действующее вещество: loperamide;
1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида
вспомогательные вещества : лактоза, магния стеарат.
Капсулы.
Твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного цвета и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов, с полусферическими концами; содержимое капсулы - порошок белого цвета.
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие" Здоровье народа ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Препараты, подавляющие перистальтику.
Код АТС А07D A03.
Антидиарейный средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторной действие. Повышает тонус анального сфинктера, способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.
Лоперамид высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, что максимальный эффект против диареи.
Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем равна 11:00 (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических переретворень лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Лоперамид можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника ( «туриста»). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в кале применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.
Лоперамида гидрохлорид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или любого из компонентов препарата.
Лоперамид не назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы.
Лоперамид не применять для первичной терапии пациентов с:
˗ острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
˗ острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
˗ бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter ;
˗ нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительному передозировки;
˗ детям до 12 лет.
Необходимо немедленно прекратить прием лоперамида, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон, энтероколит, вызывания микроорганизмами рода Salmonella .
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Препарат содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.
При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
˗ возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
˗ возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
˗ недавняя кровотечение из кишечника;
˗ тяжелый запор;
˗ тошнота или рвота
˗ потеря аппетита или уменьшение массы тела
˗ затруднено или болезненное мочеиспускание;
˗ лихорадка
˗ недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенный или эмбриотоксическим влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Данных о проникновении лоперамида в грудное молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата была обнаружена в молоке, прием лоперамида при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Взрослым и детям старше 12 лет.
Острая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической и острой диареи для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишкивниковои непроходимости.
Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что в них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Как антидот используют налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети старше 12 лет
Побочные эффекты у пациентов с острой диареей
Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: с акреп, вздутие живота, тошнота.
Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:
Со стороны нервной системы : головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Постмаркетинговый опыт.
Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: очень редко в - миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), диспепсия, мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.
С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м холинолитическими средствами (атропин).
Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лоперамида гидрохлорида детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, № 10 (10х1), № 20 (10х2) в блистерах в коробку; № 10 в блистерах.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 