действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг
вспомогательные вещества таблетки по 500 мг или 850 мг натрия крахмала (тип А), повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль;
вспомогательные вещества таблетки по 1000 мг повидон, магния стеарат, пленочная оболочка:гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленгликоль 400.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Противодиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, с исключением инсулинов. Метформин. Код АТС А10В А02.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:
Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые . Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Дети . Препарат метформин назначают детям в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Метформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел « Особенности применения »).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта .
Очень часто тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны крови.
Единичные случаи мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.
Обмен веществ .
Очень редко лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны пищеварительной системы .
Единичные случаи нарушения показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
При применении препарата метформин в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактатацидоза лечения метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самым эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении препарата метформин необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.
Данные о проникновении метформина в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат противопоказано применять во время кормления грудью. При необходимости применения препарата метформин в период лактации, кормление грудью прекращают.
Препарат метформин применяют для лечения детей от 10 лет
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Метформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата метформин за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети . По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Метформин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) Из-за риска развития гипогликемии.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом метформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемической действия последнего. При необходимости лечение даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
ГКС системного и местного действия, бета 2 симпатомиметики, диуретики оказывают гипергликемизирующее действие. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При совместном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия.
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Фармакологические. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует 3 путями:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20-30% выводится с калом. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг или 850 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг таблетки капсулоподобной формы с фаской, с насечкой с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере.
По 1 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
Индоко Ремедиз Лтд.
Indoco remedies ltd.
Л-14, Верна Индастриал Ареа, Верна, Салсет, Гоа - 403722, Индия.
L-14, Verna Industrial Area, Verna, Salcete, Goa - 403722, India.
М. Биотек Лтд.
M. Biotech ltd.
Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ, Суррей, Великобритания.
Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 