действующее вещество: amiodarone;
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки.
Антиаритмические препараты III класса. Код АТС C01B D01.
Профилактика рецидива:
Лечение желудочковой тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции предсердий или трепетание предсердий.
Амиодарон можно применять пациентам с ишемической болезнью сердца и / или левожелудочковой дисфункцией сердца (см. Раздел «Фармакологические»).
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).
Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).
Нарушение AV проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора.
Дисфункция щитовидной железы.
Повышенная чувствительность к йоду, амиодарона или к одной из вспомогательных веществ.
В сочетании с лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение пируэтной желудочковой тахикардии ( torsades de pointes ):
Назначают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Начальное лечение.
Обычный режим дозирования препарата - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней.
В некоторых случаях для начального лечения используются более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), но всегда - в течение короткого периода времени и с мониторингом ЭКГ.
Поддерживающее лечение.
Должна быть определена минимальная эффективная доза, которая может быть разной в зависимости от пациента и варьировать от 0,5 таблетки в сутки (1 таблетка на 2 дня) до 2 таблеток в сутки.
Побочные эффекты классифицировались по категориям «Система-Орган-класс» и по частоте следующим образом:
Очень часто (> 10%); часто (> 1%, <10%); нечасто (> 0,1%, <1%); редко (> 0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%).
Со стороны органа зрения: очень часто - микродепозиты в роговице, почти у всех взрослых лиц, обычно в пределах участка под зрачком, которые не требуют отмены амиодарона. В исключительных случаях они ассоциированы с цветными гало в ослепительно светлые или с затуманивание зрения. Микродепозиты в роговице представляют собой сложные липидные отложения и всегда полностью обратимыми после отмены препарата очень редко - невропатия зрительного нерва (неврит зрительного нерва) с нечеткостью зрения и ухудшением зрения, а также по результатам осмотра глазного дна, с отеком соска зрительного нерва, может прогрессировать более менее сложного снижение остроты зрения. Причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом амиодарона на сегодняшний день не установлен. Однако при отсутствии других очевидных причин развития этого побочного явления рекомендовано отменить амиодарон.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - фотосенсибилизация. Рекомендовано избегать воздействия солнечного излучения (и ультрафиолетового излучения в целом) во время лечения; часто - пигментации кожи синюшного или синюшно-серого цвета, которые возникают на фоне длительного приема высоких суточных доз препарата и медленно исчезают после отмены препарата (в течение 10-24 месяцев) очень редко - эритема на фоне лучевой терапии. Кожные высыпания, обычно неспецифические. Эксфолиативный дерматит, хотя причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом препарата на сегодняшний день четко не установлен. Алопеция.
Эндокринные расстройства.
Побочные эффекты со стороны щитовидной железы очень часто - за исключением случаев, когда присутствуют клинические признаки дисфункции щитовидной железы, «не связаны с приемом препарата» изменения со стороны содержания гормонов щитовидной железы в крови (увеличенный уровень Т4, нормальное или несколько уменьшен уровень ТС) не требуют отмены препарата часто - гипотиреоидизмом обусловливает типичные симптомы: увеличение массы тела, непереносимость холода, апатия, сонливость. Значительное повышение уровня ТТГ подтверждает этот диагноз. Еутиреоидизм обычно достигается в течение 1-3 месяцев после прекращения приема препарата. Отмена препарата не обязательно: в случае, когда применение амиодарона обоснованные показания, лечение этим препаратом может продолжаться в сочетании с заместительной гормональной терапией гормонами щитовидной железы с использованием левотироксина. Дозы левотироксина могут быть откорректированы в зависимости от уровней ТТГ. Гипертиреоидизм установить труднее: симптоматика менее выражена (небольшое беспричинное снижение массы тела, недостаточная эффективность антиангинальных и / или антиаритмических лекарственных средств); у пациентов пожилого возраста наблюдаются психические симптомы, даже тиреотоксикоз.
Значительное снижение уровней высокочувствительного ТТГ подтверждает этот диагноз. В таком случае необходимо обязательно отменить амиодарон, чего, как правило, достаточно для наступления клинической нормализации течение 3-4 недель. Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть фатальными, необходимо безотлагательно начать соответствующую терапию.
В случае, когда причиной проблем является тиреотоксикоз (как непосредственно, так и через его влияние на уязвимую равновесие миокарда), вариабельность эффективности синтетических антитиреоидных препаратов обусловливает необходимость рекомендовать прием высоких доз кортикостероидов (1 мг / кг) в течение достаточно длительного периода времени (3 месяцев) .
Сообщалось о случаях гипертиреоидизм течение периода продолжительностью до нескольких месяцев после отмены амиодарона.
Другие эндокринные расстройства.
Очень редки случаи СНСАГ (синдрома неадекватной секреции АДГ), особенно если препарат применяют одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию. См. «Результаты исследований».
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: часто - сообщалось о случаях интерстициального или диффузного альвеолярного заболевания легких и облитерирующего бронхиолита с организующей пневмонией (ОБОП), иногда фатальные. Появление одышки при физической нагрузке или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния здоровья (повышенная утомляемость, снижение массы тела и небольшое повышение температуры тела), требует рентгенологического обследования и, при необходимости, отмены препарата, поскольку эти заболевания легких могут приводить к легочного фиброза.
Ранняя отмена амиодарона, вместе с назначением терапии кортикостероидами или без нее, приводит к постепенному исчезновению симптоматики. Клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель улучшения рентгенологической картины и легочной функции происходит медленнее (в течение нескольких месяцев).
Сообщалось о нескольких случаях развития плеврита, обычно ассоциируемого с интерстициальный пневмопатии; очень редко - бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
Острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях - с летальным исходом, иногда в раннем послеоперационном периоде после хирургического вмешательства (подозревалась возможно взаимодействие с высокими дозами кислорода) (см. Разделы «Особые меры безопасности» и «Особенности применения»).
Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным): сообщалось о случаях легочного кровотечения, которые в некоторых случаях могут манифестировать кровохарканьем, дыхательная недостаточность. Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатии, индуцированной амиодароном.
Со стороны нервной системы: часто - тремор или другая экстрапирамидная симптоматика. Нарушение сна, в том числе ночные кошмары. Сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия; нечасто - миопатия. Сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия и миопатия могут развиться через несколько месяцев лечения, но иногда они возникают через несколько лет. Эти побочные явления, как правило, обратные после отмены препарата.
Однако выздоровление может быть неполным, очень медленным и наблюдаться лишь через несколько месяцев после прекращения приема препарата очень редко - мозжечковая атаксия. Доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль. При возникновении редких головных болей необходимо выполнить обследование для определения их возможной причины.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: сообщалось о случаях поражения печени эти случаи диагностировались по повышенным уровням трансаминаз в сыворотке крови. Сообщалось о следующих побочные явления: очень часто - обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), которое исчезало после отмены препарата или спонтанно; часто - острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и / или желтухой, иногда фатальное, которое требует отмены препарата очень редко - хроническое поражение печени, цирроз печени, которое требует длительного лечения, печеночная недостаточность. Гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольный гепатита. Поскольку клинические и лабораторные признаки нечетко выражены (вариабельность гепатомегалия, повышение
уровня трансаминаз в крови в 1,5-5 раз больше нормы), показано регулярное мониторирование функции печени.
В случае повышения уровня трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающее после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени. Эти клинические и биологические изменения обычно исчезают после отмены препарата. Сообщалось о нескольких необратимых случаев таких изменений.
Со стороны сердца: часто - брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая; нечасто - нарушение проводимости миокарда (синоатриальная блокада, АВ-блокада различной степени) очень редко - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, отказ синусового узла, о которых сообщалось в нескольких случаях (на фоне дисфункции синусового узла, у пациентов пожилого возраста), появление или ухудшение проявлений аритмии, сопровождается приступами стенокардии.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - небольшие расстройства пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно возникают в начале лечения и исчезают после уменьшения дозы.
Со стороны молочных желез и репродуктивной системы: очень редко - эпидидимит, импотенция. Причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом этого лекарственного средства на сегодняшний день четко не установлен.
Со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Результаты исследований: редко - редкие случаи гипонатриемии могут свидетельствовать о развитии синдрома неадекватной секреции АДГ (СНСАГ), особенно если препарат применяется одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию; очень редко - поражение почек с умеренным повышением уровня креатинина.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным) - сообщалось о случаях ангионевротического отека, аллергические реакции, включая кожные высыпания.
Случаи острого приема внутрь высоких доз амиодарона недостаточно документированы. Сообщалось о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes, и поражения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль этого препарата, рекомендуется мониторирование состояния пациента, особенно сердечной функции, в течение достаточно длительного периода времени. Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.
Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано, начиная со II триместра беременности.
Кормления грудью. Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в грудное молоко в концентрациях более высоких, чем их концентрации в плазме матери. Из-за риска развития гипотиреоза у новорожденного кормления грудью противопоказано в период лечения амиодароном.
Безопасность и эффективность применения амиодарона детям на сегодняшний день не оценивались, поэтому назначение этого препарата детям не рекомендуется.
Эффекты со стороны сердца. До начала применения препарата необходимо выполнить ЭКГ. У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений. Амиодарон индуцирует изменения ЭКГ. Эти изменения включают удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации, с возможным появлением зубца U. Это является признаком терапевтического действия препарата, а не его токсичности.
Возникновение на фоне лечения АВ-блокады II или III ступеней, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады требует отмены препарата. Развитие АВ-блокады I степени требует интенсификации наблюдения пациента.
Сообщалось о случаях появления новой аритмии или ухудшение уже существующей и леченной аритмии (см. Раздел «Побочные реакции»).
Аритмогенный эффект амиодарона слабый или даже ниже такой большинства антиаритмических средств и обычно проявляется на фоне применения некоторых комбинаций лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или при наличии нарушений электролитного баланса.
Со стороны щитовидной железы. Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем влияет на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белково-связанного йода). Но определение показателей функции щитовидной железы (ТЗ, Т4, вч-ТТГ) при этом может выполняться.
Амиодарон может обусловливать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендовано во всех пациентов перед началом применения препарата, а затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинической подозрения на дисфункцию щитовидной железы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Со стороны легких. Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния, должно рассматриваться как возможный признак легочной токсичности препарата, например развития интерстициальной пневмопатии и требует рентгенологического обследования пациента (см. Раздел «Побочные реакции») .
Со стороны печени. Регулярное мониторирование функции печени рекомендуется в начале приема препарата, дальше периодически во время лечения амиодароном (см. Раздел «Побочные реакции»). Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить этот препарат, если уровни трансаминаз растут более чем в 3 раза по сравнению с нормальными значениями этих показателей.
Нервно-мышечные нарушения. Амиодарон может обусловливать сенсорную, моторную или смешанную периферической нейропатии и миопатии (см. Раздел «Побочные реакции»).
Со стороны органа зрения. При возникновении нечеткости зрения или снижения остроты зрения необходимо немедленно выполнить полное офтальмологическое обследование, в том числе фундоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены препарата, так как продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений вплоть до слепоты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Комбинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами как: бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует меры предосторожности при применении), верапамил и дилтиазем, должны рассматриваться только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий. Использование амиодарона не рекомендуется в сочетании с циклоспорином, дилтиаземом (для инъекций) и верапамилом (для инъекций), некоторыми противопаразитарными средствами (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторыми нейролептиками (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол , левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол) и метадоном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушения, связанные с вспомогательными веществами. Это лекарственное средство содержит лактозу. В связи с этим он не рекомендован к применению у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы саамов или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).
Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать ситуации, которые могут быть ассоциированными с гипокалиемией, что может способствовать проявлению Проаритмические эффектов препарата. Гипокалиемии необходимо устранить до начала применения амиодарона. Необходимо проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты, указанные ниже, чаще всего связаны с чрезмерным употреблением лекарственного средства; их можно избежать или минимизировать тщательным соблюдением минимальной поддерживающей дозы.
Во время лечения пациентам рекомендуется избегать солнечного облучения или употреблять защитные меры против солнечного облучения.
Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались в контролируемых клинических исследованиях.
Из-за возможного увеличения порога дефибрилляции и / или стимуляции имплантированными сердечными дефибрилляторами или искусственными водителями ритма необходимо проверять этот порог до лечения амиодароном и несколько раз после начала его применения, а также каждый раз при коррекции дозы препарата.
Анестезия.
Анестезиолог должен быть предупрежден перед операцией о том, что пациент принимает амиодарон.
Длительное лечение амиодароном может усиливать гемодинамический риск, ассоциированный с общей и местной анестезией, что будет выражаться через побочные эффекты. К таким побочным эффектам относятся, в частности, брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости. Кроме того, у пациентов, получавших амиодарон в раннем послеоперационном периоде наблюдалось несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома. В связи с этим рекомендуется осуществлять за такими пациентами тщательный надзор при искусственной вентиляции легких (см. Раздел «Побочные реакции»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций за возможного развития побочных реакций со стороны органов зрения или нервной системы.
Антиаритмические препараты. Многие антиаритмических препаратов подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.
Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может
обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторирование. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидин соединения, соталол и т.п.), противопоказано.
Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск кардиальных побочных эффектов.
Одновременное применение с лекарственными средствами, которые имеют отрицательное инотропное действие, способствуют замедлению сердечного ритма и / или замедляют AV-проводимость, является деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторирование.
Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие torsades de pointes.
Эта серьезная аритмия может быть индуцированная некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, принадлежат ли они к антиаритмических препаратов. Благоприятными факторами являются гипокалиемия (см. Раздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. Раздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное предварительно существующее удлинение интервала QT.
К лекарственным средствам, которые могут обусловливать развитие torsades de pointes , в частности, относятся антиаритмические препараты Иа и III классов и некоторые нейролептики. Для эритромицина,
спирамицина и винкамицину это взаимодействие реализуется только при использовании их лекарственных форм, которые вводятся внутривенным путем.
Одновременное использование двух лекарственных средств, каждый из которых является препаратом, способствующим возникновению torsades de pointes , обычно противопоказано.
Однако метадон и некоторые подгруппы препаратов является исключением из этого правила:
Препараты, замедляющие сердечный ритм.
Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардии. Это, в частности, касается антиаритмических препаратов Iа класса, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических препаратов III класса, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных препаратов.
П ротипоказани комбинации (см. Раздел «Противопоказания»)
Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Не рекомендованы комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
Циклоспорин. Увеличение сывороточных концентраций циклоспорина из-за ухудшения его метаболизма в печени, с риском проявления нефротоксических эффектов.
Количественное определение сывороточных концентраций циклоспорина, мониторинг функции почек и коррекции дозы циклоспорина на фоне лечения амиодароном.
Дилтиазем для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.
Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический контроль и непрерывное мониторирование ЭКГ.
Верапамил для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.
Противопаразитарные препараты, которые могут индуцировать torsades de pointes ( галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Если возможно, следует отменить 1 или 2 препарата. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно выполнить предварительную оценку интервала QT и осуществления мониторирование ЭКГ.
Нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes .
Метадон. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.
Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и увеличение риска геморрагических осложнений.
Более частый контроль МНО. Возможна корректировка дозы перорального антикоагулянта на фоне лечения амиодароном и в течение 8 дней после отмены препарата.
Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер в приложении). Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Бета-блокаторы, которые применяются для лечения сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерного замедления сердечного ритма.
Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes . Клиническое и регулярное ЭКГ-мониторирование.
Дабигатран. Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений.
Клиническое мониторирование и коррекция дозы дабигатрана при необходимости, но не выше 150 мг / сут.
Препараты наперстянки. Угнетение автоматизма (чрезмерное замедление сердечного ритма) и нарушение AV-проводимости.
При использовании дигоксина наблюдается повышение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса.
ЭКГ и клиническое мониторирование, количественное определение уровня дигоксина в крови и, в случае необходимости, корректировки дозы дигоксина.
Дилтиазем для перорального применения. Риск развития брадикардии или AV-блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. ЭКГ и клиническое мониторирование на фоне одновременного применения этих препаратов.
Верапамил для перорального применения. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Эсмолол. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Препараты, снижающие содержание калия: диуретики, снижают содержание калия (изолированно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при внутривенном введении), ГКС (при системном применении), тетракозактид. Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes ( гипокалиемия является благоприятным фактором).
Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и осуществлять мониторинг ЭКГ, содержания электролитов и клиническое мониторирование.
Лидокаин. Риск увеличения плазменных концентраций лидокаина, с возможными неврологическими и кардиальными побочными эффектами, в связи с угнетением амиодароном метаболизма препарата в печени. Клиническое и ЭКГ мониторирования, а также, при необходимости, количественное определение плазменных концентраций лидокаина. При необходимости - коррекция дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистат. Риск снижения плазменных концентраций амиодарона и его активного метаболита. Клиническое мониторирование и, при необходимости, мониторирование ЭКГ.
Фенитоин (путем экстраполяции - фосфенитоин). Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими признаками (угнетение метаболизма фенитоина в печени). Клиническое мониторирование, количественное определение плазменных концентраций фенитоина и возможна корректировка дозы.
Симвастатин. Увеличение риска возникновения побочных эффектов, зависящих от концентрации, таких как рабдомиолиз (угнетение метаболизма симвастатина в печени). Учитывая этот тип взаимодействия, не следует превышать дозу симвастатина 20 мг в сутки или использовать другой статин.
Такролимус. Увеличение концентраций такролимуса в крови из-за подавления его метаболизма амиодароном. Количественное определение концентраций такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса на фоне одновременного применения амиодарона и при его отмене.
Флекаинид. Амиодарон повышает концентрации флекаинида в плазме крови вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.
Лекарственные средства, которые метаболизируются цитохромом Р450 ЗА4 (фентанил, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. аторвастатин, ловастатин).
Назначение их с амиодароном, который является ингибитором этого фермента, повышает концентрацию этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, возможно усиление их токсичности.
Препараты, замедляющие сердечный ритм. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Клиническое и ЭКГ мониторирование.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Пилокарпин. Риск избыточного замедление сердечного ритма (аддитивные эффекты препаратов, которые замедляют сердечный ритм).
Фармакодинамика.
Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмические свойства:
Другие свойства:
Фармакокинетика.
Амиодарон является лекарственным средством с медленным выведением и выраженным сродством с тканями.
Биодоступность после перорального применения у разных пациентов колеблется от 30% до 80% (средний показатель 50%). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. Терапевтическое действие достигается в среднем в течение 1 недели после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).
Период полувыведения амиодарона длительный, имеет достаточно высокий уровень межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения этот препарат накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Вывод начинается через несколько дней, а равновесие между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев с индивидуальными колебаниями.
Такие характеристики объясняют необходимость применения увеличенной дозы с целью быстрого накопления препарата в тканях организма, что необходимо для достижения терапевтического эффекта.
Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в форме йодида; 6 мг йода в сутки соответствует суточной дозе амиодарона 200 мг. Остальные препарата, то есть большая часть йода выводится с фекалиями после метаболизма в печени.
Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать его обычные дозы больным с нарушением функции почек.
После отмены лечения выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 месяца.
таблетки белого или белого со слегка кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 