действующее вещество:
1 капсула содержит етилметилгидроксипиридину сукцината в пересчете на 100% вещество - 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин, краситель желтый закат (Е 110), краситель хинолин желтый (Е 104).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Твердые желатиновые капсулы №2 желтого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого и белого с желтоватым оттенком цвета.
Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты.
Код АТХ С01Е В.
Фармакодинамика.
Мексикор уменьшает проявление окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующие эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окиси янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназы, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.
При диссоциации препарата Мексикор в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридину, последний оказывает антиоксидантное действие, стабилизирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолин эстераз) ионные каналы и рецепторные комплексы, способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Действует на метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Способствует восстановлению функционального состояния ишемизированного миокарда, сократительной функции сердца, также уменьшает проявление систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, тем самым способствует сохранению кардиомиоцитов и поддержке их функциональной активности. Восстанавливает сократимость миокарда при обратной сердечной дисфункции.
У больных стабильной стенокардией напряжения способствует повышению толерантности к физической нагрузке и антиангинальной активности нитропрепаратов.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию эритроцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Мексикор имеет нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к ишемии, тормозя истощения углеводных запасов, блокируя постишемическом снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессивному накоплению лактата.
Мексикор имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, способности к обучению, которые возникают при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
При применении у больных острое нарушение мозгового кровообращения снижает проявление клинических симптомов инсульта и положительно влияет на течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным действием, не сопровождается седацией и миорелаксацией, устраняет тревожность, страх, напряжение, беспокойство, повышает возможность адаптации и эмоциональный статус.
Фармакокинетика.
После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (max) находится в диапазоне от 0,46 до 0,5 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляет 4,9-5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Идентифицировано 5 метаболитов: 3 оксипиридину фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после приема препарата третий - выводится почками в большом количестве; четвертый и пятый - глюкуронконконьюгаты.
Период полувыведения (Т1 \ 2el) Мексикора составляет 4,7-5 часов. В среднем за 12:00 почками выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуронконьюгату введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконьюгаты выводятся в первые 4:00 после приема препарата. Показатели выведение почками неизмененном виде и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Повышенная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа).
Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов и гипотензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бета-адреноблокаторов.
Совместное применение Мексикора с нибетаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов.
Уменьшает токсический эффект этанола.
Особого внимания требует назначения Мексикора больным с обременительным аллергологическим анамнезом.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат. Препарат содержит краситель «желтый закат» Е 110, который может вызвать аллергические реакции. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Не применять в период беременности и кормления грудью.
На период лечения желательно воздержаться от занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрацию внимания.
Мексикор назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяется врачом в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности больного к препарату.
Начинают лечение с дозы 100 мг 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня.
Продолжительность курса терапии Мексикором® у больных ишемической болезнью сердца и с нарушениями кровообращения головного мозга составляет не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы терапии по рекомендации врача желательно проводить в весенне-осенние периоды.
В комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначается в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Курсовую терапию Мексикором® завершать постепенно, уменьшая ежесуточно дозу на 100 мг в сутки.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому этой категории пациентов препарат не применять.
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно развитие нарушений сна (бессонница, сонливость).
Лечение симптоматическое.
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергической реакции, диспепсических расстройств, диареи, тошноты и сухости в полости рта, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение или снижение артериального давления, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При длительном применении возможно появление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, 2 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ООО «Макиз-Фарма, Российская Федерация.
ЗАО «Технолог», Украина.
ООО «Макиз-Фарма»: 109029, г.. Москва, Автомобильный проезд, дом 6, строение 4, строение 6, строение 8.
ЗАО «Технолог»: 20300, Черкасская обл., Город Умань, улица Мануильского, дом 8.
ООО «ЕкоФармИнвест», Российская Федерация.
Представитель в Украине: ООО «ЗДРАВО», Украина.
Заявитель: 115088, г.. Москва, ул. Угрешская, 2, строений. 145.
Представитель в Украине: 04071, г.. Киев, ул .. Хорива, 39-41, оф. 82,
тел. (044) 503-78-68.
Людям с нарушением зрения 