действующее вещество: 1 флакон содержит хлорамфеникола натрия сукцината стерильного в пересчете на хлорамфеникол 0,5 г или 1,0 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Противомикробные средства для системного применения. Амфениколы.
Код АТХ J01B A01.
Фармакодинамика.
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсинии, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов ( возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и другие); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Фармакокинетика.
При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается высокая концентрация в плазме крови (через 5-10 минут после внутривенного, через 30-45 минут после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1:00 и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течение 8-12 часов. Значительная часть (60-80%) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, в грудное молоко.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично - с желчью.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами (брюшной тиф, паратиф, генерализованные формы сальмонеллезов, дизентерия, бруцеллез, туляремия, менингит, сыпной тиф и другие риккетсиозы, трахома). Инфекционные процессы, вызванные возбудителями, чувствительными к действию левомицетина в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или когда их применение невозможно.
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, других амфениколив, угнетение кроветворения, заболевания крови заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения) выраженные нарушения функции печени и / или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.
Длительное применение левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или во время операции может уменьшать клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанилу.
Хлорамфеникол ингибирует ферментную систему цитохрома Р450 , поэтому при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямых антикоагулянтов (дикумарином варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление вывода, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.
При одновременном применении Левомицетина с тольбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.
Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.
Фенитоин . При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.
Циклоспорин . При одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.
Циклофосфамид . Одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.
Такролимус . При одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов .
Макролиды (эритромицин, олеандомицином, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиенов антибиотики (нистатин, леворин). При одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление противомикробного действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Циклосерин . Одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.
Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) или лучевая терапия при одновременном применении с хлорамфениколом могут усилить их угнетающее действие на костный мозг и тяжесть его проявлений.
При одновременном применении с витамином В 12 , препаратами железа, фолиевой кислотой левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином 12 , снижая эффективность этих препаратов.
Длительное одновременное применение левомицетина и естрогеновмисних пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличение частоты прорывных кровотечений.
Этанол . При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Препарат следует применять только под наблюдением врача.
Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, а также следить за состоянием печени и почек.
При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови при лечении хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после завершения лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи. Длительное применение хлорамфеникола может привести к повышенной склонности к кровотечениям, которая может быть обусловлена как угнетением функции костного мозга, так и угнетением нормальной микрофлоры кишечника, что приводит к ингибированию синтеза витамина К.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должно быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек.
Клинический опыт применения левомицетина не выявил различий в эффективности терапии у пациентов разных возрастных категорий. Однако, учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применение других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до состояний, которые представляют угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов.
При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.
При применении препарата необходимо проводить контроль картины крови. Данные по любому вредного воздействия на элементы крови является показанием для немедленного прекращения терапии препаратом.
У больных, ранее получавших лечение цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.
Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или для профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.
С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.
Применение хлорамфеникола ассоциировалось с острыми атаками порфирии, поэтому применение хлорамфеникола для больных порфирией считается опасным.
Каждый грамм левомицетина сукцината натрия содержит 2,264 ммоль натрия, следует учитывать, применяя препарат пациентам, которые находятся на натрий-контролируемой диете.
Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя применять при проведении активной иммунизации.
Лечение должно продолжаться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.
В случае быстрого введения хлорамфеникола возможно развитие интенсивного горького привкуса во рту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата Левомицетин противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим транспортными работают с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Перед применением необходимо провести кожную пробу на переносимость препарата. Дозу, которая вводится и концентрацию препарата использовать в зависимости от тяжести инфекции.
Детям. Левомицетин применять внутримышечно в дозе: детям в возрасте до 1 года - 25-30 мг / кг массы тела, от 1 года - 50 мг / кг массы тела, разделив на два приема с интервалом 12:00.
Взрослым. Левомицетин вводить внутримышечно или внутривенно. Растворы препарата готовить ex tempore.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1 г) растворять в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводить глубоко в мышцу. В качестве раствора при введении можно использовать 0,25% или 0,5% раствор новокаина.
Для струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл воды для инъекций или в 5% или в 40% растворе глюкозы и вводить медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат растворять в 0,9% растворе натрия хлорида.
Суточная доза для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г вводить по 0,5-1,0 г 2-3 раза в сутки с интервалом 8-12 часов; в случае необходимости суточную дозу увеличивать до 4 г.
В офтальмологии препарат применять для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для инъекций вводить 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в сутки; для инстилляций закапывать в конъюнктивальный мешок 5% раствор (1-2 капли) 3-5 раз в сутки, препарат растворять в стерильной воде для инъекций или в растворе натрия хлорида. Водный 5% раствор для инстилляций хранить не более 2 суток. Длительность применения - 5-15 дней.
Дети.
Разрешено применение детям при условии соблюдения дозировки, указанного в разделе «Способ применения и дозы». Назначать с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативной терапии.
Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, такие как гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, как правило, связаны с применением больших доз препарата (более 3 г в сутки) в течение длительного времени и могут проявляться бледностью кожи, болью в горле и повышенной температурой тела , кровотечениями и кровоизлияниями, усталостью или слабостью, а также рвотой и диареей.
Симптомами передозировки являются симптомы «серого синдрома» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительном передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, которое обусловлено незрелостью ферментов печени, и его прямым токсическим действием на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, вздутие живота, рвота, неритмичное дыхания, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг / мл.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях - симптоматическая терапия, гемосорбция.
Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».
Возможные побочные реакции со стороны следующих органов и систем.
Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, вкуса, головная боль, энцефалопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, дерматит (в т. Ч. Перианальный дерматит), угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматозы, зуд, кожные высыпания, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксии.
Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера), коллапс (у детей).
При применении Левомицетина в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 0,5 г или 1 г в флаконе.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 