действующее вещество: амброксол гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);
1 ампула содержит гидрохлорида амброксола 15 мг;
другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат (E 330); натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.
Фармакодинамика.
Амброксол гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.
Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.
В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.
Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo .
Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.
Фармакокинетика.
При в/в применении биодоступность препарата по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15–90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.
Распределение
Приблизительно 85% (80-90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.
Вывод
Около 90% препарата выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Меньше 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.
Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.
Дети
У новорожденных, которым повторно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.
Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.
Известна гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.
До сих пор не установлены клинически значимые взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение препарата Лазолван и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Лабораторные анализы
Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксолом и обратиться за медицинской помощью.
Если введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головные боли, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван , раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Лазолван ® , раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.
Лазолван, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени . При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или механизмами.
Не касается, поскольку препарат применяют недоношенным и новорожденным.
Для внутривенной инфузии.
Дозировка
30 мг на 1 кг массы тела и в сутки разделены на 4 одиночные дозы.
Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности
При тяжёлой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу следует соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.
Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.
Продолжительность лечения – 5 дней.
Содержимое 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разбавленный с помощью физраствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15 – 25°C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разбавления связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и срок хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть использован как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержание ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.
Применяют недоношенным и новорожденным по показаниям.
Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто
≥1/10;
часто
≥ 1/100 – < 1/10;
нечасто
≥ 1/1000 – < 1/100;
редко
≥ 1/10 000 – < 1/1000;
Очень редко
<1/10 000;
неизвестно
невозможно оценить исходя из имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто – эритема;
редко – сыпь, крапивница;
неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто – сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость во горле;
неизвестно – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто – ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
нечасто – расстройства мочеиспускания.
Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:
нечасто – повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Лазолван , раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.
по 2 мл в стеклянных ампулах; по 10 ампул в картонной коробке.
По рецепту.
Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания/
Boehringer Ingelheim Espana, SA, Испания.
САНОФИ С. Р. Л., Италия/ SANOFI SRL, Italy.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Прат де ла Рыба, 50, 08174 САНТ КУГАТ ДЕЛ ВАЛЛЕС (Барселона), Испания/
Prat de la Riba, 50, 08174 Сант CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.
Виа Вальканелло, 4 – 03012 ААННИ (ФР), Италия/Via Valcanello, 4 – 03012 ANAGNI (FR), Italy.
ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.
Местонахождение заявителя.
Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.
Людям с нарушением зрения 