действующее вещество: 1 таблетка содержит десмопрессина ацетат 0,1 мг, что соответствует десмопрессина основы 0,089 мг десмопрессина ацетат 0,2 мг, что соответствует десмопрессина основы 0,178 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; повидон, магния стеарат.
Таблетки.
Препараты гормонов для системного применения. Гормоны задней доли гипофиза. Код АТС Н01В А02.
Несахарный диабет центрального генеза, первичный ночной энурез у детей старше 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек симптоматическое лечение никтурия, связанной с ночной полиурией, у взрослых.
Оптимальную дозу Минирина подбирают индивидуально. Препарат применяют одновременно с приемом пищи.
Несахарный диабет центрального генеза.
Начальная доза для взрослых и детей от 5 лет - по 0,1 мг или 0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. Затем дозу подбирают в зависимости от реакции организма. Суточная доза варьирует от 0,2 до 1,2 мг десмопрессина в сутки. Для большинства пациентов оптимальным является прием по 0,1-0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. В случае задержки жидкости (гипонатриемии) следует прекратить лечение и отрегулировать дозировку.
Первичный ночной энурез.
Дозировка для взрослых и детей от 5 лет составляет 0,2 мг десмопрессина перед сном. В случае недостаточного эффекта дозу можно увеличить до 0,4 мг. Во время лечения необходимо ограничить прием жидкости. Курс лечения составляет 3 месяца. Вопрос о необходимости продолжения терапии следует решать после недельного перерыва в приеме Минирина.
Никтурия.
С целью диагностики ночной полиурии следует иметь данные об объеме и частоте сечевипускання у пациентов с никтурией не позднее 2-х дней до начала терапии. Ночная полиурия - выделение мочи, которое превышает объем мочевого пузыря или превышает 1/3 суточного диуреза.
Начальная доза составляет 0,1 мг десмопрессина на ночь. Если эта доза недостаточно эффективна в течение 1 недели, то дозу увеличивают до 0,2 мг и в дальнейшем при еженедельном увеличении до 0,4 мг.
Не рекомендуется назначать лечение пациентам пожилого возраста (старше 65 лет). Если лечение было назначено, необходимо контролировать уровень натрия в крови перед началом лечения, через 3 приема препарата и после увеличения дозы.
В случае развития симптомов задержки жидкости и / или гипонатриемии (головная боль, тошнота / рвота, увеличение массы тела и в тяжелом случае - судороги) лечение следует немедленно прекратить до полного выздоровления пациента. При возобновлении лечения пациентам следует тщательно следить за ограничением приема жидкости.
Если после 4 недель лечения и коррекции дозы не наблюдается адекватного клинического эффекта, продолжать прием препарата не рекомендуется.
Наиболее серьезной побочной реакцией, связанной с применением десмопрессина, является гипонатриемия, что может вызвать головную боль, боли в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, вертиго, а в тяжелых случаях - судороги и кому.
У большинства взрослых, получавших лечение по поводу никтурия и у которых обнаружили гипонатриемию, снижение содержания натрия в сыворотке крови отмечали после 3-х дней приема препарата. У взрослых риск гипонатриемии повышается с увеличением дозы десмопрессина и более выраженным у женщин.
Возможны отек мозга, лихорадка, у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.
У взрослых наиболее частой побочной реакцией во время лечения была головная боль (12%). Другими распространенными побочными реакциями были гипонатриемия (6%), головокружение (3%), артериальная гипертензия (2%) и желудочно-кишечные расстройства (тошнота (4%), рвота (1%), боли в животе (3%), диарея (2%) и запоры (1%)). Менее распространенным оказался влияние на сон / уровень сознания, а именно: бессонница (0,96%), сонливость (0,4%), астения (0,06%). Анафилактические реакции в клинических исследованиях не наблюдалось, однако есть единичные наблюдения.
У детей наиболее частой побочной реакцией во время лечения была головная боль (1%), редко отмечались психические расстройства (склонность к аффектам (0,1%), агрессия (0,1%), тревожность
(0,05%), перепады настроения (0,05%), кошмары (0,05%), что уменьшились после окончания лечения, и желудочно-кишечные расстройства (боли в животе (0,65%), тошнота (0, 35%), рвота
(0,2%), диарея (0,15%)). Анафилактические реакции в ходе клинических исследований не наблюдалось, однако есть единичные проявления.
Обзор побочных реакций представлены в таблице 1.
Таблица 1
Побочные реакции у взрослых
* Гипонатриемия может вызвать головную боль, боль в животе, тошнота, рвота, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, а в тяжелых случаях - судороги и кому.
** Только при несахарном диабете.
Таблица 2
Побочные реакции у детей
** В ходе постмаркетинговых исследований наблюдалась одинаково часто у детей разных возрастных групп (
*** В ходе постмаркетинговых исследований наблюдалась исключительно у детей (
**** В ходе постмаркетинговых исследований первично наблюдалась у детей (
Передозировка препарата приводит к увеличению продолжительности действия с повышенным риском задержки жидкости и гипонатриемии.
Лечение необходимо прервать лечение препаратом, ограничить употребление жидкости, симптоматическое лечение при необходимости.
С осторожностью назначают в период беременности только в том случае, когда ожидаемая польза от применения для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Результат анализа грудного молока матерей, которые принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствует, что количество десмопрессина, которая может передаваться младенцу, значительно меньше той, которая необходима для влияния на диурез.
Применяют детям в возрасте от 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек для лечения первичного ночного энуреза и несахарного диабета центрального генеза.
Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1:00 до применения и в течение
8:00 после применения препарата пациентам при первичном ночном энурезе и никтурия. Лечение без сопутствующего снижения употребления жидкости может привести к ее задержки и / или гипонатриемии с или без сопутствующих симптомов и признаков (головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, а в тяжелых случаях - судороги). Всех пациентов и лиц, их контролируют, следует тщательно проинструктировать о необходимости соблюдения водного режима.
В составе препарата содержится лактоза. Не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции протоков перед началом лечения.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкими уровнями натрия в сыворотке крови имеют повышенный риск гипонатриемии.
Лечение следует прекратить на фоне острого интеркуррентного заболевание, характеризующееся водным и / или электролитным дисбалансом (системные инфекции, лихорадка, гастроэнтерит).
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском повышения внутричерепного давления.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с водным и / или электролитным дисбалансом.
С осторожностью применяют у пациентов с риском развития тромбозов.
Перед лечением следует убедиться в согласии пациента ограничивать употребление жидкости. Следует предупредить пациентов о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятии плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.
Риск возникновения судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии поддержания рекомендованной начальной дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, следует учитывать водителям и специалистам, работа которых требует повышенной бдительности. Необходимо учитывать возможный риск возникновения головокружения или сонливости при применении препарата.
Применение препаратов, способных вызвать синдром неадекватной секреции АДГ, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, а также некоторые противодиабетические средства из группы сульфонилмочевины, особенно хлорпропамид, могут усиливать антидиуретический эффект препарата и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
Одновременное применение НПВП может вызвать задержку жидкости / гипонатриемию.
При одновременном применении с окситоцином следует учитывать увеличение антидиуретического эффекта и снижения перфузии матки. Клофибрат, индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, тогда как глибенкламид и соли лития могут уменьшить его.
Одновременное сочетание с лоперамидом может повысить уровень десмопрессина в 3 раза в плазме крови и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержки жидкости и гипонатриемии). Несмотря на то, что подобные исследования не проводились, существует вероятность того, что другие лекарственные препараты, которые снижают тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут проявлять подобный эффект.
Прием пищи может снизить интенсивность и продолжительность антидиуретического эффекта при применении низких доз препарата.
Фармакодинамика.
Препарат содержит десмопрессин - структурный аналог природного гормона гипофиза - аргинин вазопрессина. Разница между ними заключается в дезаминировании цистеина и замене L-аргинина на D-аргинин. Это приводит к значительному увеличению времени действия. После приема внутрь эффект длится от 6 до 14 часов.
Фармакокинетика.
Полная биодоступность Минирина, таблеток, составляет 0,16% при 95% доверительном интервале 0,17%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00. Одновременный прием пищи снижает скорость и степень всасывания на 40%.
Распределение.
Распределение десмопрессина лучше всего описан двухфазной моделью с объемом распределения в фазу элиминации 0,3-0,5 л / кг.
Метаболизм.
Метаболизм десмопрессина in vivo не изучали. Исследование микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro обнаружили отсутствие каких-либо значимых количеств десмопрессина, метаболизированного системой цитохрома Р450.
Таким образом, метаболизм десмопрессина в печени in vivo маловероятен.
Влияние десмопрессина на концентрацию в плазме крови других препаратов, вероятно, минимальный в связи с отсутствием влияния на систему цитохрома Р450.
Выделения.
Полный клиренс десмопрессина составляет 7,6 л / час. Конечный период полувыведения десмопрессина составляет 2,8 часа, у здоровых добровольцев доля препарата, выделенного в неизмененном виде, составила 52% (44% -60%).
Линейность / нелинейность.
Отсутствуют данные о нелинейности любого фармакокинетического параметра десмопрессина.
белые, овальные, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны и тиснением «0.1» с другой;
белые, круглые, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны и тиснением «0.2» с другой.
3 года.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.
По 30 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.
По рецепту.
Ферринг Интернэшнл Сентер СА, Швейцария / Ferring International Center SA, Switzerland.
Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH, Germany.
Чемин де ла Вергогнаусаз 50, 1162, Сан-Пре, Швейцария / Chemin de la Vergognausaz 50, 1162, St-Prex, Switzerland.
Витланд 11 Постфаш 21 45, Д-24109 Киль, Германия / Wittland 11 Postfach 21 45, D-24109 Kiel, Germany.
Людям с нарушением зрения 