Инструкция к препарату Медогистин табл.24мг №30

Состав

действующее вещество : 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая лимонная кислота; повидон, кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТС N07C A01.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух - трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период допускает, что коррекция дозы для популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по такой частотой: (очень часто ≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. *

Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% в 457 пациентов), была подобной частоты в группе приема бетагистина (5,1% в 468 пациентов).

Кроме случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Расстройства иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. Ч. Немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии). 

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки . Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Медогистин не рекомендуется назначать детям.

Особенности применения

Во время лечения Бетагистин необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, которые влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавление активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегинин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающие данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическим систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н ₁ рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н ₃ рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н ₂ рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н ₃ рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н ₃ рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H ₃ рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин проявляет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований для пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика .

Всасывания.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предел обнаружения 100 пг / мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация ( _max ) бетагистина ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях. Итак, прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8 - 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8 - 48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается интенсивным.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской и риской, диаметром примерно 10 мм.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД (Центральный Завод).

Medochemie LTD (Central Factory).

Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б.В.

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV

Местонахождение

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр.

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Дияграф 30 Дуивен, 6921РЛ, Нидерланды.

Dijkgraaf 30 Duiven, 6921RL Netherlands.