действующее вещество : СииНУ;
1 капсула содержит СииНУ 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132).
Капсулы.
Антинеопластичес средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины.
Код АТС L01А D02.
Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при следующих состояниях:
Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозив, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином.
Применять перорально.
Рекомендуемая разовая доза для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом, которые принимают СииНУ Медак в качестве единого химиотерапевтического средства, составляет 120-130 мг / м 2 каждые 6 или 8 недель (можно распределить дозу на 3 дня, 40 мг / м 2 / день) .
Нужно уменьшение дозировки в случае, если:
При приеме препарата СииНУ Медак угнетения функции костного мозга является более длительным, чем после воздействия азотистого иприта, а восстановление содержания белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.
Повторно СииНУ Медак нельзя назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты 100ь10 9 / л, лейкоциты 4'10 9 / л). Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно. До истечения 6-недельного срока следующую дозу назначают.
Последующие дозы следует подбирать в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предыдущую дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему:
Лечение СииНУ Медак проводят до тех пор, пока он производит терапевтический эффект. В случае отсутствия эффекта после 1 или 2 курсов лечения эффективность дальнейшего применения препарата маловероятна. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.
Дети.
Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) следует проводить только в исключительных ситуациях по жизненным показаниям. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг / м 2 каждые 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям.
Токсичность по системе кроветворения. Основная и самая тяжелая токсичность СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4 недели после применения препарата и зависит от дозы и сохраняется на уровне 80-100,000 / мм 3 . Примерно через 6 недель развивается лейкопения (4-5,0007 мм 3 ), что продолжается 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопению, однако ограничения дозы обусловлено двумя видами токсичности.
Гематологическая токсичность мажет демонстрировать кумулятивный характер и приводить к постоянному снижению содержания лейкоцитов и тромбоцитов по мере приема препарата.
Может наблюдаться кумулятивная миелосупрессия.
Желудочно-кишечный тракт. Через 4-6 часов после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, что обычай длятся менее 24-48 часов, после чего в течение двух или трех дней сохраняется анорексия. Эти проявления можно снизить в том случае, когда дозу, рассчитанную на 6 недель, разделить на три части, которые пациенту следует принимать в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря назначению противорвотное препаратов (метоклопрамид или хлорпромазин) перед введением СииНУ Медак, а также применению его натощак.
Токсическое действие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших СииНУ. В некоторых случаях может наблюдаться холестатическая желтуха. В редких случаях у пациентов возникают стоматит и диарея.
Со стороны нервной системы. При комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и облучения редко может наблюдаться легкая степень таких неврологических симптомов, как апатия, потеря ориентации, спутанность сознания и заикания.
Токсическое действие на легкие. Редко сообщается о интерстициальную пневмонию или фиброз легких.
Токсическое действие на почки. У пациентов, получивших высокие повторные дозы препарата в условиях длительного лечения СииНУ Медак и другими близкими по действию препаратами нитрозомочевины, нарушалась функция почек, выражавшиеся в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется не превышать максимальную общую кумулятивную дозу СииНУ (1000 мг / м 2 ).
Другие токсические эффекты. Редко наблюдается алопеция. При применении СииНУ в комплексе с лучевой терапией в редких случаях были зафиксированы атрофия зрительного нерва, нарушение зрения, слепота.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия.
СииНУ может вызывать необратимое бесплодие у мужчин.
При передозировке следует ожидать усиление выраженности побочных эффектов - подавленное кроветворения костным мозгом, боль в животе, диарея, тошнота, анорексия, летаргия, головокружения, нарушение функции печени, кашель, затруднение дыхания, нарушения со стороны ЖКТ и неврологические расстройства.
В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.
Специальный антидота, который нужно использовать при передозировке СииНУ - не известно. Следует использовать симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показаниям нужно проводить компенсации потери форменных элементов крови.
СииНУ Медак противопоказан беременным женщинам, и кормящим грудью.
Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должна проводиться только в специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела и корректируется по тем же критериям.
СииНУ Медак назначают врачи-онкологи, которые имеют опыт применения противоопухолевых препаратов. Основная и самая тяжелая токсическое действие СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга, которое проявляется существенным снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, в результате чего у ослабленных больных иногда возникают кровотечения и тяжелые инфекции. Поэтому необходимо еженедельно осуществлять анализ форменных элементов крови - от начала лечения и в течение не менее 6 недель после применения назначенной дозы.
Режим дозирования СииНУ Медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.
Применяя СииНУ Медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.
СииНУ может вызвать врожденные дефекты. Поэтому женщинам и мужчинам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания.
Промежуток времени между курсами СииНУ Медак в рекомендованных дозах должно быть не менее 6 недель.
СииНУ Медак следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая функциональное состояние почек, печени, сердца. СииНУ и его метаболиты выделяются почками, поэтому у пациентов с заболеванием почек риск развития токсических реакций значительно выше.
Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие СииНУ.
При взаимодействии с теофиллином или циметидином растет токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект СииНУ. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопения и тромбоцитопения, вызванных СииНУ. Комбинированное применение СииНУ с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.
Так как при лечении СииНУ возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства или планируете делать прививки, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата.
Фармакодинамика. СииНУ - алкилирующее препарат из группы нитрозомочевины. СииНУ и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.
СииНУ действует как алкилирующее агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.
Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3:00 после приема внутрь в дозе 30-100 мг / м 2 .
Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазного с периодом полувыведения 72 часов. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа - 4:00 и период полувыведения бета - 50 часов.
После приема внутрь СииНУ, что был помичення радиоизотопной меткой, наблюдается его прохождения через гематоэнцефалический бар ¢ интерьер. В спинно-мозговой жидкости радиоактивность составляла от 15 до 30% радиоактивности, измеренная в плазме.
СииНУ Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. СииНУ не обнаруживается в моче в активной форме.
Твердые желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета.
Содержимое капсулы - белый или слегка желтоватый порошок.
3 года.
Хранить в оригинальном контейнере при температуре не выше 25 ° С,
в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте.
По 20 капсул в пластиковом контейнере.
По рецепту.
Медак ГмбХ.
Феландштрассе 3, Д-20354 Гамбург, Германия.
Людям с нарушением зрения 