действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100% вещество (0,01 г) 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, с фаской и насечкой или без риска.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакодинамика.
Лоратадин - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития толерантности к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Более 10000 пациентов (старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Дети. Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была подобна эффективности у взрослых.
Фармакокинетика.
Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
Метаболизм. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно, после применения препарата.
Вывод. Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и максимальная концентрация лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита - не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
При одновременном применении с алкоголем эффекты лоратадина НЕ усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.
Лоратадин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.
Кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
В общем препарат не влияет или влияет незначительно на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Однако пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.
Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста . Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени . Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек . Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлена.
Препарат Лоратадин, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливость, тахикардию и головную боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатель в пациентов, получавших плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Со стороны иммунной системы : анафилаксия, включая ангиоедему.
Со стороны нервной системы : головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы : патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, алопеция.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : усталость.
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 