действующее вещество: изосорбида мононитрат;
1 таблетка содержит 40 мг изосорбида мононитрата разбавленного (в пересчете на 100% изосорбида мононитрат)
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код АТХ С01D A14.
Фармакодинамика.
Изосорбида мононитрат является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбида мононитрата.
Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшения обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к редуцирования желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных слоев, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичнои участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальной мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и продолжается в течение 8:00.
Фармакокинетика.
После приема изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема.
Препарат метаболизируется в неактивные метаболиты. Только 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил ), нейролептики, вазодилататоры и трициклические антидепрессанты: потенцируют гипотензивное действие нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с Мононитросида.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, которые снижают артериальное давление (например, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальный эффект нитратов.
Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертонический эффект.
Гепарин: усиление антиагрегантного действия.
Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде, для устранения приступов стенокардии.
Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
С осторожностью применяют:
При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами, при длительном применении высоких доз возможно развитие азотной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратный периодом. Также для предотвращения развития толерантности используют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.
Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратов. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.
После длительной терапии с применением высоких доз отмене препарата нужно проводить постепенно с целью предотвращения восстановлению симптоматики стенокардии.
При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии.
Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин / адреналин / норадреналин) и ванилил-миндальной кислоты в моче. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.
Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат влияет на гемодинамику плода / ребенка, поэтому он противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат принимают внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая доза - 40 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), в 3 приема.
Дозировка Мононитросида должно быть индивидуальным и зависеть от терапевтического эффекта и переносимости препарата. Для предотвращения развития азотной толерантности (при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10-12 часовой безнитратный интервал (обычно ночью).
Для определения индивидуального режима дозирования важное значение имеет мониторинг показателей гемодинамики.
Дети.
Препарат не применяют детям.
Симптомы: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, потливость, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, чувство жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия , судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, одышка, тахипноэ, одышка, кома.
Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Рекомендовано введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь). При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенной головой при низком изголовье (ноги необходимо поднять).
В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь 1% метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.
Нервная система: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильным и устойчивым, рассеянность, головокружение, сонливость и слабость, двигательное беспокойство, обмороки.
Сердечно-сосудистая система: артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходящая гипоксемия с гипоксии миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышенное потоотделение.
Иммунная система: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.
Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.
4 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 4 блистера в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 