действующее вещество: амброксола гидрохлорид
1 мл амброксола гидрохлорида 7,5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат (E 330), натрия фосфат додекагидрат (E 339), вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакодинамика.
Доклинические исследования показали, что амброксола гидрохлорид, действующее вещество препарата Лазолекс, увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению выделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного способствуют выведению слизи и облегчают кашель.
Исследования in vitro показали, что под влиянием амброксола гидрохлорида уменьшается количество цитокининов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.
В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксола.
После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90% у взрослых и на 60-70% у новорожденных. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения (410 л) указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом ≥ 17.
Метаболизм и выведение. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и в меньшей степени путем расщепления до дибромантраниловои кислоты (последняя составляет примерно 10% дозы) также образуются другие незначительные метаболиты. Исследование микросомах печени человека показали, что фермент СYРЗА4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты. Через 3 дня после введения 4,6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как 35,6% дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из плазмы составляет примерно 10:00.
У новорожденных после повторного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.
При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно дибромантраниловои кислоты и глюкуронидов.
Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.
Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.
Повышенная чувствительность к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).
Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно - интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить).
Накопление метаболитов, которые образуются в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Одновременное применение Лазолексу, раствора для инъекций, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при применении.
Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин) приводит к увеличению их концентрации в легочной ткани.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Лазолекс следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, которые образуются в печени, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Очень редко развиваются кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)), иногда возникали на фоне применения амброксола. Большинство этих случаев связаны с основным заболеванием или с одновременным применением другого препарата. При появлении каких-либо изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применения амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Лазолекс, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применяют недоношенным детям и новорожденным.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Доказано, что эффективной является общая суточная доза, составляет 30 мг амброксола гидрохлорида на 1 кг массы тела.
Дозу применяют в 4 приема путем медленной инфузии; рекомендуется применять каждую отдельную дозу путем инфузии с помощью помпового устройства для инфузий в течение не менее 5 минут.
Содержание 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физиологического раствора или раствора Рингера непосредственно перед применением. Полученный раствор для инфузий следует использовать в течение 6:00 после приготовления.
Продолжительность лечения - 5 дней.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Дети.
Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.
Пока нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, наблюдающиеся при случайной передозировке или в случае медицинской ошибки, аналогичные с известными побочными реакциями при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.
Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:
Со стороны иммунной системы / Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:
нечасто - эритема
неизвестно - анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле
неизвестно - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
нечасто - нарушение мочеиспускания.
Общие нарушения и патологические явления в месте введения препарата:
нечасто - повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.
2 года.
Неиспользованный содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лазолекс не следует смешивать с любыми лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Не следует смешивать с другими растворами, это приводит к образованию смесей с уровнем рН более 6,3, а также возможно выпадение в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания в результате повышения уровня рН.
По 2 мл в ампулах № 5, № 20 или № 50.
По рецепту.
ДЕМО СА Фармасьютикал Индастри.
ООО «НИКО».
21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.
Тел .: +30 210 8161802
E-mail: info@demo.gr
E-mail: office@nikopharm.com.ua
Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт. Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса, д. 44 б.
Тел .: +38 (095) 282-66-10
Людям с нарушением зрения 