действующее вещество: метилэргометрин;
1 мл метилэргометрин малеата 0,2 мг
вспомогательные вещества: кислота малеиновая, глицин, натрия хлорид, тиомочевина, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия. Код АТХ G02A B01.
Фармакодинамика.
Метилэргобревина - полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и сократительную активность миометрия. Стимуляционная действие алкалоидов спорыньи на матку проявляется в виде интенсивных сокращений. Беременная матка, особенно в конце беременности, чрезвычайно чувствительна к алкалоидов спорыньи. Низкие дозы метилэргометрин вызывают интенсивные ритмичные сокращения матки, которые сменяются периодами релаксации. Высокие дозы этого препарата вызывают сокращение вместе с повышением базального тонуса. Метилэргометрин приводит к сокращению гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Кровообращение через спиральные артерии снижен вследствие сокращения гладких мышц, а не из-за влияния лекарственного препарата на кровеносные сосуды матки. Это может приводить к повышению центрального венозного давления, а также к повышению артериального давления. Влияние метилэргометрин на артериальное давление меньше, чем эргометрина.
В послеродовой период метилэргометрин может снижать выработку пролактина и секрецию молока.
Длительное применение лекарственного препарата вызывает эрготизм (отравления алкалоидами спорыньи).
Метилэргометрин усиливает тонус матки, частоту и амплитуду ее ритмических сокращений. Его быстрый и длительное воздействие на тонус матки сокращает третий период родов и уменьшает потери крови. Начало действия препарата наступает быстро: сразу после введения в течение 2-6 мин после введения и через 5-10 мин после перорального приема.
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие после введения проявляется немедленно после введения - через 2-3 мин. Действие препарата продолжается 3 и более часов после внутримышечного применения и до 2:00 - после внутривенного применения.
Связывание препарата с белками плазмы составляет 35%. Объем распределения - 39,1-73,1 л, клиренс - 9,9-18,9 л / час. Препарат быстро распределяется в клетках организма - период полураспределения после внутривенного применения составляет 1-3 мин. Метаболизируется препарат в печени. Метаболизм метилэргометрин, хотя еще недостаточно исследован, кажется подобным метаболизма эргометрина: он включает в себя гидроксилирования, глюкуронидизацию и н-деметилирования. Метилэргометрин выводится со организма из калом и мочой. Препарат проникает в грудное молоко.
Профилактика и лечение кровотечения, вызванного атонией матки в послеродовой период и после аборта; лечение субинволюции матки и, при условии тщательного акушерского надзора, применения для сокращения второго периода родов, с введением непосредственно после появления передней части плеча ребенка.
Повышенная чувствительность к препарату и / или алкалоидов спорыньи; первый период родов; второй период родов до появления головки плода артериальная гипертензия; заболевания периферических сосудов и сердца (например, неустойчивая или вазоспастическая стенокардия) сепсис токсемия.
Ингибиторы CYP 3A4 (макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)
Были единичные сообщения о побочных действиях в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин) и активных ингибиторов CYP 3A4, повлекшее спазм сосудов, который привел к ишемии головного мозга и / или ишемии конечностей. Хотя не было никаких сообщений о подобной взаимодействие с метилэргометрин, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3A4 с метилэргометрин. Примеры некоторых активных ингибиторов CYP 3A4 включают макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азольные фунгициды (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол). Менее активные ингибиторы CYP 3A4 следует применять с осторожностью (саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол). Этот перечень не является исчерпывающим и врач должен принимать во внимание эффекты CYP 3A4 других агентов при одновременном применении с метилэргометрин.
Индукторы CYP 3A4
Препараты (например невирапин, рифампицин), которые являются сильными индукторами CYP 3A4, в большинстве уменьшают фармакологическое действие метилэргобревина.
Бета-блокаторы
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усилить Сосудосуживающие действие алкалоидов спорыньи.
анестетики
Такие анестетики как галотан, метоксифлуран могут уменьшить пологостимулювальний эффект метилэргобревина.
Глицерил тринитрат и другие антиангинальные средства
Метилэргометрин малеат сужает сосуды и может неожиданно уменьшать эффект глицерил тринитрат и других антиангинальных средств.
Неизвестные любые фармакокинетические взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина (метилэргометрин малеата) с другими Сосудосуживающие препаратами, алкалоидами спорыньи или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение метилэргобревина и бромокриптина.
Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как метилэргобревина и окситоцин.
В случае внутривенного применения метилэргобревина следует вводить медленно, в течение не менее 60 секунд, с одновременным тщательным контролем артериального давления, так как существует опасность внезапного повышения артериального давления и тяжелого нарушения мозгового кровообращения.
Запрещается артериальное или периартериального введения препарата.
Метилэргобревина с осторожностью применять у пациентов с заболеванием печени и почек.
Пациенты с заболеваниями коронарных артерий или с наличием факторов риска заболеваний коронарных сосудов (например курение, ожирение, диабет, наличие высокого уровня холестерина) более склонны к развитию ишемии и инфаркта миокарда вследствие метилергеметрин-индуцированного спазма.
Ампулы необходимо тщательно осмотреть перед применением. При наличии осадка в растворе или изменения цвета раствора препарат нельзя применять.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Запрещается назначать в период беременности через его действие на тонус матки. Не рекомендуется назначать метилэргобревина в период кормления грудью в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко: нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью на период лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В связи с развитием побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Вводить 0,2 мг внутримышечно или внутривенно 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) метилэргобревина после появления головки и передней части плеча плода. Для родов под наркозом рекомендуется введение 0,2 мг (1 мл) метилэргобревина. В случае родов с тазовым предлежанием плода инъекцию следует проводить непосредственно после рождения ребенка, а в случае многоплодной беременности - после рождения последнего ребёнка. Если осуществление инъекции невозможно, то 0,2-0,4 мг (1-2 мл) лекарственного препарата следует вводить путем инъекции.
Вводить после рождения плода: внутривенно - 0,05-0,1 мг (эвентуально 0,2 мг) или внутримышечно - 0,2 мг (1 мл).
При атонической маточном кровотечении назначать 0,2 мг (1 мл) внутримышечно или 0,1 мг (0,5 мл).
Перед вмешательством вводят 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) препарата. При спонтанных абортах (выкидышах) показано введение 0,05-0,1 мг (0,25-0,5 мл).
При терапии субинволюции матки применять 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) подкожно или внутримышечно до 3 раз в день. Не рекомендуется продолжать лечение более
5-6 дней (для предотвращения возникновения явлений эрготизма).
Дети.
Препарат не предназначен для применения у детей.
Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, олигурия, боль в животе, чувство онемения и покалывания в конечностях, повышение артериального давления, сопровождающееся в тяжелых случаях гипотонией, угнетением дыхания, гипотермией, головной болью, судорогами и комой. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение и тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Со стороны иммунной системы : анафилаксия.
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, цереброваскулярные расстройства, парестезии, судороги, спазмы мышц конечностей, изменение вкуса, инсульт.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия или тахикардия, боль в груди, спазм коронарных сосудов, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, блокада, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы : временное повышение артериального давления, спазм периферических сосудов, артериальная гипотензия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : заложенность носа, одышка, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, потливость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: изменения в месте введения, включая тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы : апоплексия, интоксикация водами.
Метилэргобревина снижает секрецию молока.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
«Хемофарм» АД / «Hemofarm» AD.
Белградский путь б / н, 26300, г.. Вршац, Сербия / Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.
Людям с нарушением зрения 