Инструкция к препарату Леволет таблетки 500мг №10
- Производитель:
- Код АТХ:
- Форма выпуска:Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, по 10 таблеток в блістері; по 1 блістеру у картонній коробці
- Условия отпуска:По рецепту
- Температура хранения:от 15°C до 25°C
- Действующее вещество:Левофлоксацин
Состав
действующее вещество : левофлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина полугидрата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Показания
Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин:
Показания | суточная доза | Количество приемов в сутки | продолжительность лечения |
острые синуситы | 500 мг | 1 раз | 10-14 дней |
Обострение хронического бронхита | 250-500 мг | 1 раз | 7-10 дней |
внебольничных пневмонии | 500-1000 мг | 1-2 раза | 7-14 дней |
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 1 раз | 3 дня |
Хронический бактериальный простатит | 500 мг | 1 раз | 28 дней |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 250 мг | 1 раз | 7-10 дней |
Инфекции кожи и мягких тканей | 500-1000 мг | 1-2 раза | 7-14 дней |
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
КК | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) | ||
50-20 мл / мин | первая доза 250 мг следующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 250 мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 250 мг / 12 ч |
19-10 мл / мин | первая доза 250 мг следующие: 125 мг / 48 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 мг / 12 ч |
1 ) | первая доза 250 мг следующие: 125 мг / 48 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 мг / 24 ч |
1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста . Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: микозы (включая Candida и пролиферацию других резистентных микроорганизмов).
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: зуд и покраснение кожи, общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), внезапное снижение артериального давления и шок, удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей, высыпания на коже и слизистых оболочках, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Общие реакции повышенной чувствительности могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Со стороны желудочно-кишечного тракта / обмена веществ: тошнота, диарея, вздутие живота, запоры, стоматит, отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, панкреатит, диарея с примесью крови, иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемическая кома, снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Со стороны психики: нарушение сна, бессонница, нервозность, психические расстройства (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, тревожность, возбуждение; психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий; необычные сновидения, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / окоченение, сонливость, парестезии, тремор, беспокойство, страх, судорожные припадки и спутанность сознания; расстройства зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений и обоняния, обмороки, пониженное чувство осязания, доброкачественная внутричерепная гипертензия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, расстройства процессов движения, также во время ходьбы.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, включая нечеткость зрения, временную потерю зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, нарушение слуха, потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления; коллапс, подобный шоку; сердцебиение; желудочковая аритмия; желудочковая тахикардия полиморфная желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), что может приводить к остановке сердца, наблюдалась преимущественно для пациентов с факторами риска удлинения QT интервала (см. раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах, разрыв сухожилия (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног, поражение мышц (рабдомиолиз). Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis .
Гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы и ГГТП, повышенные показатели билирубина, желтуха, печеночные реакции, такие как воспаление печени. Тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышенные показатели креатинина сыворотки крови, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны крови: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может привести к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям, значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание), снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшено количество всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные действия: общая слабость (астения), лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (лейкоцитокластический васкулит), дискинезия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений.
Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Передозировка
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, галлюцинации и тремор) реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и эрозия слизистых оболочек). Согласно результатам исследований при применении доз терапевтических наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применять антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Дети
Детям нельзя применять левофлоксацин из-за возможного повреждения суставного хряща.
Особенности применения
Метициллин-резистентный S. aureus . Для метициллин-резистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.
Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е.coli к фторхинолонов.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначили левофлоксацин. Все пациенты имеют проконсультироваться со своим врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. Если подозревается тендинит, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелая, устойчивая и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile . Заболевание, обусловленное Clostridium difficile , по своей тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни; наиболее тяжелой формой такого заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим важно взвешивать этот диагноз у пациентов, у которых на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается тяжелая диарея. Если подозревается заболевание, обусловленное Clostridium difficile , следует немедленно отменить левофлоксацин и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Препараты, подавляющие перистальтику, в подобных случаях противопоказаны.
Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») и, как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например, теофиллином (см . раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина для этих пациентов следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (например, от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после первой же дозы препарата. Пациенты должны немедленно прекратить применение препарата и сообщить врачу или обратиться за неотложной медицинской помощью.
Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезный кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет любое поражение кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.
Дизгликемия. Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, наблюдавшиеся, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральным сахароснижающие препараты (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам больным сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без необходимости воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции. Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики)
- нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел « Передозировка »).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин пациентам этих подгрупп.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, и летальный исход.
Левофлоксацин не рекомендуется к применению у пациентов с известной миастенией гравис в анамнезе.
Нарушения зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами» и «Побочные реакции»).
Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих левофлоксацин, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим привести к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Некоторые побочные реакции (например, головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена растет примерно на 13%, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин . Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием вместе карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Другая значимая информация. В исследовании по изучению фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2.
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат таким образом можно принимать независимо от приема пищи.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату непостоянно чувствительны
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.
Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания .
Перорально применен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме крови, что наблюдается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 мг до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.
Распределение.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не принимать во внимание. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия .
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких .
Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости .
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме крови - 1,84.
Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг per os составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл и 200 мкг / мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном через почки (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
Основные физико-химические свойства
белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг) белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Индия / Dr. Reddy's Laboratories Ltd, India.
Местонахождение
Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, Индия / Survey Nо. 42, 45, 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, India.