действующее вещество: прогестерон;
1 таблетка содержит прогестерона микронизированный 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кислота лимонная моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Таблетки вагинальные.
Основные физико-химические свойства: вагинальные таблетки по 100 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого или беловатого цвета с надписью «100» с одной стороны и «22» с другой;
вагинальные таблетки по 200 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого или беловатого цвета.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код АТХ G03D A04.
Фармакодинамика.
Прогестерон в препарате Лютеина, вагинальные таблетки, является синтетически полученным, идентичным естественному гормону желтого тела яичника.
Механизм действия. В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизованих зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты примерно от 14-18 недели беременности, в пучковой и сетчатой слоях коры надпочечников, а также в центральной нервной системе. Предшественником прогестерона является холестерин, синтезированный из ацетил-КоА, а также то, что происходит с липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Во внутренней оболочке митохондрий холестерин под действием липопротеидов высокой плотности превращается в прегненолон, который является непосредственным предшественником прогестерона. Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во второй фазе полового цикла в количестве, увеличивается от около 5 до 55 мг в сутки в 20-22 дня цикла и уменьшается до 27 дня цикла. Выделение прогестерона желтым телом происходит Пульсационные. В организме женщин прогестерон действует через специфические рецепторы, которые размещаются в матке, грудных железах, центральной нервной системе и гипофизе.
Результат фармакодинамического действия. Важнейшими эффектами воздействия прогестерона на репродуктивные органы являются: сделать возможным овуляции путем усиления протеолиза стенки граафова пузырька; секреторная изменение эндометрия, что делает возможной имплантации оплодотворенной яйцеклетки; торможения чрезмерной гипертрофии эндометрия под воздействием эстрогенов циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища. Прогестерон действует синергически с эстрогенами на грудную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для лактации. Прогестерон является гормоном, необходимым для содержания беременности в течение всего ее срока: он тормозит иммунологическую реакцию матки на антигены плода, является субстратом для образования глюкокортикоидов и минералокортикоидов плода. Прогестерон тормозит самовольную сократительную активность беременной матки, а также необходимо для запуска механизмов, инициирующих роды.
Фармакокинетика.
Всасывания. После вагинального применения 100 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови через примерно 6:00 после применения и концентрация достигает в среднем 10,9 + .4,2 нг / мл. После вагинального применения 200 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2-6 часов. Средняя концентрация прогестерона в крови после вагинального применения 200 мг составляет около 9 нг / мл и остается на этом уровне даже до 24 часов.
Распространение . Примерно 96-99% прогестерона связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами и глобулинами, связывающими кортикостероиды. После вагинального применения прогестерон непосредственно транспортируется к слизистой оболочке матки. Концентрация прогестерона в эндометрии после вагинального применения больше, чем после введения. С эндометрия прогестерон в зависимости от потребности организма постепенно поступает в систему кровообращения.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется прежде всего печенью, главным образом в прегнандиола и прегнанолон. Прегнандиола и прегнанолон в печени конъюгируются к производным глюкуронидов и сульфатов.
Вывод. Период полувыведения в фазе элиминации прогестерона, который применяется вагинально, составляет примерно 13 часов. Прогестерон выводится почками. Небольшое количество неизмененного прогестерона удаляется с желчью.
Фармакокинетически-фармакодинамические зависимости. Доказано, что концентрация прогестерона в плазме крови между 12-15 нг / мл, что соответствует ранней лютеиновой фазе, достаточное для осуществления секреторной изменения эндометрия и сохранения беременности.
Вагинальные таблетки по 100 мг. Лечение эндогенного дефицита прогестерона в форме нарушений менструального цикла, вторичной аменореи, ановуляторных циклов, предменструального синдрома, функциональных маточных кровотечений. При искусственном оплодотворении, бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью, привычном и угрозе самопроизвольного аборта при дефиците прогестерона, недостаточности желтого тела, вторичной аменореи, для предотвращения гипертрофии эндометрия у женщин, принимающих эстрогены (например, при гормональной заместительной терапии), для лечение эндометриоза, в программах ЭКО, при гормональной заместительной терапии у женщин после менопаузы с неудаленной матки с целью защиты эндометрия, для лечения недостаточности лютеиновой фазы в период перед менопаузой.
Вагинальные таблетки по 200 мг. Рекомендуется в программах ЭКО.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Подозреваемая или подтверждена неоплазия молочной железы или половых органов. Неопределенные кровотечения из половых путей, замершая беременность, внематочная беременность.
Тяжелые нарушения функции или заболевания печени. Тяжелая почечная недостаточность. Тромбоэмболические нарушения или тяжелый тромбофлебит в активной фазе или в анамнезе. Порфирия, активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии, а также эти состояния в анамнезе.
Препараты, повышающие активность изоферментов цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин или растительные препараты, содержащие зверобой), могут повышать скорость вывода прогестерона и, следовательно, ослаблять его терапевтическое действие. В свою очередь, кетоконазол и другие ингибиторы активности изоферментов цитохрома Р450 могут замедлять выведение прогестерона, чем усиливают его действие. В связи с тем, что прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, пациенткам, больным диабетом, принимающих прогестерон, может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов. Доказано, что прогестерон может замедлять метаболизм циклоспорина, тем самым увеличивать его концентрацию в крови даже до уровня, который может быть токсичным.
Введение больших доз прогестерона может временно привести к увеличению выведения из организма натрия и хлора.
До начала лечения следует провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. Пациентки, которые в прошлом страдали депрессией, должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызвать усиление депрессии.
Прогестерон может приводить к задержке в организме жидкости, поэтому пациентки с болезнями, симптомы которых могут усилиться вследствие задержки жидкости (такими как эпилепсия, мигрень, астма, нарушение функции сердца или почек), требуют внимательного наблюдения. Прогестерон следует осторожно применять пациенткам с легкими и умеренными нарушениями функции печени.
Использование половых стероидов может также увеличить риск поражения сосудов сетчатки.
Прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, поэтому пациенток, больных диабетом или с диагностированной инсулинорезистентностью следует внимательно контролировать. Большие дозы прогестерона следует применять с осторожностью пациенткам с тенденцией к появлению тромбов. Следует информировать пациенток о необходимости сообщать врачу о замеченных изменения в молочных железах.
Препарат Лютеина не проявляет противозачаточного действия. В случае приема прогестерона в связи с другими показаниями, которые не связаны с репродуктивной функцией, следует одновременно применять противозачаточные препараты (или методы контрацепции).
В случае маточных кровотечений не следует назначать препарат без уточнения их причины. В случае появления аменореи следует убедиться, что беременности нет.
Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.
Через тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений нельзя полностью исключить, необходимо прекратить прием препарата в случае наступления:
В случае тромбофлебитичного анамнеза пациентка должна находиться под строгим наблюдением.
Применение в период беременности или кормления грудью Лютеину можно применять в I триместре беременности. Нет достаточного количества клинических данных по применению прогестерона во II и
III триместрах беременности.
Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть информирована пациентка.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Специальных исследований влияния прогестерона на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили, но поскольку при применении прогестерона в редких случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, об этом необходимо предупреждать водителя или оператора, который работает с другими механизмами.
Дозы Лютеины в каждом отдельном случае следует устанавливать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Для более удобного применения пациентками и регулирования дозирование существуют такие дозы Лютеины, вагинальных таблеток 50 мг, 100 мг, 200 мг. Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище с помощью аппликатора, который вкладывается в упаковку.
При нарушениях менструального цикла и предменструальном синдроме, недостаточности лютеиновой фазы в период перед менопаузой применять вагинально от 25 * мг до 50 * мг прогестерона 2 раза в сутки во II фазе менструального цикла (натурального или воспроизводимого) в течение 10-12 дней. Применять в соответствующей дозировке.
При нарушениях менструального цикла, болезненных менструациях, предменструальном синдроме лечение прогестероном длится 3-6 циклов подряд. При недостаточности лютеиновой фазы перед менопаузой лечения прогестероном следует проводить до появления менопаузы.
В заместительной гормональной терапии в сочетании с эстрогенами применяют от 25 * мг до 50 * мг прогестерона вагинально 2 раза в сутки в последовательной терапии от 15 до 25 дня цикла или в постоянной терапии ежедневно. Применять в соответствующей дозировке.
При выполнении прогестероновой пробы при вторичной аменореи прогестерон применять вагинально в дозе 50 * мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Менструация должна появиться в течение 7-10 дней после окончания приема прогестерона. Применять в соответствующей дозировке.
В лечении функциональных маточных кровотечений применять по 50 * мг прогестерона вагинально
2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Лечение следует продолжать 2-3 месяца подряд, применяя прогестерон в дозе от 25 * мг до 50 * мг 2 раза в сутки вагинально от 15 до 25 дней цикла. Применять в соответствующей дозировке.
При эндометриозе применять от 50 * мг до 100 мг прогестерона вагинально 2 раза в сутки в постоянной терапии в течение 6 месяцев.
При привычном и угрозе выкидыша, ановуляторных и индуцированных циклах применять вагинально от 50 * до 150 * мг прогестерона 2 раза в сутки. В случае привычного невынашивания применение прогестерона следует начать в цикле, на который запланировано зачатия. Лечение необходимо продолжать непрерывно до 18-20-й недели беременности.
В программах ЭКО применять по 150 * - 200 мг прогестерона 2 раза в сутки вагинально. Лечение продолжают до 77 дня после трансфера (перемещение) зародыша. Завершение терапии должно происходить путем постепенного снижения дозы препарата.
* Применять в соответствующей дозировке.
Дети . Не рекомендуется применять детям.
Частыми симптомами передозировки прогестерона являются: сонливость, головокружение, депрессия. После отмены препарата эти симптомы исчезают сами собой. В некоторых случаях может быть необходимо прекращения приема препарата и введение соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.
При применении Лютеины, содержащий прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались спорадически.
Отмечались нарушения со стороны нижеуказанных систем и органов.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации и внимания, чувство страха, депрессивные состояния, головная боль и головокружение, бессонница.
Со стороны репродуктивной системы: реакции, касающиеся влагалища (раздражение, зуд, выделения), синдром гиперстимуляции яичников, спазмы мышц матки (при проведении ЭКО), вульвовагинальных дискомфорт, влагалищное жжение, вульвовагинальные сухость, влагалищное кровотечение (при проведении ЭКО), вагинальный микоз, боль, чувствительность и набухание молочных желез.
Со стороны желудочно - кишечного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, диарея, запор, рвота.
Другие расстройства: повышенная утомляемость, инфекции мочевыделительной системы, периферический отек, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь.
36 месяцев.
Хранить при температуре ниже 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Вагинальные таблетки по 100 мг 2 блистера № 15 в картонной коробке вместе с аппликатором с пометкой «вагинальный аппликатор 100».
Вагинальные таблетки по 200 мг 3 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором с пометкой «вагинальный аппликатор 200»; 2 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором пометкой «вагинальный аппликатор 200».
По рецепту.
Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.
ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.
Людям с нарушением зрения 