действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;
1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;
другие составляющие: ментол, кислота лимонная безводная, клубничный ароматизатор 502301 ТР 0551, сахаралоза, магния стеарат, сорбит (E 420).
Леденцы.
Основные физико-химические свойства: белые или беловатые, несколько пятнистые круглые леденцы со вкусом и запахом клубники.
Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код ATX R02A А05.
Фармакодинамика.
Лидокаина гидрохлорид является местным периферийным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.
Как местный анестетик, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Лидокаин оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что, в конечном счете, приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом, местные анестетики скорее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует ионные натриевые каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.
Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью благоприятно. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.
Хлоргексидин является катионным антисептиком, который действует на грамположительные бактерии (например, Micrococcus sp. , Staphylococcus sp. , Streptococcus sp. , Bacillus sp. , Clostridium sp. , Corynebacterium sp. ) и в меньшей степени ный относительно бактериальных спор). Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Хлоргексидин быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ). Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет мощный положительный заряд — таким образом он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты. Это нарушает цельность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.
Фармакокинетика.
Хлоргексидин
Абсорбция
После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что оказывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.
Хлоргексидин адсорбируется на отрицательно заряженных поверхностях зубов, налете или слизистой рта и, таким образом, дольше остается в полости рта.
Распределение
После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы недостаточно.
Метаболизм и выведение
Хлоргексидин не скапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10% адсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90% - с калом.
Лидокаин
Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17% от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5% из других тканей.
Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.
Биодоступность после перорального применения лидокаина составляет 35%.
Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека. Связывание с белками плазмы является переменным и зависит от концентрации.
Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинексилидид и глицинексилидид) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое влияние на ЦНС. Оба метаболита могут гидролизоваться к ксилидину, который затем окисляется до 4-гидроксиксилидина — основного метаболита, проявляющегося в моче. У человека с нормальной функцией печени лидокаин в основном метаболизируется из-за фермента CYP1A2. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10% в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов и 3 ч у новорожденных. Биологический период полувыведения лидокаина метаболитов составляет 2–10 часов.
Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.
Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.
Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.
Пациентам не следует принимать это лекарственное средство одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими препаратами для лечения тяжелой миастении.
На фоне лечения пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.
Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, лаурилсульфатом натрия) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов должен составлять не менее 30 минут.
При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют в качестве дополнительного лекарства после консультации с врачом.
Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.
Пациентам, подверженным реакциям гиперчувствительности, лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Не следует принимать это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется применять только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Не следует употреблять пищу или напитки и чистить зубы не менее 1 часа после приема препарата.
Леденцы содержат сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение лекарственного средства во время беременности и в период кормления грудью не рекомендовано, кроме случаев, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Беременность
Достаточных контролируемых исследований влияния хлоргексидина во время беременности на сегодняшний день нет.
Изменения фармакокинетики и фармакодинамики лидокаина во время беременности могут обусловить симптомы токсичности.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев.
Метаболиты лидокаина проникают в грудное молоко. Однако в настоящее время сообщений о побочных эффектах у новорожденных/младенцев не было.
Репродуктивная функция
Данные о влиянии хлоргексидина или лидокаина на репродуктивную функцию человека отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Никаких исследований влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.
Взрослые и дети от 12 лет
Рекомендуемая доза от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в полости рта каждые 2,5–4 часа.
Для взрослых и детей от 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.
Дети от 6 до 12 лет
Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.
Для детей от 6 до 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 25 мг, а максимальная суточная доза лидокаина - 5 мг, что соответствует 5 леденцам.
Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 6 лет составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.
Способ применения.
Леденцы необходимо рассасывать до полного растворения. Лекарственное средство предназначено для местного применения в полости рта и горле.
Нежелательно применение препарата во время или сразу после еды.
После применения лекарственного средства рекомендуется не есть и не пить по крайней мере в течение часа.
Для достижения оптимального эффекта рекомендуется не применять препарат до или после чистки зубов. Рекомендуется подождать не менее 30 минут между применением препарата и чисткой зубов.
Продолжительность лечения
Лекарственное средство нельзя принимать более 3–4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Дети. Не назначают детям до 6 лет.
Несмотря на то, что лекарственное средство содержит малую часть токсической дозы и применяется местно, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности, особенно при лечении детей.
Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но после перорального применения биодоступность составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л.
После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) – в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки является повреждение центральной нервной системы.
Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:
головные боли, галлюцинации, вертиго, дряблость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпи;
сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.
Кроме того, известны частные случаи передозировки хлоргексидина с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки. в течение 8 часов).
Лечение при системной интоксикации
При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.
Нежелательные явления приведены по системам органов и частоте возникновения:
очень частые (≥1/10);
частые (≥1/100 - <1/10);
нечастые (≥1/1000 - <1/100);
одиночные (≥1/10000 - <1/1000);
редкие (<1/10000);
частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы
Часто: кожные реакции гиперчувствительности.
Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Редкие: уртикария.
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.
Со стороны психики
Частота неизвестна: беспокойство, возбуждение, эйфория.
Со стороны нервной системы
Частота неизвестна: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезию, онемение, судороги, потеря сознания, запятая.
Со стороны органов зрения
Частота неизвестна: нарушение зрения, включая неясность зрения и диплопию.
Со стороны органов слуха и лабиринта
Частота неизвестна: звон в ушах (тинитус).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Частота неизвестна: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота, рвота, боль в животе.
Частота неизвестна: трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Единичные: контактный дерматит.
Частота неизвестна: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: подергивание мышц или тремор.
Нарушение общего характера
Частота неизвестна: астения, транзиторное нарушение вкуса или чувство жжения языка, ощущение горячего или холодного.
При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая окраска зубов. Однако эту окраску можно устранить.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
(выпуск серий)
Лек Фармацевтическая компания д.д.
Веровшкова 57, Любляна 1526 г., Словения.
Людям с нарушением зрения 