действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 150 мг, магния гидроксида 30,39 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат
оболочка: смесь для пленочного покрытия Орadry II White (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171) триацетин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, форте.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Код АТХ В01А С06.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантными свойства увеличивают время кровотечения.
Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.
Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.
Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь является доминирующей в плазме крови.
Вывод. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывода происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% - если кислая. Вывод почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.
Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания для одновременного применения.
Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм обоих лекарственных средств и может снижаться экскреция мочевой кислоты.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.
Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Если две или более из вышеупомянутых веществ применять вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.
НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Пациенты, которые применяют ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяют ибупрофен, должны применять ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до применения ибупрофена.
Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.
Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению времени кровотечения.
Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта).
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
Противодиабетические лекарственные средства. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических лекарственных средств увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав лекарственного средства.
Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Лекарственное средство применять с осторожностью в следующих ситуациях:
Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства перед началом применения ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.
Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после применения, применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).
При применении небольших доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Имеющиеся данные по ее влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.
Во время I и II триместра беременности лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности, доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.
На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не было выявлено вредного влияния лекарственного средства на ребенка после применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка (150 мг / 30,39 мг) в сутки.
Таблетки глотать целыми, в случае необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.
Нарушение функций печени. Препарат не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции печени.
Нарушение функции почек. Препарат не применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации <0,2 мл / с (10 мл / мин)). Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции почек.
Дети.
Согласно показаниям (см. Раздел « Способ применения и дозы ») лекарственное средство не применять детям.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота).
Токсичность.
Опасная доза . Взрослые 300 мг / кг массы тела.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных применений больших доз.
Симптомы .
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз лекарственного средства): головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Чаще всего его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании данных о концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождение желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае его применения в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушения сердечного ритма.
Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хроническим передозировкой или злоупотреблением лекарственным средством, а также у пациентов пожилого возраста или детей.
Лечение.
В случае острой передозировки необходимы промывание желудка и применение активированного угля. При подозрении на употребление дозы более 120 мг / кг массы тела необходимо применять активированный уголь повторно.
Уровень салицилата в сыворотке крови следует измерять по крайней мере каждые 2:00 после применения дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.
Протромбиновое время и / или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, поскольку этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.
Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:
Со стороны ЖКТ: частые проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.
Сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, включая астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Очень редко сообщалось о транзиторную печеночную недостаточность с повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови.
Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в пачке.
Без рецепта - 30 таблеток.
По рецепту - 100 таблеток.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Людям с нарушением зрения 