действующее вещество: молсидомин;
1 таблетка 2 мг содержит молсидомина 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110) повидон К 25; магния стеарат
1 таблетка 4 мг содержит молсидомина 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124) повидон К 25; магния стеарат.
Таблетки.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры для лечения болезней сердца. Код АТС C01D X12.
Противопоказания.
Способ применения и дозы.
Дозировка и частота приема препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.
В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.
Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить побочных реакций в виде устойчивого головной боли у некоторых пациентов.
Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Обычно назначают 1-2 мг 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).
При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).
Побочные реакции.
Наблюдаются следующие побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс;
Со стороны центральной нервной системы - головная боль, возникающая от начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость,
Со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, тошнота, рвота
Со стороны кожи - покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.
Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм.
Передозировки.
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышает обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата, применение Диласидому® при лечении беременных женщин противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Не использовать детям. Особенности применения.
Предостережения и специальные меры при применении
Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотонией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.
Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивных реакций.
При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата учитывая индивидуальной реакции пациентов на препарат.
Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахараз-изомальтазы.
Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.
Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.
При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимого артериальной гипотензии с опасными последствиями.
Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемо резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения сильденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.
Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к резкому снижению артериального давления.
Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.
Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время лечения.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Молсидомин является производным сидноимину. Активный метаболит молсидомина - линсидомин (SIN 1А) - сочетание, снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.
Фармакокинетика.
После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия оказывается примерно через 20 минут после приема, время действия после приема разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность становит около 65%, с белками плазмы на 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем активного метаболита - сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативные путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) - линсидомину.
Неизвестно, проникает молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.
Прежде всего молсидомин выделяется с мочой - 90-95% (2% в неизмененном виде) и калом - 3 - 4%. Общий клиренс станеовить 40-80 л / ч, а SIN-1 - 170 л / ч. Период полувыведения составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени - около 13,1 часов). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулирует в организме.
Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с насечкой с одной стороны.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А. Польша /
Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA Poland
Местонахождение производителя.
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша / Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Poland.
ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед, Мальта.
Людям с нарушением зрения 