действующее вещество: домперидон;
1 таблетка содержит 10 мг домперидона в форме домперидона малеата;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия докузат 85% - натрия бензоат 15% (Е 211), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или слегка кремового цвета, двояковыпуклые, круглой формы с гладким покрытием. С одной стороны таблетки нанесены отпечаток логотипа «Р» и цифра «10», с другой стороны таблетка гладкая.
Фармасайнс Инк., 6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /
Pharmascience Inc., 6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.
Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F А03.
Фармакодинамика.
Домперидон - антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует отделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области ( area postrema ).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон увеличивает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен. Максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг / мл) после двухнедельного приема внутрь по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и
N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но у больных с тяжелой почечной недостаточностью он продлен.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Мотинол противопоказан:
Домперидон не рекомендуется при укачивании.
Домперидон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения зафиксировано очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти пациенты имели также факторы риска, электролитные нарушения или проходили сопутствующую терапию.
В соответствии с рекомендациями ИПН-Е14, было проведено исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых лиц. Удлинение интервала QT, которое наблюдали в исследовании при применении домперидона в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.
Предостережение . Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легким нарушением функции печени и / или почек.
За повышенного риска желудочковой аритмии домперидон противопоказано применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией и пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающие проаритмогенный риск.
В случае появления симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение Мотинола нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном лечении частоту применения домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами препарата домперидон, поскольку они снижают перорально биодоступность домперидона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого явления четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом.
Таблетки Мотинол содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.
Следует учитывать нижченаведу информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
60 лет и при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять домперидон пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом домперидона следует проконсультироваться с врачом.
Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.
Данные по постмаркетингового применения домперидона беременными женщинами ограничены. Препарат в период беременности следует применять после консультации с врачом только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода.
В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, которые принимают Мотинол, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. Из-за проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление у детей побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.
Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.
Домперидон следует применять детям в самой эффективной дозе в течение короткого периода.
Таблетки Мотинола предназначены для перорального применения.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 3 таблетки (30 мг в сутки).
Рекомендуется принимать препарат Мотинол перед приемом пищи. Всасывания препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1:00 после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
Побочные реакции.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, и побочные эффекты возникают редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковая аритмия по типу «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Со стороны органов зрения: окулогирные кризиса.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотинола. В связи с фармакодинамической и / или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинение Q-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотинолом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. Раздел «Особенности применения»).
Домперидон метаболизируется с помощью CYP3A4. По данным исследований иn vitro , одновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
Сильные ингибиторы CYP3A4, с которыми противопоказано применять Мотинол:
* Пролонгирует интервал QTc.
Одновременное применение нижеуказанных веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемии, а также с такими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать в случае появления симптомов нежелательных реакций.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не является исчерпывающим.
Мотинол можно сочетать с:
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 