действующее вещество: loratadine;
5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.
Лекарственная форма. Сироп.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая, или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакодинамика.
Лоратадин - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не имеет значимого влияния на активность Н2-рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После однократного приема препарата (10 мг) клинически заметна антигистаминное действие через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. При приеме препарата в течение 28 дней развития устойчивости не отмечалось.
Фармакокинетика.
Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых пациентов составляет примерно 1 и 2:00 после применения соответственно.
Метаболизм . После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.
Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Препарат усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат содержит сахар, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. 1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина).
Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Детям с массой тела менее 30 кг - 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо применять меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось: сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.
В возрасте от 2 до 12 лет могут отмечаться такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или усталость.
Могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение печеночных функций.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость.
Срок годности. 3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.
Без рецепта.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 