действующее вещество: лидокаин;
1 ампула (2 мл) раствора содержит лидокаина гидрохлорид безводный (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата) 40 мг
вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Средства для местной анестезии. Код АТХ N01B B02.
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидных местно анестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; пациенты в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты; существенное снижение функции левого желудочка.
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе 2 мг / кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых - 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить
5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 2-3 мл
(40-60 мг). Максимальная доза для взрослых - 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата установки в конъюнктивальный мешок
2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Дети и подростки.
Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большей разведении
(0,5%, 1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг / кг массы тела.
Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.
Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз. Недостаточно данных о длительном применении 2% лидокаина местно детям в возрасте до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от веса ребенка.
Максимальная дозировка детям до 3-х лет - не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3:00 или 10 мл в течение 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости дозирования препарата необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата осуществляется после получения согласия родителей.
Препарат местно не применяется повторно после первых 2 времен применения.
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг; судороги - при 0,01 мг / кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симтомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов кратковременного действия. Если перередозування возникает в процессе анестезии, следует применять короткое миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Применение детям смотри раздел « Способ применения и дозы».
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обвьязковим является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла удлинение интервала Р-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемии снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для
эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной) при введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое ввода, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл / мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
Гуанадрел, гуанетидин, микамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.
Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.
Норадреналин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.
Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Норадреналин - имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальной индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000- 1: 100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие , которую оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна - повышенная чувствительность к эпинефрина, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужна кратковременная анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Фармакодинамика.
Лидокаин - мембраностабилизирующий средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетения проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).
Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя - через нейронные мембраны.
Лидокаин подавляет активированный раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.
Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, сопровождается угнетением ощущение тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.
Фармакокинетика.
После парентерального введения лидокаин всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.
Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие - при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного
N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, и изменена соединение, но они менее мощные. Почти 90% введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.
прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор, без запаха.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, 20 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.
1165, г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия /
1165, Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.
Людям с нарушением зрения 