действующие вещества : толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид
1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М0ЗВ Х04.
Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.
Гиперчувствительность к действующим веществам или сходного с толперизон по химическому составу еперизону, а также к любой из вспомогательных веществ и к другим амидных местноанестезирующих средств.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.
Детский возраст.
Только для парентерального введения.
Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.
Инъекционный раствор нельзя применять детям.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря ре-
ляторнои деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя определить по имеющимся данным).
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляют собой угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.
Частота неизвестна (нельзя визначеты по имеющимся данным) - изменения в месте введения препарата.
Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной степени превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.
Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.
Инъекционную форму препарата не назначать детям.
реакции гиперчувствительности
При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизон наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя
Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина, а также к другим амидных местноанестезирующих средств Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.
Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.
В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.
Фармакодинамика.
Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующее действие препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.
Фармакокинетика.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.
бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.
Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 8-15 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.
По 1 мл в ампуле из коричневого стекла, по 5 ампул в картонной упаковке.
По рецепту.
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия /
Gedeon Richter Plc, Hungary.
Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия /
Н-1103, Budapest, Gyömrői ut. 19-21, Hungary.
Людям с нарушением зрения 