Инструкция к препарату Миаксил раствор для инъекций ампулы по 1мл №5

Cостав

действующие вещества : толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарабен (Е 218), кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленоватый или желтоватый, прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ М0ЗВ Х04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миаксил - миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующее действие препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленных децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.

Фармакокинетика. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Показания

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующим или любой из вспомогательных веществ, а также к другим амидных местноанестезирующих средств.
• Миастения гравис.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом СYР2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови тех препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом СYР2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

Исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYРЗА4) не обнаружили.

Ожидается, что при одновременном применении с другими субстратами СYР2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Толперизон потенцирует эффект нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизон дозу нифлуминовои кислоты, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, целесообразно уменьшить.

Особенности применения

Инъекционную форму препарата не назначать детям!

реакции гиперчувствительности

В ходе постмаркетингового наблюдения при применении толперизон наиболее часто сообщалось о побочных реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакции гиперчувствительности при приеме толперизон более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам настороженно относиться к возможным симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить применение толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина и других амидных местноанестезирующих средств Миаксил, раствор для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Миаксил во II и III триместрах беременности возможно, если, по мнению врача, ожидаемая польза значительной степени превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Миаксилу в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко .

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Дети

Раствор для инъекций Миаксил не назначают детям.

Передозировка

Данные о передозировке Миаксилу ограничены. Миаксил имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывало серьезных симптомов передозировки.

Раздражительность наблюдалась тогда, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызывало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000,

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;

очень редко : анафилактический шок.

Нарушение питания и обмена веществ .

Нечасто : анорексия;

очень редко : полидипсия.

Психические расстройства.

Нечасто : бессонница, нарушение сна;

редко : снижение активности, депрессия

очень редко спутанность сознания.

Со стороны нервной системы .

Нечасто головная боль, головокружение, сонливость

редко : нарушение внимания, тремор, судороги, гиперестезия, парестезии, летаргия (повышенная сонливость).

Со стороны органов зрения .

Редко : нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Редко шум в ушах, вертиго (головокружение).

Со стороны сердца .

Редко : стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;

очень редко : брадикардия.

Со стороны сосудистой системы .

Нечасто : гипотония;

редко : гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения .

Редко : затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота

редко : боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко повреждения печени легкой степени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки .

Редко : аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто : мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях;

редко ощущение дискомфорта в конечностях;

очень редко : остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей .

Редко энурез, протеинурия.

Общие нарушения и осложнения в месте введения.

Часто покраснение в месте введения

нечасто : астения, дискомфорт, повышенная утомляемость;

редко ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда

очень редко ощущение дискомфорта в груди;

частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным): изменения в месте введения препарата.

Лабораторные показатели .

Редко : снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз;

очень редко : повышение концентрации креатинина в крови.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Миаксил не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «НИКО».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 86123, Донецкая обл., Г.. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.

Тел .: +38 (062) 341-46-41.

E-mail: office@nikopharm.com.ua