Инструкция к препарату Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл ампулы 3,5 мл блистер в пачке №10

Состав

действующее вещество: lidocaine;

1 мл лидокаина гидрохлорида 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. 

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическая группа

Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Лидокаин - мембраностабилизирующими средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетения проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированный раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологическое раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, сопровождается угнетением ощущение тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика. После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие - при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60 - 80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, и изменена соединение, но они менее мощные. Почти 90% введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5 - 2:00. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидных местно анестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II - III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение мин рым глаукомой; противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы); расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. Ч. Амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрел, гуанетидин, микамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин - имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальной индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000 - 1: 100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5 - 10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие , которую оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна: повышенная чувствительность к эпинефрина, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда требуется кратковременная анестезирующего действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфекционные веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала Р-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участках, где расположено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной) при введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое ввода, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл / мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например шеи - при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии, сомнительна поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердца. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе до 2 мг / кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15 - 30 минут. 

Максимальная доза для взрослых - 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. Ч. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10 - 20 мл (100 - 200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 4 - 6 мл (40 - 60 мг) . Максимальная доза для взрослых - 20 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата установки в конъюнктивальный мешок 2 - 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети.

Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массы тела и физического состояния.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей старше 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка 5 лет и весом примерно 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75 - 100 мг (3,2 - 4,3 мг / кг). Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25 - 0,5%) и суммарной дозы не более 3 мг / кг рекомендуется для внутривенного введения для анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступны концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг судороги - при 0,01 мг / кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов кратковременного действия. Если перередозування возникает в процессе анестезии, следует применять короткое миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5 - 1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго , слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение / понижение, артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции , включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. Ч. Анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения ,  ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза

предназначена для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

В ампулах по 3,5 мл или 5 мл, по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель / Заявитель

АО «Лекхим-Харьков».