Фармакологические свойства препарата Липрил:
Фармакодинамика. Липрил относится к группе ингибиторов АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия препарата уменьшается ОПСС, увеличивается МОК, снижается постнагрузка, давление в малом круге кровообращения, АД, незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Липрил не влияет на ЧСС.
Гипотензивный эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема, достигает максимума приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Биодоступность лизиноприла состав Липрил табл. 0.01 г. №30ляет 25–50%.
Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. В организме не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.
Показания к применению препарата Липрил:
•АГ (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
•застойная сердечная недостаточность (в состав Липрил табл. 0.01 г. №30е комплексной терапии);
•острый инфаркт миокарда с элевацией сегмента
St (в состав Липрил табл. 0.01 г. №30е комплексной терапии).
Применение препарата Липрил:
препарат принимают 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время.
При
Аг Липрил назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствия эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (повышение дозы >40 мг/сут обычно не приводит к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза — 40 мг.
Если при применении Липрила в максимальной дозе не достигается достаточный терапевтический эффект, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо отменить их за 2–3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна состав Липрил табл. 0.01 г. №30лять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуют наблюдение врача на протяжении нескольких часов (максимальное действие достигается приблизительно через 6 ч), поскольку возможно развитие симптоматической гипотензии.
Реноваскулярной аг Липрил назначают в начальной дозе 2,5–5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в плазме крови).
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. Терапевтическую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).
Застойной сердечной недостаточности возможно применение Липрила одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика необходимо снизить до начала приема Липрила. Начальная доза Липрила состав Липрил табл. 0.01 г. №30ляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно повышают до 5–20 мг/сут. Целевая доза состав Липрил табл. 0.01 г. №30ляет 20 мг/сут. Для получения стойкого терапевтического эффекта может понадобиться 4-недельный курс лечения, что следует учитывать при повышении дозы.
Остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента st лечение Липрилом следует начинать в течение 24 ч с момента возникновения симптомов заболевания по схеме: начальная доза состав Липрил табл. 0.01 г. №30ляет 5 мг, последующая доза — 5 мг через 24 ч, затем — 10 мг через 48 ч и далее — по 10 мг/сут. У пациентов с низким систолическим АД (≤120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение 3 сут после инфаркта миокарда назначают препарат в более низких дозах — 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда терапия Липрилом должна длиться 6 нед.
Таблетки Липрила 10 и 20 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.
Противопоказания к применению препарата Липрил:
•повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим компонентам препарата;
•идиопатический наследственный ангионевротический отек;
•ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ;
•двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки;
•состояние после трансплантации почки;
•нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин, концентрация креатинина в плазме крови >1,8 мг/дл);
•митральный или аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, другие заболевания с обструкцией выводящего тракта левого желудочка;
•тяжелые нарушения кровообращения вследствие острого инфаркта миокарда;
•артериальная гипотензия (систолическое АД ≤100 мм рт. ст.) до назначения Липрила;
•первичный гиперальдостеронизм;
•период беременности и кормления грудью;
•детский возраст.
Побочные эффекты препарата Липрил:
Со стороны цнс: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны жкт: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, ОПН, импотенция.
Аллергические реакции: кожные высыпания, ангионевротический отек.
Изменение лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз.
Другие: ощущение слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия.
Особые указания к применению препарата Липрил:
до начала терапии следует провести контроль функции почек пациента.
До начала лечения, по возможности, необходимо нормализовать уровень натрия и/или компенсировать утраченный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
У пациентов со злокачественной АГ подбор и коррекцию дозирования следует проводить в условиях стационара.
Липрил с осторожностью назначают при состояниях, сопровождающихся потерей жидкости (гипергидроз, диарея, рвота) и при предшествующей терапии диуретиками, поскольку возрастает риск развития артериальной гипотензии. В таких случаях после приема первой дозы необходимо наблюдение врача на протяжении нескольких часов.
У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови, особенно на протяжении 1-го месяца лечения.
С осторожностью после оценки соотношения польза/риск и под контролем врача применяют препарат при заболеваниях печени, тяжелой сердечной недостаточности, нарушении кроветворения, протеинурии (>1 г/сут), нарушении электролитного баланса, аутоимунных заболеваниях (системная красная волчанка, склеродермия и др.).
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста ввиду повышенного риска развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, а также у этих лиц может быть повышенная чувствительность к препарату даже при применении в обычных дозах.
Следует учитывать, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность.
В период терапии препаратом необходимо контролировать состав Липрил табл. 0.01 г. №30 периферической крови.
Следует учитывать, что у пациентов с почечной недостаточностью и аутоимунными заболеваниями повышен риск возникновения гематологических нарушений.
В период лечения Липрилом не рекомендуют употребление алкоголя.
При артериальной гипотензии (систолическое АД ≤100 мм рт. ст.) дозу Липрила следует снизить до 2,5 мг/сут. Если артериальная гипотензия не компенсируется (систолическое АД <90 мм рт. ст.), препарат следует отменить.
При необходимости проведения наркоза следует информировать анестезиолога о том, что пациент применяет Липрил.
При больших хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, обусловливающих артериальную гипотензию, Липрил блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется восполнением ОЦК (инфузией изотонического р-ра натрия хлорида).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуют использовать другие мембраны или назначать другие антигипертензивные препараты.
Липрил с осторожностью применяют у пациентов с инфарктом миокарда в течение 6–12 ч после введения стрептокиназы (возрастает риск развития артериальной гипотензии).
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не исследовали, поэтому Липрил следует применять только у взрослых.
Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание рекомендуют прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Липрил может влиять (особенно в начале терапии) на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействия препарата Липрил:
при одновременном применении Липрила:
•с препаратами лития может уменьшаться выведение лития из организма и усиливаться его токсическое действие, поэтому необходимо регулярно контролировать уровень лития в плазме крови;
•с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому эти комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек;
•с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечают дополнительный антигипертензивный эффект и может понадобиться коррекция дозы препаратов;
•с НПВП, особенно с индометацином, отмечают снижение эффективности Липрила;
•со средствами, подавляющими функцию костного мозга, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
•с аллопуринолом, цитостатиками, иммуннодепрессантами, ГКС, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении;
•с симпатомиметиками снижается эффективность Липрила;
•с эстрогенами за счет задержки жидкости в организме может снижаться антигипертензивное действие Липрила.
Липрил усиливает действие этанола.
Передозировка препаратом Липрил:
возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Рекомендуется уложить больного с приподнятыми нижними конечностями и провести симптоматическое лечение, заключающееся в восполнении ОЦК и восстановлении водно-электролитного баланса (в/в инфузия изотонического р-ра натрия хлорида).
Лизиноприл выводится при гемодиализе.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение эпинефрина, ГКС, антигистаминных препаратов).
Условия хранения препарата Липрил:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Людям с нарушением зрения 