действующее вещество: loperamide;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с фаской.
Фармакологическая группа. Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D А03.
Фармакологические.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.
Распределение существуют данные, результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.
Возраст: фармакокинетических исследований по применению препарата пациентам детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Противопоказания.
Препарат противопоказан:
Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамида детям.
Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Существуют данные, что одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Если пациент принимает препарат для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
В случае новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет
Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом
Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.
Дети .
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Передозировки.
Симптомы. В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети старше 12 лет
Побочные эффекты у пациентов с острой диареей
Побочные эффекты, возникающие в клинических исследованиях с частотой от 1%:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Побочные эффекты, возникающие в клинических исследованиях с частотой менее 1%:
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Постмаркетинговый опыт.
Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы : нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: миоз.
Со стороны пищеварительного тракта : кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков : ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : задержка мочи.
Общие расстройства: повышенная утомляемость.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки № 10 № 10 × 2, № 10 × 3 в блистерах в пачке; № 10 в блистерах.
Категория отпуска. Без рецепта.
Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »или
Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП», или
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)
Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.
(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье »)
Людям с нарушением зрения 