Київський вітамінний завод ПАТ
Украина
действующее вещество: мелоксикам;1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.
Таблетки.Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, светло-желтого цвета (7,5 мг); таблетки плоскоцилиндрические с риской и фаской, светло-желтого цвета (15 мг).
МЕЛОКСИКАМ
Мелоксикам - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС) класса єнолієвої кислоты, оказывает противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты.Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме, абсолютная биодоступность лекарственного средства составляет 90 %. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм.При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (Cmin и Смах в стабильном состоянии соответственно). Средние концентрации мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигаются в течение 5-6 часов.Одновременный прием пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию лекарственного средства.Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20 %. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 % до 32 %.Биотрансформация. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени.В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, что есть фармакодинамічно неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гідроксиметилмелоксикаму, что также выделяется в меньшей степени (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 ізоензими способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.Элиминация (выведение). Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. Меньше 5 % суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 часов после перорального применения. Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы.Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального применения.Особые группы больных.Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкілозивного спондилита.
- Гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;- III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);- дети в возрасте до 16 лет;- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);- тяжелая печеночная недостаточность;- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;- тяжелая сердечная недостаточность;- лечение періопераційного боли при коронарном шунтировании (КШ).
Людям с нарушением зрения 