действующее вещество : Лонгидаза;
1 ампула или 1 флакон содержит Лонгидазы с гиалуронидазной активностью 3000 МЕ
вспомогательные вещества : маннит.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: пористая масса белого цвета или белого цвета с желтоватым или коричневатым оттенком, гигроскопична.
Другие лекарственные средства. Ферменты. Код АТХ V03A X.
Фармакологические.
Лонгидаза имеет гиалуронидазной (ферментативную) активность пролонгированного действия, а также иммуномодулирующие, антиоксидантные и противовоспалительные свойства.
Пролонгированное действие фермента достигается ковалентной связыванием фермента с физиологически активным полимерным носителем (азоксимер). Лонгидаза ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли), повышает резистентность организма к инфекции и гуморальный иммунный ответ.
Выраженные протифиброзни свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующих воздействий и действия ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37 ° С в течение 20 суток, тогда как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток.
Ковалентная связь в препарате Лонгидаза обеспечивает одновременное локальное присутствие фермента и носителя, способного связывать освобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только способность деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы является гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. Вследствие деполимеризации (разрыва связи между С 1 ацетилглюкозамина и С 4глюкуроновой или индуроновой кислоты) под влиянием гиалуронидазы гликозаминогликаны теряют свои основные свойства: вязкость, способность связывать воду, ионы металлов, затрудняется формирование коллагеновых белков в волокна, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, проявляющееся в уменьшении отечности ткани, уплощение рубцов, увеличении подвижности суставов, уменьшении контрактур и их предупреждении, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза не имеет антигенных свойств, митогеном, поликлональной активностью, не вызывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в крови через 20-25 минут, характеризуется высокой скоростью распределения в организме. Период полураспределения (α-фаза) - примерно 0,5 часа, период полувыведения (β-фаза) при введении - 36 часов, при подкожном - около 45 часов. Объем распределения 0,43 л / кг. Биодоступность фермента - не менее 90%. Выводится преимущественно почками. В организме гиалуронидаза подвергается гидролизу, а носитель деструктуруе до низкомолекулярных соединений (олигомеров), которые выводятся почками. В течение первых суток через почки выводится 45-50%, через кишечник - не более 3%. Далее скорость вывода замедляется, до 4-5 суток препарат выводится полностью. Препарат проникает во все органы и ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Не кумулирует.
Взрослым в составе комплексной терапии для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани.
В гинекологии: лечение и профилактика спаечного процесса в малом тазу при воспалительных заболеваниях внутренних половых органов, в том числе трубно-перитонеального бесплодия, внутриматочных синехии, хроническом эндометрите;
в урологии: лечение хронического простатита, интерстициального цистита;
в хирургии: лечение и профилактика спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; гипертрофические рубцы после травм, ожогов, операций, пиодермии; раны долго не заживают;
в дерматовенерологии и косметологии: лечение ограниченной склеродермии, келоидных, гипертрофических рубцов и рубцов, формируются после пиодермии, травм, ожогов, операций;
в пульмонологии и фтизиатрии: лечение пневмосклероза, фиброзирующий альвеолит, туберкулеза (фиброзно-кавернозный, инфильтративный; туберкулема легких);
в ортопедии : лечение контрактуры суставов, артрозов, анкилозирующего спондилоартрита, гематом.
Повышенная чувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы, острые инфекционные заболевания, острые кровоизлияния, в том числе в стекловидное тело, легочное кровотечение и кровохарканье, злокачественные новообразования, острая дыхательная недостаточность на фоне туберкулеза, острая почечная недостаточность, возраст до 18 лет (результаты клинических исследований отсутствуют).
Препарат Лонгидаза можно комбинировать с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми препаратами, бронхолитиками. При применении в комбинации с другими лекарственными средствами (антибиотики, местные анестетики, диуретики) Лонгидаза увеличивает биодоступность и усиливает их действие. При применении Лонгидазы пациентам, которые получают большие дозы салицилатов, кортизона, АКТГ, эстрогенов или антигистаминных препаратов, может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы. Не следует применять препарат Лонгидаза одновременно с препаратами, содержащими фуросемид, бензодиазепины, фенитоин.
При одновременном применении с любыми лекарственными средствами стоит проконсультироваться с врачом.
При необходимости прием препарата Лонгидаза можно прекратить сразу без постепенного снижения дозы.
В случае пропуска очередной дозы препарата следует ввести, как только пациент вспомнит об этом; после этого препарат следует применять как обычно. Пациент не должен вводить двойную дозу с целью компенсации пропущенных доз.
Препарат не следует вводить в зону острого инфекционного воспаления из-за опасности распространения локализованной инфекции.
При хронической почечной недостаточности применять не чаще 1 раза в неделю.
При развитии аллергической реакции следует прервать применение препарата Лонгидаза.
Перед началом лечения следует сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые пациент принимает.
При легочных кровотечениях в анамнезе следует применять с осторожностью.
Не следует применять препарат Лонгидаза в период беременности и кормления грудью.
Применение лекарственного препарата Лонгидаза не оказывает влияния на зрительные, когнитивные и психомоторные функции пациентов, таким образом не снижает их операторские способности.
Препарат применять подкожно (вблизи места поражения или под рубцово-измененные ткани) или внутримышечно в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до 25 инъекций (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между приемами от 3 до 10 дней.
Способы применения выбирает врач в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного. При необходимости рекомендуется провести повторный курс через 2-3 месяца.
В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Лонгидаза 3000 МЕ с интервалом между инъекциями 10-14 дней.
Для увеличения биодоступности лекарственных и диагностических средств рекомендуется внутримышечное или подкожное введение дозы 1500 МЕ в тоже самое место, что и основной препарат, за 10-15 минут перед введением последнего.
Разведения.
1. Содержимое флакона препарата Лонгидаза 3000 МЕ растворяют в 1-2 мл 0,25% или 0,5% раствора прокаина. В случае непереносимости прокаина препарат растворять в таком же объеме 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или воды для инъекций.
2. При применении с целью повышения биодоступности содержимое флакона препарата Лонгидаза 3000 МЕ растворять в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.
Растворитель во флакон необходимо вводить медленно, выдержать 2-3 минуты, осторожно перемешать, а не встряхивая, чтобы не вспенить белок.
Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит.
Не вводить внутривенно.
Рекомендуемые схемы лечения и профилактики.
Для профилактики спаечной болезни и грубого рубцевания после оперативных вмешательств на органах брюшной полости и малого таза внутримышечно в дозе 3000 МЕ 1 раз в 3 дня курсом 5 инъекций. При необходимости применения препарата Лонгидаза нужно продолжить общим курсом до 10 инъекций при введении 1 раз в 5 дней.
для лечения
в гинекологии:
в урологии:
в хирургии:
в дерматовенерологии, косметологии:
Объем разведения препарата Лонгидаза выбирает врач в зависимости от количества точек ввода. При необходимости курс нужно удлинить по схеме 1 раз в 5 дней до 25 инъекций. В зависимости от площади поражения кожи, давности образования рубца возможно чередование подкожного и внутримышечного введения 1 раз в 5 дней в дозе 3000 МЕ курсом до 20 инъекций.
в пульмонологии и фтизиатрии:
в ортопедии:
для увеличения биодоступности При одновременном подкожном или введении с диагностическими или лекарственными препаратами (антибиотики, химиопрепараты, анестетики) Лонгидазы вводить за 10-15 минут в дозе 1500 МЕ тем же способом и в то же самое место, что и основной препарат.
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (результаты клинических исследований отсутствуют).
Симптомы передозировки могут проявляться ознобом, повышением температуры, головокружением, артериальной гипотонией. В случаях передозировки препаратом и возникновении аллергических реакций следует прекратить применение и срочно обратиться к врачу.
Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100, <1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), очень редко (<1/10 000).
Местами реакциï : боль в месте введения (часто), возможные реакции в месте введения в виде покраснения кожи, зуда и отека (иногда). Все местные реакции проходят через 48-72 часа.
Аллергические реакции (очень редко): включая кожные высыпания, зуд, крапивница, реакции анафилактоидного типа.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 мг во флаконе емкостью 3 мл из темного стекла 1 гидролитического класса. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Одна контурная ячеистая упаковка в пачке из картона. Или по 5 флаконов в пачке из картона с вставкой из картона.
По рецепту.
ООО «НПО Петровакс Фарм».
Людям с нарушением зрения 