действующее вещество: левофлоксацин;
100 мл раствора содержат левофлоксацина 500 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M А12.
Левоцин-Н для введения назначают при лечении бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость.
Левоцин-Н для инфузий следует применять немедленно после перфорации резиновой прокладки в колпачке (в течение 3-х часов) для профилактики любого бактериального загрязнения. Защита от света во время инфузии не нужен.
Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату. Через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозировке.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:
* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это ссылка касается только растворов для инфузий).
** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу нужно уменьшить.
Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек , у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Раствор для внутривенного введения вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения содержимого одного флакона (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней.
Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedDRA, приведенных ниже.
Инфекции и инвазии
Микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»), могут иногда возникать даже после приема первой дозы повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушение обмена веществ, метаболизма
Анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).
психические расстройства
Бессонницу, нервозность, психические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.
неврологические расстройства
Головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения
Зрительные нарушения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Нарушение слуха, вертиго, звон в ушах.
Кардиальные нарушения, сосудистые расстройства
Тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» (удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).
сосудистые расстройства
Артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, диарея (в том числе геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный).
Расстройства пищеварительной системы
Повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП), билирубина крови, гепатит, при приеме левофлоксацина сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, возможны кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Поражение сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis, поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы
Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
общие расстройства
Астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, такие:
При нарушении техники, правил введения или хранения может возникнуть раздражение вен, что может быть причиной флебита, венозного тромбоза сосудов в месте введения.
симптомы
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.
лечение
Лечение симптоматическое. В случаях передозировки проводят тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или АПП, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует специфических антидотов.
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
Препарат не применяют детям.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванного пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией печени не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Если функция почек у пациентов пожилого возраста не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
продолжительность введения
Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 мин для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий.
Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное повышение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если при введении левофлоксацина ( l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить инфузию левофлоксацина и пациентов без задержки лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, препарат следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить и начать действия неотложной помощи.
гипогликемия
Как в случае со всеми хинолонами сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).
профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
психотические реакции
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например: - врожденный синдром удлинения интервала QT;
периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
опиаты
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
гепатобилиарной системы
При приеме левофлоксацина сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. Ч. Во время ходьбы).
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
другая информация
Клинические исследования фармакологии показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.
циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например противоаритмические средствами класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролидами) (см. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT )).
Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, 2,5% раствором Рингера с глюкозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Фармакодинамика.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Высоко активен в отношении анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе неферментирующих бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов.
К препарату чувствительны нижеприведенные микроорганизмы.
Обычно чувствительные виды:
аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcu saureus * метицилинчутливий, Staphylococcuss aprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *;
аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilusin fluenzae * Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;
анаэробные бактерии
Peptostreptococcus;
другие
Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной:
Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный, Staphylococcus coagulase spp .;
Acinetobacterbaum annii * Citrobacterfreundii * Enterobacterae rogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *;
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus, **
Clostridium difficile **.
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.
другие данные
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.
Механизм действия препарата обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), что приводит к их гибели.
Фармакокинетика.
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение . Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. При применении препарата в терапевтических дозах Кумуляционный эффект почти отсутствует.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00), в основном почками (85% введенной дозы).
Характеристики о специальных групп пациентов
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы.
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
различия
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.
2 года.
Срок годности после вскрытия флакона
Левоцин-Н для инфузий следует применять немедленно после перфорации резиновой прокладки в колпачке (в течение 3-х часов) для профилактики любого бактериального загрязнения.
Неиспользованный содержимое флакона следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
По 100 мл или 150 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.
По рецепту.
ООО «Фармасел»
Людям с нарушением зрения 