действующее вещество: мемантин;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
смесь для пленочного покрытия: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), для таблеток 20 мг железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Средства, применяемые при деменции. Код АТС N06D X01.
Клинические характеристики.
Болезнь Альцгеймера легкой степени до тяжелых форм.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7-й день):
принимать 1/2 таблетки препарата Мемокс 10 (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14-й день):
принимать 10 мг в сутки в течение недели;
3-я неделя (15-21-й день):
принимать 15 мг в сутки в течение недели;
начиная с 4-й недели:
принимать 20 мг в сутки каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше всего - в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.
Приведенные в таблице побочные реакции, которые наблюдались, по частоте определяются как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечастые (> 1/1000 до <1/100), редкие (> 1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).
1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.
2 Отдельные сообщения при медицинском применении.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Опыт ограничен.
симптомы
Значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней) были связаны с симптомами утомляемости, слабости и / или диареей или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы, например спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки и / или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея). После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для вывода действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует проводить с осторожностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, оговоренных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, однако, возможно с учетом липофильностью субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Дети.
Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясные блюда рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или вследствие тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.
Существуют лишь ограниченные данные по пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией и тех, кто принимал мемантин. Поэтому пациентов с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
В состав препарата входит лактоза. Его не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Болезнь Альцгеймера средней степени к тяжелым формам обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными. В одном опубликованном отчете отмечалось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови .
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
Существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружено.
Мемантин in vitro не является ингибитором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ПО, флавинвмиснои монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиону.
Фармакодинамика.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
абсорбция
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (t max ) - от 3 до 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
распределение
Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5> 1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равна 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится по кривой моноекспоненциальнои зависимости с промежутком t 1/2 от 60 до 100 часов. У людей с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равна 170 мл / мин / 1,73 м 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивания мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясные блюда рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая / фармакокинетический связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Мемокс 10: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «M9MN» и «10» с одной стороны и насечкой с другого;
Мемокс 20: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «M9MN 20» с одной стороны и насечкой с другой.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Мемокс 10: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке;
Мемокс 20: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
ООО «Фарма Старт»;
Синтон Хиспании, С.Л. / Synthon Hispania, SL
Украина, 03124, г.. Киев, ул. И. Лепсе, 8;
Полигон Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Бои где Льобрегат (Барселона), Испания / Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castelló, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.
Людям с нарушением зрения 