действующее вещество: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100% вещество 20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат кремния диоксид коллоидный.
Таблетки.
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С10А А02.
гиперхолестеринемия:
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).
Повышенная чувствительность к ловастатина или другому компоненту препарата, нарушение функции почек, заболевания печени в фазе обострения или при стойком повышении (неизвестного генеза) активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в три и более раз.
Противопоказан одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон).
Перед началом лечения и при приеме препарата пациентам следует придерживаться стандартной низкохолестериновой диеты. Обычно при легких формах гиперхолестеринемии препарат применяют внутрь 1 раз в день вечером во время еды в дозе 20 мг. Рекомендуемая доза ловастатина составляет 10-80 мг 1-2 раза в сутки. Если пациенту нужно снизить количество липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 20%, то лечение следует начинать с дозы 20 мг в день.
При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40-80 мг на 1 или 2 приема.
Максимальная суточная доза - 80 мг в 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В ходе лечения рекомендуется периодически проверять уровень холестерина крови для возможной коррекции дозы.
Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.
Детям в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией рекомендуется назначать по 20 мг в день, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Ловастатин, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции, как правило, протекают в легкой форме и являются кратковременными.
Не все указанные побочные реакции связаны с приемом непосредственно ловастатина, большинство из них зарегистрированы при применении других препаратов этой группы (статинов).
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, изменение вкуса, регургитация кислым, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы : гепатит, холестатическая желтуха, цирроз, жировое перерождение печени, фульминантной некроз печени, гепатома, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, миопатия, спазмы мышц, артралгия. У больных, получавших одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению острой почечной недостаточности.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, паралич лицевого нерва, тремор, парестезии, периферическая нейропатия.
Психические расстройства: возбуждение, беспокойство, депрессия, когнитивные расстройства (потеря памяти, забывчивость, нарушение памяти, спутанность сознания), бессонница.
Со стороны крови и лимфатической системы : гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : алопеция, зуд, сыпь, депигментация кожи, сухость кожи, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопеническая пурпура.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, люпус-кожная синдром, ревматическая полимиалгия, артрит, фотосенсибилизация, лихорадка, озноб, ощущение приливов, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы : гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамил-транспептидазы, билирубина, транзиторное повышение содержания КФК.
Со стороны органов зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, затуманивание зрения, офтальмоплегия, у некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Другие: боль в груди, нарушение функции щитовидной железы, астения, слабость, одышка.
Симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Длительное применение препарата усиливает вероятность проявления побочных эффектов.
При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Ловастатин противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Ловастатин допустимо применять по назначению врача у подростков в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией.
Отсутствуют.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Перед началом лечения, а также периодически (по клиническим показаниям) в ходе лечения ловастатином рекомендуется проводить печеночные пробы. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщать о любых симптомах, которые могут указывать на поражение печени, включая утомляемость, отсутствие аппетита, боль в правом подреберье, моча темного цвета или желтуха.
Необходимо учитывать возможность риска развития миопатии, почечной недостаточности, выраженной гипотензии.
При одновременном применении ловастатина с определенными препаратами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») повышается риск развития миопатии.
Меры безопасности, необходимые для снижения риска развития миопатии / рабдомиолиза.
1. Противопоказан одновременный прием ловастатина со следующими препаратами: итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, а также с большим количеством грейпфрутового сока (> 1 л в сутки).
2. Следует избегать одновременного приема ловастатина с гемфиброзилом и другими фибратами, циклоспорином.
3. Доза ловастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих одновременно даназол, дилтиазем, верапамил или липидоснижающие дозы ниацина (≥1 г в сутки).
4. Доза ловастатина для пациентов, принимающих амиодарон, не должна превышать 40 мг в сутки.
5. При одновременном приеме ранолазин может потребоваться коррекция дозы ловастатина.
6. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении колхицина и ловастатина.
7. Необходимо предупредить пациента о том, что в случае повышения температуры и возникновения болезненности или слабости в мышцах нужно немедленно обратиться к врачу.
Наличие данных симптомов, а также 10-кратное повышение уровня КФК (КФК) в крови может свидетельствовать о развитии миопатии. В этом случае следует немедленно прекратить терапию ловастатином. В большинстве случаев после немедленного прекращения приема ловастатина симптомы миопатии исчезают, а уровень КФК снижается.
8. У большинства пациентов, у которых развился рабдомиолиз во время лечения ловастатином, отмечался отягощенный анамнез, в том числе почечная недостаточность, преимущественно как следствие длительного течения сахарного диабета.
Лечение ловастатином необходимо временно приостановить во время острых инфекционных заболеваний, за несколько дней до хирургических вмешательств, а также после травм и в послеоперационный период.
Не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Функции эндокринной системы: при приеме ингибиторов ГМК-Ко-А-редуктазы, в том числе ловастатина, сообщалось о повышении уровня гликозилированного гемоглобина и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак.
В данный момент таких сообщений нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .
Препараты, повышающие риск развития миопатии / рабдомиолиза:
1. сильные ингибиторы CYP3A4 итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон (см. Раздел «Противопоказания»). Ловастатин метаболизируется системой CYP3A4, поэтому данные препараты снижают вывода ловастатина;
2. препараты, которые сами способны вызвать миопатии при монотерапии (гемфиброзил и другие фибраты, препараты никотиновой кислоты (ниоцин) (см. Раздел «Особенности применения»);
3. препараты: даназол, дилтиазем и верапамил (при одновременном приеме с ловастатином в дозе 20 мг), циклоспорин, амиодарон, колхицин, ранолазин (см. Раздел «Особенности применения»).
При одновременном применении ловастатина с антикоагулянтами (производными кумарина) возможно увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. У больных, получающих антикоагулянты (производные кумарина) и ловастатин, необходимо контролировать протромбиновое время.
При применении большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день), как ингибитора CYP3A4, возможно увеличение концентрации ловастатина в плазме крови. Поэтому при применении ловастатина следует ограничить прием грейпфрутового сока.
Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект.
Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.
Ловастатин не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови.
Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемических средств, выделенный из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. При приеме внутрь ловастатин как неактивный лактон гидролизуется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы, фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей степени - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Фармакокинетика. При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2:00, но затем уровень в плазме быстро снижается и через 24 часа составляет 10% от максимального. Как ловастатин, так и его β-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает обусловленную одноразовой дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85% дозы выводится с калом и только 10% - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недель.
таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
01032, Украина, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 