действующее вещество: lidocainе; 2 (диэтиламино-2ь,6-ацетоксилидину гидрохлорид)
1 мл лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 100 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.
Код АТС С01В В01.
Показания. Желудочковые аритмии (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидной интоксикации, наркозе.
Повышенная чувствительность к лидокаина, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла у пациентов пожилого возраста, блокада II и III степени яяяяя
(За исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), полная поперечная блокада сердца, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени, порфирия, миастения, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы. Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, капельно.
Раствор лидокаина 10% (100 мг / мл) вводят исключительно внутримышечно. Вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым вводят 10% раствор в дозе 2 - 4 мг / кг (максимальная разовая доза - не более 200 мг (2 мл)) с интервалом 4 - 6:00. Детям м введение не рекомендуется.
Для струйного введения применяют 10% (100 мг / мл) раствор лидокаина, разведенный до концентрации 20 мг / мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Для внутривенного капельного введения применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл для этого 2 мл (1 ампула) Лидокаин, раствора для инъекций 10% (100 мг / мл), растворяют в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество вводимого раствора взрослым внутривенно капельно за сутки - не более 1200 мл. Инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.
Взрослым назначают при введении дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5 - 2 мг / кг в течение 3 - 4 мин; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02 - 0,055 мг / кг / мин (максимальная скорость - 2 мг / мин) в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (до капельного введения переходят только после струйного ). Капельную инфузию можно проводить в течение 24 - 36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. При необходимости при капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой дозы нагрузки.
Максимальная доза при внутривенном введении нагрузочной дозы - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 300 мг (4,5 мг / кг) за 1:00.
В летних | пожилых | пациентов дозу снижают на 1/3.
При инфаркте миокарда до госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг / кг массы тела однократно (максимально - 200 - 300 мг (2 - 3 мл 10% раствора)).
Детям старше 12 лет при аритмиях с особой осторожностью назначают только при острой необходимости; препарат растворяют так, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйно дозу нагрузки 1 мг / кг в течение 5-10 мин, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг / кг). Для непрерывной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 0,02 - 0,03 мг / кг / мин. Максимальная доза для детей в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин - 3 мг / кг; при непрерывной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 0,05 мг / кг / мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг / кг.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, беспокойство, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, головная боль, головокружение, нарушение сна, диплопия, спутанность сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания; при чрезмерно быстром введении и у пациентов с повышенной чувствительностью - шум в ушах, замедленная речь, эйфория, тремор, дезориентация, парестезии, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, артериальная гипотензия, коллапс; очень редко - артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
При быстром введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс (в этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства).
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.
Лечение: прекращение введения препарата, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5 - 1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.
В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить.
Применяют детям в возрасте от 12 лет.
Особые меры безопасности.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особенности применения. Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипотонией, синусовой брадикардией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.
Лидокаин нельзя добавлять в кровь для переливания.
Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, пролонгации QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксину. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает притесняют тельный влияние лидокаина на функцию дыхания.
При одновременном применении с β-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - контроль функции дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
С осторожностью назначают совместно с:
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Антиаритмическое активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолическая деполяризация) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризована, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45 - 90 с, длится 10 - 20 мин; при введении действие развивается через 5 - 15 мин, длится 60 - 90 мин.
Имеет местноанестезирующее активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 45 - 90 с), при в - через 5 - 15 мин. Связывание с белками плазмы - 60 - 80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40 - 55% концентрации препарата, применяемого роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем составляет 0,0035 мг / мл.
Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения 2:00 и 10:00 соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 1,5 - 2:00 (у новорожденных - 3:00), при длительных внутривенных инфузии - до 3:00 и более. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5 - 20%.
Фармацевтические характеристики.
прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.
3 года.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций 10% (100 мг / мл) по 2 мл в ампулах, № 10 в пачке или коробке.
По рецепту.
ТОВ Фармацевтична компанія Здоровя, м. Харків, Україна
Людям с нарушением зрения 