действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, натрия крахмала.
Таблетки. Фармакологическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением
Примечание: Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.
МЕТОПРОЛОЛ Зентива предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 400 мг.
артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6:00 в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, разделенная на два приема. Курс лечения - не менее 3-х месяцев.
Гипертереоз (териотоксикоз)
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.
Профилактика приступов мигрени
Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста
В нижеследующей таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации органов MedDRA:
Таблица
Частота возникновения таких нежелательных эффектов как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.
Симптомы: передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярнои блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, бронхоспазма, угнетение или остановки дыхания, повышенной утомляемости , нарушения или потери сознания, тремора, судорог, повышенной потливости, парестезии, запятые, тошнота, рвота, спазмы пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипергликемии, цианоза, влияния на почки и временного миастенического синдрома.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2:00 после передозировки.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин, или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β 1 агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы Мони проторение ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Также следует вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг / кг массы тела внутривенно, а также амринон. При значительной брадикардии, которая рефрактерная к медикаментозной терапии, применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β 2 агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так β-рецепторы связаны β-блокаторами.
МЕТОПРОЛОЛ Зентива, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.
Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительна при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.
Применение препарата противопоказано детям.
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β 2 агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β 2 агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β 2 рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β 1 -блокаторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.
Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикоз противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.
В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.
Благодаря своей гипотензивной действия препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применяют пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитическим препарат.
К проведению общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том факте, что пациент применяет МЕТОПРОЛОЛ Зентива. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.
Прекращать лечение следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β 2 блокаторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться при прекращении лечения b-блокаторами.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β 1 -блокаторы следует применять с осторожностью.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение b-блокаторами.
Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.
Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работе на высоте.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом МЕТОПРОЛОЛ Зентива принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).
Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, которые одновременно с препаратом МЕТОПРОЛОЛ Зентива принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или дилтиазем и / или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать в верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон). Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При одновременном лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может снижаться.
Кардиоселективные β-блокаторы значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.
Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.
Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин.
При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Фармакодинамика.
Метопролол - b 1 -селективного блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.
Фармакокинетика.
Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в рамках терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1,5-2 часа после применения (T max ). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.
Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.
белого или светло-кремового цвета плоские таблетки, которые имеют с одной стороны распределительную черту; на поверхности допускается мраморность.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
№ 50 (№ 10х5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
АО «Санек Фармасьютикалз» / Saneca Pharmaceuticals as
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика / Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.
Людям с нарушением зрения 