действующие вещества: лоперамида гидрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone)
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг, симетикона 125 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия-магния силикат, лактоза, кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, стеариновая кислота, натрия кроскармеллоза, покрытие Opadry II 85G52482 желтый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171) , полиэтиленгликоли, лецитин, железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с насечкой с одной стороны.
Антиперистальтические средства. Лоперамид, комбинации. Код АТХ A07D A53.
Фармакодинамика.
Лофлатил ® является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственные средства: лоперамида гидрохлорид и симетикон.
Механизм действия лоперамида гидрохлорида.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Механизм действия симетикона.
Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, имеет пиногасильни свойства, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.
Фармакокинетика.
Для лоперамида гидрохлорида.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.
Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Выведение период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Для симетикона.
Симетикон действует исключительно на поверхности пузырьков газа и не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта. Симетикон не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и после перорального приема выводится в неизменном виде. Симетикон не имеет центрального действия.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет, сопровождается абдоминальной дискомфортом, включая вздутие, спастические боли и метеоризм.
Лофлатил ® противопоказан:
Лофлатил ® вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Взаимодействия, связанные с лоперамида гидрохлорид.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лофлатилу ® детям.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к три-четырехкратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к четырехкратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и тринадцятиразового увеличение общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к пятикратного повышения концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Взаимодействия, связанные с симетиконом.
Левотироксин может связываться с симетиконом. Абсорбция левотироксина в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме с симетиконом.
Лечение диареи лоперамид гидрохлорид и симетиконом носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.
При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, препарат Лофлатил ® следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лофлатил ® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лофлатил ® следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата Лофлатил ® у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2-х недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лофлатил ® следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2-х недель, следует обратиться к врачу.
Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности и кормления грудью. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взрослые.
Начальная доза составляет 2 таблетки однократно, в дальнейшем принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения - не более 2 суток.
Дети в возрасте от 12 лет.
Начальная доза - 1 таблетка однократно, в дальнейшем принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения - не более 2 суток.
Пациенты пожилого возраста.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лофлатил ® с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. «Особенности применения» ).
Не применять детям до 12 лет.
Симптомы: при передозировке (включая передозировки, обусловлено нарушением функции печени) возможно угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. У детей угнетение центральной нервной системы может возникать чаще.
Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку период полувыведения лоперамида больше, чем период полувыведения налоксона (от 1 до 3:00), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Необходим круглосуточный мониторинг функции дыхания. По состоянию пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 часов для выявления возможного угнетения ЦНС.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т. Ч. Синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, мегаколон (включая токсический мегаколон протекания), кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия (изменение вкусового ощущения), сонливость, головокружение, угнетение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны органов зрения: миоз.
Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипа в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке.
По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипа в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке.
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.
Без рецепта.
По рецепту.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
СП-289 (A), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
Людям с нарушением зрения 