниться в оригинальной блистерной упаковке должна быть использована в течение 48 часов.
По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера, помещенные в картонную упаковку.
По рецепту.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша /
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poland.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша /
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.
Людям с нарушением зрения 