действующее вещество: metronidazole;
1 таблетка содержит метронидазола, в пересчете на 100% содержание метронидазола 250 мг (0,25 г)
вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхность которых плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.
Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.
Фармакодинамика.
Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг / л и R> 4 мг / л.
Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.
К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.
Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.
Распределение. Примерно через 1:00 после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг / мл.
Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).
Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.
Метронидазол проходит через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:
Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. Как замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, а также другим компонентам препарата. Возраст до 6 лет (что обусловлено лекарственной формой) (см. Раздел «Особенности применения»).
антабусный реакция
Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, которые не рекомендуются.
Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Дисульфирам . Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.
Антиконвульсанты, которые индуцируют ферменты . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола при лечении индуктором и после него.
Рифампицин . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицина. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола при лечении рифампицином и после него.
Литий . Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.
Комбинации, применение которых требует особого внимания.
Фторурацил (и, путем экстраполирование, тегафур и капецитабин) . Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.
Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение).
У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.
Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.
У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы существует риск обострения неврологического статуса.
В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).
Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется. Решение о повторном назначении препарата пациентам с серьезными инфекциями следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза / риск».
Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такое случится, необходимо прекратить прием метронидазола, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.
Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно по содержанию лейкоцитов.
Решение о целесообразности продолжения лечения пациентов с лейкопенией зависит от серьезности инфекции.
Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.
Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать при беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Кормления грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружение, галлюцинации, судом или нарушений зрения во время приема препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
При амебиазе метронидазол принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Детям старше 6 лет: 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.
В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирование или аспирации гноя осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.
Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г метронидазол в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.
При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы до 750 мг или 1 г.
При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.
Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) метронидазола в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки в 2 приема.
Дети.
Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.
Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.
Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует применить симптоматическую терапию.
Со стороны ЖКТ:
Со стороны кожи и ее придатков:
Со стороны нервной системы:
Нарушение зрения:
Со стороны психики:
Со стороны крови и лимфатической системы:
Гепатобилиарной системы:
другие:
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 250 мг № 10 в блистерах; № 20 (№ 10 × 2) в блистерах.
По рецепту.
ОАО «Лубныфарм».
Ул. Петровского, 16, г.. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.
Людям с нарушением зрения 