действующее вещество: mefenamic acid;
1 таблетка содержит мефенаминовую кислоту 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповедон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или серовато-белого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Код АТХ М01А G01.
Фармакодинамика.
Мефенаминовая кислота — нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, ингибирует синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, важную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
Фармакокинетика.
После применения внутрь мефенаминовая кислота быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–4 ч после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сут применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбумином крови. В печени образует метаболиты путём окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1 /2 ) составляет 2–4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы), с фекалиями (20-25%).
Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматичная, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.
Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигеназы-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств. Не использовать для лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования.
Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект лекарственного средства.
При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата, возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови.
Пробенецид: понижение обмена веществ, задержка выведения пробенецида из организма.
Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и сопутствующей терапии.
Диуретики: понижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВС.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8–12 дней после приема мифепристона — НПВС могут снижать действие мифепристона.
Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.
Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.
Такролимус: повышение риска развития нефротоксического эффекта.
Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином.
Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.
Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с особой осторожностью принимать НПВС с варфарином или гепарином - необходимо медицинское наблюдение.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Мефенаминовую кислоту не применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например, астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница).
Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (такими как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет) длительное лечение мефенаминовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения пользы/риска.
Применение НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с некоторым увеличением риска сердечного приступа или инсульта.
Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией.
Не применять обезвоженным пациентам, потерявшим жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания.
При длительном лечении головных болей необходимо проконсультироваться с врачом.
Специальных рекомендаций по применению лекарственного средства при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.
НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение препаратом необходимо отменить.
Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение следует с наименьшей дозировки. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.
Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.
Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.
При длительном применении лекарственного средства необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения крови. При возникновении проявлений какой-либо дискразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать сразу после применения лекарственного средства, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, следует прекратить применение лекарственного средства.
Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, увеличивающими риск возникновения кровотечений: кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. При применении при симптомах дисменореи и меноррагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственное средство не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами, что требует повышенного внимания, поскольку иногда применение лекарственного средства может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.
Применять лекарственное средство следует под наблюдением врача, определяющего дозу и длительность лечения. Используют вовнутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до максимальной – 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.
Детям от 5 до 12 лет применяют по 250 мг 3–4 раза в день.
Курс лечения при заболеваниях суставов может занять от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.
Дети .
Лекарственное средство противопоказано детям до 5 лет.
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенаминовая кислота имеет тенденцию к индукции тонически-клонических судорог при передозировке). В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома. В случаях значительного отравления возможны почечная и печеночная недостаточность.
Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелка мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за крепкого связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
Частые или длительные судороги следует лечить с помощью введения диазепама.
При применении мефенаминовой кислоты наиболее частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение диареи как в течение первых дней применения мефенаминовой кислоты, так и после нескольких месяцев непрерывного приема. У пациентов, не прекративших применение мефенаминовой кислоты после появления диареи, отмечались случаи проктоколита. При развитии диареи необходимо немедленно прекратить прием мефенаминовой кислоты. В таком случае не следует применять этот препарат снова.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая утрата способности различать цвета, раздражение глаз.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон и боли в ушах, оталгия, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, язвенная болезнь, боль в животе, гематемезис, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатоэтичная гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, пептическая язва с кровотечением или без нее, молотый, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушения функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков или почечно-папиллярный некроз, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, протеинурия, неолигурия.
Нарушение метаболизма: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головные боли, затуманивание зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации; асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота.
Со стороны психики: нервозность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия, аритмия, пальпитация, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, тромбоцитопения, атрофия, тромбоцитопения, цитопения, гипоплазия костного мозга
Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции гиперчувствительности (были зарегистрированы в связи с применением НПВС), к которым могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая кожную сыпь, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, и реже эксфолиативные и буллезные дерматозы, включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему; отек гортани, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, буллезный пемфигус, фоточувствительность, астма, анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, пурпура, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, буллезные реакции включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и Синдром Стивенса - Джонсона; повышенное потоотделение, пемфигус.
Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее метаболитов в желчи и моче. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, пирексия.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке, по 1 блистеру без вложения во вторичную упаковку.
Без рецепта.
ООО Фармацевтическая компания "ФарКоС".
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 08290, Киевская обл., г. Ирпень, пгт. Гостомель, ул. Свято-Покровская, 360
Местонахождение заявителя.
Украина, 03162, г. Киев, ул. Зодчих, 50-А.
Людям с нарушением зрения 