Инструкция к препарату Мерсилон таблетки №21

Состав:

действующие вещества: desogestrel, ethynylestradiol;

1 таблетка содержит 0,15 мг дезогестрела и 0,02 мг этинилэстрадиола;

другие составляющие: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; альфа-токоферол; кислота стеариновая; повидон; лактоза, моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с надписью «TR» над «4» (TR/4) с одной стороны и «ORGANON*» с другой стороны.

Фармакотерапевтична група.

Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены, фиксированные композиции. Код ATX G03A A09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мерсилон ® - это пероральное контрацептивное комбинированное средство, содержащее комбинацию из 150 микрограмм дезогестрела и 20 микрограмм этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол – хорошо известный синтетический эстроген.

Дезогестрел – это синтетический прогестаген. После перорального применения демонстрирует мощное действие, направленное на ингибирование овуляции, мощную прогестагенную и антиэстрогенную активность, не проявляет эстрогенную активность и демонстрирует очень слабую андрогенную/анаболическую активность.

Фармакокинетика дезогестрела.

Всасывание. Перорально принимаемый дезогестрел быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Пиковые концентрации в сыворотке крови на уровне почти 2 нг/мл достигаются примерно через 1,5 часа после применения разовой дозы. Биодоступность составляет 62-81%.

Деление. Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСХ). Только 2-4% от общей концентрации препарата в сыворотке крови присутствуют в виде свободного стероида, а 40-70% специфически связаны с ГВСГ. Вызванное этинилэстрадиолом увеличение количества ГВСГ влияет на распределение между белками сыворотки крови, тем самым приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Ожидаемый объем распределения дезогестрела – 1,5 л/кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется известными способами метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из сыворотки крови составляет около 2 мл/мин/кг. Взаимодействия с этинилэстрадиолом, который принимают сопутствующе, не выявлено.

Вывод. Уровни этоногестрела в сыворотке крови уменьшаются в два этапа. Конечный этап вывода характеризуется временем полувыведения примерно 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Состояние равновесия. Уровень ГОСГ, возрастающий втрое под действием этинилэстрадиола, влияет на фармакокинетику этоногестрела. После ежедневного использования уровень вещества в сыворотке крови возрастает примерно в 2-3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине цикла применения препарата.

Фармакокинетика этинилэстрадиола.

Всасывание. После перорального применения этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови приблизительно на уровне 42 пг/мл достигается в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет около 60%.

Деление. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%) и приводит к повышению сывороточной концентрации ГВСГ. Определено, что ожидаемый объем распределения – 5 л/кг.

Метаболизм. Пресистемное конъюгирование этинилэстрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол вначале метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, и они присутствуют как свободные метаболиты и как соединения с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг.

Вывод. Уровень этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в два этапа, конечный этап выведения характеризуется временем полувыведения примерно 24 часа. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит вместе с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов – около 1 суток.

Состояние равновесия. Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень в сыворотке крови на 30-40% превышает концентрацию по сравнению с однократной дозой.

Клинические свойства.

Показания.

Пероральная контрацепция.

При рассмотрении вопроса о назначении препарата Мерсилон следует принимать во внимание индивидуальные риски у каждой отдельной женщины, особенно риск развития венозного тромбоэмболизма (ВТЭ), а также сопоставить риск развития ВТЭ при применении Мерсилона и других комбинированных гормональных контрацептивов (см. разделы «Противопоказания»). » и «Особенности применения»).

Противопоказания.

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) нельзя применять при наличии каких-либо нижеперечисленных состояний.

Наличие или риск развития венозного тромбоэмболизма (ВТЭ).

o Венозный тромбоэмболизм – наличие ВТЭ сейчас (проводится лечение антикоагулянтами) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен (ТГВ) или эмболия легочных сосудов (ЭЛС).

o Известны приобретенные или наследственные факторы риска развития венозного тромбоэмболизма, такие как резистентность к активированному протеину С (включая V фактор Лейдена), дефицит антитромбина ІІІ, дефицит протеина С, дефицит протеина S.

o Обширное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особенности применения»).

o Высокий риск развития венозного тромбоэмболизма вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).

Наличие или риск развития артериального тромбоэмболизма (АТЭ).

o Артериальный тромбоэмболизм – наличие артериального тромбоэмболизма в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромального состояния (например, стенокардия).

o Цереброваскулярное заболевание – наличие инсульта, в анамнезе – инсульт или продромальное состояние (например, транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения).

o Известна наследственная или приобретенная склонность к развитию артериального тромбоэмболизма, например гипергомоцистеинемия и антифософолипид-антитела (антикардиолипин-антитела, волчаночный антикоагулянт).

o Мигрень в анамнезе с фокальными неврологическими симптомами.

o Высокий риск развития артериального тромбоэмболизма вследствие наличия множественных факторов риска или одного серьезного фактора риска (см. раздел «Особенности применения»):

- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

- тяжелая форма артериальной гипертензии;

- тяжелая форма дислипопротеинемии.

· наличие системной красной волчанки ныне или в анамнезе.

· панкреатит или ранее перенесенный панкреатит, который ассоциируется с высокой гипертриглицеридемией.

· наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (пока показатели функции печени не вернутся в норму).

· наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

· Установленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (см. раздел «Особенности применения»).

· Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

· установленная или возможная беременность.

· Повышенная чувствительность к любому активному или вспомогательному ингредиенту.

Мерсилон противопоказан для использования с комбинированной схемой лечения против вируса гепатита С, которая включает омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром или без него (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Предостережение. Необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению сопутствующего препарата для установления возможных взаимодействий.

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может привести к прорывному кровотечению и/или неэффективности перорального контрацептива. О последующих взаимодействиях сообщается в литературных источниках.

Метаболизм в печени. Взаимодействие может наблюдаться с лекарственными или растительными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, в частности ферменты Р450 (CYP), что приводит к повышенному клиренсу половых гормонов и может снизить эффективность комбинированных пероральных контрацептивов, в том числе препарата Мерсилон . К таким препаратам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, босентан, карбамазепин, рифампицин и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы, например транс компонент зверобой.

Индукция ферментов может наблюдаться спустя несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения применения препарата индукция ферментов может длиться примерно 28 дней.

При сопутствующем применении с гормональными контрацептивами многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ (например нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин), и/или комбинации с лекарственными средствами против вируса гепатита С (ВГС) (например боцепревир, тело концентрацию прогестина, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела, или эстрогенов. Эффект этих изменений в некоторых случаях может оказаться клинически значимым. Женщинам, принимающим любое из этих лекарственных или растительных средств, индуцирующих ферменты печени, следует иметь в виду, что эффективность Мерсилона ®может быть уменьшена. При приеме препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты, следует применять барьерный метод в качестве дополнения к Мерсилону на протяжении всего срока применения препарата, стимулирующего микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после прекращения применения такого препарата.

Если прием сопутствующего препарата предел продолжается после окончания приема активных таблеток в упаковке КПК, прием таблеток из следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва в применении таблеток. При длительном лечении ферментостимулирующими препаратами следует рассматривать альтернативный метод контрацепции, на который не влияют препараты, стимулирующие микросомальные ферменты.

При применении активированного угля всасывание находящегося в таблетке стероида может снизиться, а следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность препарата. В таком случае следует действовать в соответствии с рекомендациями по пропуску для приема таблеток.

Одновременное применение с мощными (такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренными (такими как флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторами CYP CYP3A4 может привести к повышению сывороточных концентраций эстрогенов или прогестинов, в том числе эзогенов.

Пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных препаратов. Соответственно, в плазме крови и в тканях концентрации такого лекарства могут повышаться (например циклоспорина) или снижаться (например, ламотриджина).

В ходе клинических исследований комбинированной схемы лечения вируса гепатита С, включающей омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром или без него, повышение уровня АЛТ более чем в 5 раз выше верхнего предела нормы (ВМН) достоверно чаще встречалось у женщин, применявших препараты, применявшие препараты содержат этинилэстрадиол (КГК). Применение Мерсилона следует прекратить до начала комбинированного лечения против вируса гепатита С, включающего омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром или без него (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»). Возобновлять применение Мерсилона следует примерно через 2 недели после завершения комбинированного лечения.

Лабораторные анализы Использование контрацептивов стероидов может повлиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функций печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень белков (переносчиков) в сыворотке крови, например глобулин, связывающий кортикостероиды// , показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза Изменения обычно остаются в пределах нормы. Неизвестно, касается ли это контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Особенности применения.

При наличии любого из указанных ниже состояний/факторов риска, назначение терапии препаратом Мерсилон следует обсудить с женщиной. В случае обострения, усиления или первого появления любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, следует ли прекратить применение Мерсилона .

Нарушение кровообращения.

Риск развития венозного тромбоэмболизма (ВТЭ)

Применение любого КГК повышает риск развития венозного тромбоэмболизма (по сравнению с риском, когда КГК не используются). Препараты, содержащие левоногестрел, норгестимат или норетистерон, связаны с минимальным риском развития ВТЭ. Другие препараты, такие как Мерсилон , могут повышать риск в 2 раза. Решение о применении любого контрацептива, не являющегося препаратом с минимальным риском развития ВТЭ, можно принимать только после обсуждения с женщиной и информирования о рисках развития ВТЭ при применении препарата Мерсилон ®, о том, как ее индивидуальные факторы риска повлияют на этот риск, а также о том, что риск развития ВТЭ является максимальным в течение первого года применения препарата. Также риск повышается при возобновлении применения КГК, если перерыв составил 4 недели или больше. Среди женщин, не применяющих КГК и не беременных, у двух из 10 000 будет развиваться ВТЭ в течение первого года. Однако у каждой отдельной женщины риск может быть гораздо выше в зависимости от основных факторов риска. Установлено 1, что из 10 000 женщин, применяющих КГК, содержащий дезогестрел, у 9-12 женщин через 1 год будет развиваться ВТЭ; для сравнения, при применении КГК, содержащих левоногестрел, ВТЭ будет возникать у 6 2 женщин. В обоих случаях количество случаев ВТЭ в год меньше, чем ожидаемое количество при беременности и в послеродовом периоде. ВТЭ может быть летальным в 1 – 2% случаев.

1 Частота установлена по данным эпидемиологического исследования, с использованием относительных рисков для различных препаратов по сравнению с КГК, содержащими левоногестрел.

2 Средний диапазон от 5 до 7 на 10 000 женщин-лет установлен по относительному риску при применении КГК, содержащих левоногестрел, по сравнению с неприменением препарата - от 2,3 до 3,6.

Количество случаев ВТЭ на 10000 женщин за 1 год

Количество случаев ВТЭ на 10000 женщин за 1 год

Очень редко сообщалось о тромбозе, возникавшем в других кровеносных сосудах, например печеночных, мезентериальных, почечных, мозговых или ретинальных венах и артериях, у женщин, применявших КГК.

Факторы риска развития ВТЭ

При применении КГК риск тромбоэмболических венозных осложнений может повышаться у женщин с дополнительными факторами риска, особенно при наличии множественных рисков (см. таблицу 1). Препарат Мерсилон® противопоказан женщинам с множественными факторами риска развития венозного тромбоза (см. раздел «Противопоказания»). Если у женщины больше одного фактора риска, возможно, что мера повышения риска будет выше, чем сумма индивидуальных факторов. В этом случае следует проанализировать общий риск развития ВТЭ у женщины. Если соотношение преимуществ и рисков негативно, не следует назначать КГК (см. раздел «Противопоказания»).

Таблица 1.

Факторы риска ВТЭ

Нет единого мнения о возможной роли варикоза вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении или прогрессировании венозного тромбоза. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболизма в период беременности, особенно в течение 6 недель после родов (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и эмболия легочных сосудов)

В случае возникновения симптомов женщина должна немедленно обратиться за медицинской помощью, сообщив врачу о том, что она принимает КГК.

Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ), такие как:

- односторонний отек ноги и/или стопы или отек по ходу вены ноги;

- боль или болезненность в ноге, которая ощущается только при стоянии или ходьбе;

- более теплая на ощупь пораженная конечность; краснота или изменение цвета кожи ноги.

Симптомы эмболии легочных сосудов (ЭЛС), такие как:

- внезапная одышка или быстрое дыхание;

- внезапный кашель, который может сопровождаться кровохарканью;

- острая боль в грудной клетке;

- сильное головокружение;

- быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) неспецифичны и могут быть ошибочно приняты как часто возникающие или как менее тяжелые (например, при инфекции респираторного тракта).

Другие признаки окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отечность и слегка синюшный оттенок кожи конечности.

Если происходит окклюзия сосудов глаза, симптомы могут варьировать от болезненной нечеткости зрения до потери зрения. Иногда потеря зрения может быть практически немедленной.

Риск артериального тромбоэмболизма (АТЕ)

Эпидемиологические исследования установили связь между применением КГК и повышенным риском развития артериального тромбоэмболизма (инфаркт миокарда) или нарушение мозгового кровообращения (например, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, инсульт). Артериальные тромбоэмболические реакции могут быть летальными.

Факторы риска развития АТЕ

Риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушение мозгового кровообращения при применении КГК повышается у женщин с факторами риска (см. таблицу 2). Препарат Мерсилон® противопоказан женщинам с одним серьезным или множественными факторами риска развития АТЕ, которые приводят к высокому риску артериального тромбоза (см. «Противопоказания»). Если у женщины больше одного фактора риска, возможно, что повышение риска будет больше суммы индивидуальных факторов. В этом случае следует проанализировать общий риск для женщины. Если считается, что соотношение преимуществ и рисков негативно, КГК назначать не следует (см. раздел "Противопоказания").

Таблица 2.

Факторы риска развития АТЕ

Симптоми АТЕ

В случае симптомов женщина должна немедленно обратиться за медицинской помощью, сообщив врачу о том, что она принимает КГК.

Симптомы нарушения мозгового кровообращения могут включать:

- внезапное онемение или слабость в области лица, руке или ноге, особенно на одной стороне тела;

- внезапное нарушение походки, головокружение, нарушение равновесия или координации;

- внезапную спутанность сознания, нарушение речи или понимания;

- внезапное нарушение зрения в одном глазу или у обоих;

- внезапная интенсивная или длительная головная боль, возникшая без определенной причины;

- потеря сознания или обморок с/без судорог.

Временные симптомы указывают на транзиторную ишемическую атаку (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда могут включать:

- боль, дискомфорт, чувство давления, тяжести, сжатия или переполненности в грудной клетке, руке или ниже грудины;

- дискомфорт с иррадиацией в спину, челюсть, горло, руку, желудок;

- ощущение переполненности желудка, диспепсия или запор;

- потливость, тошнота, рвота или головокружение;

- чрезвычайная слабость, тревожность или одышка;

- быстрое и нерегулярное сердцебиение.

Опухоли.

Определенные исследования показали повышенный риск рака шейки матки у женщин, которые длительное время применяют КПК, однако по-прежнему существует неопределенность относительно степени обусловления заболевания сопутствующими эффектами, например различиями в сексуальном поведении или другими факторами, как например инфицирование вирусом папилломы человека (ВПЧ). ).

Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что существует незначительное увеличение относительного риска (ВР = 1,24) выявления рака молочной железы у женщин, применяющих на данный момент комбинированные пероральные контрацептивы (КПК). Наблюдаемая модель повышенного риска может быть связана с более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применявших КПК, биологическими эффектами КПК или комбинацией обоих факторов. Дополнительные случаи рака молочной железы, диагностированные у женщин, принимающих КПК на данный момент или применявших КПК в последние десять лет,

· Рак молочной железы редко возникает у женщин до 40 лет, независимо от того, применяют ли они КПК. Поскольку этот фоновый риск возрастает с возрастом, дополнительное количество случаев рака молочной железы у тех женщин, которые применяют КПК теперь или раньше, мало по сравнению с общим риском развития рака молочной железы (см. график).

Важнейшим фактором риска рака молочной железы у тех, кто применяет КПК, возраст, в котором женщина прекращает принимать КПК; чем старше возраст при прекращении применения, тем выше вероятность диагностирования рака молочной железы. Продолжительность применения менее важна и повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК, настолько, что через 10 лет риск уже не превышает обычный. Возможное повышение риска рака молочной железы следует обсудить с женщиной и учесть преимущества применения КПК с учетом данных о том, что КПК обеспечивают значительную защиту от риска развития некоторых других видов рака (рак яичников и эндометрия). ниже приведенный график. У женщин, применявших КГК, сообщалось о доброкачественных и, гораздо реже, о злокачественных опухолях печени. В отдельных случаях такие опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Таким образом, опухоли печени следует учитывать при дифференциальной диагностике, если у женщин, применяющих КГК, возникает боль в верхней части живота,

Гепатит С

В ходе клинических исследований комбинированной схемы лечения вируса гепатита С, включающей омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром или без него, повышение уровня АЛТ больше, чем в 5 раз выше верхнего предела нормы (ВМН), достоверно чаще встречалось у женщин, применявших препараты, содержащие этинилэстрадиол (КГК). Применение Мерсилона следует прекратить до начала комбинированного лечения против вируса гепатита С, включающего омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром или без него (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».). Возобновлять применение Мерсилона следует примерно через 2 недели после завершения комбинированного лечения.

Прочие состояния.

При применении КПК у женщин с гипертриглицеридемией или с ее наличием в семейном анамнезе возможен повышенный риск развития панкреатита. Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения встречаются редко. Взаимосвязь между приемом КПК и клинической гипертензией не установлена. Однако если длительная клинически значимая артериальная гипертензия развивается на фоне применения КПК, врач должен запретить применение КПК и лечить артериальную гипертензию. Применение КПК можно восстановить при нормализации артериального давления с помощью антигипертензивной терапии. Сообщалось о возникновении или ухудшении следующих состояний при беременности и при применении КПК: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом, ангионевротический отек (наследственный). Острые или хронические нарушения функции печени требуют немедленного прекращения использования КПК, до тех пор пока печеночные пробы не вернутся к приемлемым показателям. Рецидивы желтухи и/или зуда, связанные с холестазом, возникавшие ранее во время беременности или половых стероидов, также требуют прекращения приема КПК. Хотя КПК могут влиять на периферическую резистентность к инсулину и нарушение толерантности к глюкозе, нет необходимости изменять схемы лечения больных диабетом, принимающих КПК. Однако, за женщинами, больными диабетом, должен быть тщательный надзор при применении КПК. Хлоазма может периодически возникать, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме рекомендуется при применении данного препарата избегать пребывания на солнце или под действием ультрафиолетового излучения. Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит связаны с приемом КПК. Препарат Мерсилон® содержит лактозу (

Медицинское обследование

Перед началом или восстановлением применения Мерсилона врач должен внимательно ознакомиться с личным и семейным анамнезом женщины и исключить беременность. Учитывая противопоказания (см. раздел «Противопоказания») и оговорки (см. раздел «Особенности применения») по применению этого лекарственного средства, проводят полный медицинский осмотр женщины и измеряют артериальное давление. Женщине следует предоставить информацию о венозном и артериальном тромбозах, включая данные о рисках при применении препарата Мерсилон ®по сравнению с другими КГК относительно симптомов ВТЭ и АТЕ, известных факторов риска и действий при подозрении на тромбоз. Также женщине следует объяснить, что она должна тщательно перечитать инструкцию для медицинского применения лекарственного средства и придерживаться указанных в ней рекомендаций. Частоту и характер обследования определяет врач исходя из официальных практических рекомендаций индивидуально для каждой отдельной женщины.

Женщину следует предупредить, что гормональные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем. Если существует такой риск заражения (в том числе во время беременности или после родов), рекомендуется адекватное использование презерватива с другими методами контрацепции.

Уменьшение эффективности.

Эффективность применения Мерсилон ® может снижаться в случае, например, пропуска применения таблеток, возникновения желудочно-кишечных расстройств (см. раздел «Способ применения и дозы») или при одновременном применении некоторых лекарств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). ).

Ухудшение контроля менструального цикла.

При применении КГК могут наблюдаться нерегулярные (незначительные или обильные) кровотечения, особенно в первые месяцы применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений может быть корректна только после адаптационного периода, который составляет примерно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предварительных регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и назначить адекватные диагностические мероприятия, включая кюретаж, для исключения беременности или злокачественной опухоли.

У некоторых женщин при интервале без таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться. Если КГК применялись в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», возможность беременности невелика. Однако если имели место нарушения этих рекомендаций до первого отсутствия кровотечения отмены в период без таблеток или если кровотечения отмены отсутствуют дважды подряд, прежде чем продолжить принимать КГК, следует исключить возможную беременность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременность является противопоказанием для применения препарата Мерсилон . Если женщина забеременела во время применения Мерсилона , дальнейшее применение следует прекратить. Однако расширенные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска патологий у детей, рожденных матерями, принимавших КПК до беременности, ни тератогенных эффектов от КПК, которые непреднамеренно принимались в начале беременности.

Следует помнить о повышенном риске ВТЭ в послеродовой период при возобновлении применения Мерсилона ( см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Кормление грудью

КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку они могут уменьшить количество и изменить состав грудного молока. Таким образом, применение КПК обычно не рекомендуется до полного окончания периода кормления грудью. С молоком могут выделяться малые количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов, но нет никаких доказательств, что это негативно влияет на здоровье младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы .

Таблетки следует принимать в указанном на упаковке порядке, ежедневно примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости. В течение 21 дня принимают по 1 таблетке. Каждая последующая упаковка принимается после периода 7 дней без таблеток, в течение которого обычно происходит кровотечение отмены. Как правило, она начинается на 2-3 день после применения последней таблетки и может продолжаться до начала применения следующей упаковки.

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (последний месяц) не применялись.

Применение таблеток начинают в первый день природного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать применение со 2-5 дня, однако в таком случае в течение первых 7 дней первого цикла применения таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Переход из другого комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря) .

Желательно, чтобы женщина начала применение Мерсилона на следующий день после последнего применения активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные субстанции) предыдущего КПК, но не позднее следующего дня после перерыва в применении таблеток или после применения неактивной таблетки предыдущего КОК. В случае использования вагинального кольца или трансдермального пластыря женщина должна начинать применение Мерсилона желательно в день удаления, но не позднее дня последующего применения.

Если предыдущий метод контрацепции использовался правильно и систематически, женщина вполне уверена в том, что она не беременна, она также может совершить переход из другого комбинированного гормонального контрацептива в любой день цикла.

Период, свободный от применения гормонального контрацептива, не должен быть дольше, чем рекомендовано.

Переход из препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекция или имплантат), или из внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген .

Женщина может начинать применение Мерсилона в любой день после прекращения применения мини-пили (в случае имплантата или ВМС – в день его/ее удаления, в случае инъекции – в день следующей инъекции) . Во всех случаях женщина должна использовать дополнительно барьерный метод в течение первых 7 дней применения таблеток.

После аборта в I триместре .

Женщина может начинать применение препарата сразу после аборта. В таком случае нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре .

Применение препарата при кормлении грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Женщинам рекомендуется начинать применение с 21-го или 28-го дня после родов или аборта во ІІ триместре. Если начать применять позже, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней применения таблеток. В любом случае, если в этот период уже были половые контакты, то перед началом применения КПК следует исключить беременность или подождать до первой менструации.

Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки менее чем на 12 ч , противозачаточное действие препарата не уменьшается. Женщина должна принять таблетку, как только упомянет о ней, и дальше продолжать применение в обычное время.

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки более 12 часов , контрацептивная защита может уменьшаться. В этом случае действуют два основных правила:

1. Не прекращать применение таблеток более 7 дней.

2. После начала применения таблеток адекватное торможение оси гипоталамус – гипофиз – яичники достигается за 7 дней непрерывного применения.

Согласно этому в повседневной жизни следует руководствоваться следующими советами:

• Неделя 1.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнит пропуск, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если за предыдущие 7 дней были половые контакты, следует учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к обычному периоду без таблеток, тем больше риск беременности.

• Неделя 2.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнит пропуск, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Если до пропущенной таблетки женщина в течение 7 дней правильно принимала предварительные таблетки, то дополнительные средства контрацепции не требуются. Однако в противном случае или если пропущено более одной таблетки, в течение следующих 7 дней следует использовать дополнительные методы контрацепции.

• Неделя 3.

Риск понижения надежности возрастает с приближением перерыва в применении таблеток. Однако при соблюдении определенной схемы применения таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеприведенных вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии, если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней до пропуска. Если же это не так, то женщина должна соблюдать первый из следующих вариантов и использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнит пропуск, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Следующую упаковку следует начать принимать сразу после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания применения второй упаковки, хотя в процессе применения таблеток может наблюдаться «мазание» или внезапное кровотечение.

2. Женщина также может прекратить применение таблеток из используемой упаковки. В этом случае перерыв должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; Применение таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если женщина пропустила очередной прием таблеток и в течение первого планового периода без таблеток отмены кровотечения не было, возможно, она забеременела.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах.

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения всасывания препарата может быть неполным и следует принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота случилась не позднее, чем через 3-4 часа после применения таблетки, следует соблюдать рекомендации по пропущенным таблеткам (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»). Если женщина не хочет изменять свою привычную схему применения таблеток, она должна принять дополнительную таблетку из другой упаковки.

Как изменить или задержать начало менструации

Чтобы задержать начало менструации, женщине просто следует продолжать принимать таблетки из последующей упаковки и не делать перерывы. При желании возможна любая задержка в пределах количества таблеток второй упаковки вплоть до их окончания. При задержке у женщины может наблюдаться внезапное кратковременное кровотечение или «мазание». После планового 7-дневного периода без таблеток возобновляется регулярный прием таблеток.

Для того чтобы переместить начало менструации на другой день недели в отличие от нормального цикла, когда не применяют препарат Мерсилон , женщине можно порекомендовать сократить период без таблеток на нужное количество дней. Чем меньше этот период, тем больше вероятность отсутствия кровотечения отмены и возникновения «мазки» и кратковременных кровотечений при применении следующей упаковки (как и при задержке месячных).

Дети

Отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у лиц до 18 лет.

Передозировка.

О серьезных и опасных осложнениях при передозировке не сообщалось. При передозировке могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, у девушек – незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует, и лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Побочные реакции.

Описание отдельных побочных реакций

При применении КГК (комбинированных гормональных контрацептивов) наблюдался повышенный риск артериального и венозного тромбоэмболизма, включая инфаркт миокарда, паралич, ишемическое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен и эмболию легочных сосудов; Более подробную информацию см. в разделе «Особенности применения».

В начале применения КПК наблюдались изменения в характере вагинального кровотечения, особенно в первые месяцы использования, также фиксировались изменения частоты кровотечения (отсутствие, меньшая частота, большая частота или длительное время), интенсивность (уменьшение или увеличение) или изменение общей продолжительности вагинального кровотечения.

Возможные относительные побочные реакции о которых сообщалось при применении Мерсилон или КПК (комбинированные пероральные контрацептивы) указаны в таблице 4. Все побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте; часто (≥ 1/100), нечасто (> 1/1000, редко (

Таблица 4.

1 Наиболее предпочтительный термин MedDRA для описания определенной нежелательной реакции. Синонимы или подобные состояния не перечислены, но также должны приниматься во внимание

*Более подробная информация предоставлена в разделе «Особенности применения»

У женщин, принимавших комбинированные гормональные контрацептивы были зафиксированы следующие побочные реакции: ангионевротический отек и/или обострение наследственного ангионевротического отека, акне, алопеция, кисты яичников, нарушение менструации, дисменорея, внематочная беременность, зуд, сонность, усталость, усталость , предменструальный синдром, гирсутизм, изменение липидов в плазме крови, изменение аппетита Более подробная информация о побочных реакциях, о которых сообщалось при применении КПК (тромбоэмболические заболевания вен, тромбоэмболические заболевания артерий, артериальная гипертензия, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочных желез); хлоазма приведены в разделе «Особенности применения».

Данные о влиянии КПК на лабораторные анализы см. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 21 таблетке в блистере, по 1 блистеру в саше, по 1 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

По полному циклу

Н.В. Органон.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

5349 AB Occ, Клоостерштраат, 6, Нидерланды/Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нидерланды.