Инструкция к препарату ЛАПРОНЕКСТ КОМБ.КАП.ГЛ.2.5МЛ#1
- Производитель:
Состав действующие вещества: латанопрост, тимолол; 1 мл Латанопрост 50 мкг, тимолола малеата эквивалентно тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, натрия гидроксид или кислота соляная разведенная, вода для инъекций. Лекарственная форма Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакологическая группа Противоглаукомные препараты и миотические средства. Бета-блокирующие агенты. Тимолол, комбинации. Код АТХ S01Е D51. Фармакологические свойства Фармакологические. В состав препарата входят два действующих вещества: латанопрост и тимолол. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление путем различных механизмов действия, соединенный эффект приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым из них. Латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидных FP-рецепторов, снижает внутриглазное давление путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о чем усиленный отток (снижение сопротивления к оттоку в трабекулами) у людей. Латанопрост не оказывает существенного влияния на выработку водянистой влаги и на гематоводний барьер или на внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста у обезьян, которым было проведено экстракапсулярной экстракцию хрусталика, не оказывали влияния на сосуды сетчатки глаза, по данным флуоресцентной ангиографии. Латанопрост НЕ индуцировал утечка флуоресцин в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией течение короткого курса лечения. Тимолол является блокиратором (неселективным) бета1- и бета2-адренорецепторов, не оказывает значимого прямой симпатомиметической действия, прямого депрессивного влияния на миокард и мембраностабилизирующей активности. Тимолол снижает внутриглазное давление путем уменьшения образования водянистой влаги в цилиарной эпителия. Точный механизм действия не установлено, но есть вероятным подавления усиленного синтеза цАМФ, вызванное эндогенной стимуляцией адренергических бета-рецепторов. Тимолол не оказывает значительного влияния на проницаемость гематоводного барьера по белков плазмы крови. У кроликов тимолол не влиял на местный кровоток глаза после длительного применения. Известно, что в процессе исследований подбора дозы комбинированное лекарственное средство проявлял значительно большее снижение показателя среднего дневного внутриглазного давления по сравнению с монотерапией латанопростом или тимололом при назначении 1 раз в сутки. Степень снижения внутриглазного давления при применении препарата сравнивали со степенью снижения при применении монотерапии латанопростом и тимололом у пациентов с показателем внутриглазного давления менее 25 мм рт. ст. или выше. После начального периода с применением тимолола в течение 2-4 недель (среднее снижение внутриглазного давления составляло 5 мм рт. Ст. От показателя, зафиксированного на момент включения в исследование) дополнительное снижение среднего суточного показателя внутриглазного давления на 3,1, 2,0 и 0 6 мм рт. ст. наблюдалось через 6 месяцев лечения комбинированным препаратом, латанопростом и тимололом (2 раза в сутки) соответственно. Эффект снижения повышенного внутриглазного давления при применении препарата сохранялся в течение следующих 6-месячных открытых расширенных исследований. Применение препарата вечером может быть эффективным по снижению внутриглазного давления, чем при применении утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению препарата утром или вечером следует принимать во внимание образ жизни пациента и возможную согласие. Следует помнить, что в случае недостаточной эффективности комбинированного препарата может быть эффективным назначение отдельно тимолола 2 раза в сутки и Латанопрост 1 раз в сутки, что было подтверждено в ходе исследований. Начало действия лекарственного средства наступает в течение 1:00, а максимальный эффект длится от 6 до 8:00. Эффект адекватного снижения внутриглазного давления продолжается до 24 часов в случае многократного применения. Фармакокинетика. Латанопрост. Латанопрост является пролекарством изопропилового эфира, по сути неактивен, но после гидролиза эфирами в роговице становится биологически активной кислотой Латанопрост. Пролекарства хорошо абсорбируются через роговицу, и, как все препараты, поступающие в жидкую воду, гидролизуются при прохождении через роговицу. Существуют данные, что максимальная концентрация водяного влаги (примерно 15-30 нг / мл) достигается через 2:00 после местного применения латанопроста в качестве монотерапии. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках.