действующее вещество: мелоксикам.
1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг
вспомогательные вещества : маннит (Е 421), кросповидон, тальк, сорбит (Е 420), натрия лаурилсульфат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), магния стеарат, ароматизатор йогуртовый, ароматизатор лесных ягод, повидон.
Таблетки, диспергируются в ротовой полости.
Основные физико-химические свойства:
дозирования 7,5 мг плоские таблетки светло-желтого цвета с маркировкой АХ6 с одной стороны; с запахом лесных ягод и йогурта;
дозирования 15 мг плоские таблетки светло-желтого цвета с насечкой разделения и маркировкой АХ на одной половине и 5 на другой половине с той стороны таблетки, где расположена риска; с запахом лесных ягод и йогурта.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противовоспалительные средства.
Код АТХ М01А С06.
Фармакодинамика.
МОВИКСИКАМ® ОДТ - это НПВП препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий принцип действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Абсорбция Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Биодоступность препарата составляет 89%. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов.
При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков в пределах 0,4-1,0 мкг / мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг / мл для 15 мг соответственно (C min и С max в стабильном состоянии соответственно). Максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов.
Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой вполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.
Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.
Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов. Период полувыведения меняется от 13 до 25 часов после перорального применения. Клиренс составляет в среднем 8 мл / мин.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг.
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Мелоксикам метаболизируется в печени, главным образом СYР 2С9 и / или СYР ЗА4. Существует возможность фармакокинетических взаимодействий между мелоксикамом и лекарственными средствами, подлежащих метаболизма СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.
Фармакодинамические взаимодействия.
Особые группы больных.
Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше, а период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).
Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.
Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе пациента с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения из-за возможного проявление рецидива.
Желудочно-кишечные нарушения.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть во время лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, может быть целесообразной комбинированная терапия с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. Информацию ниже, раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона - поскольку эти состояния могут обостриться) и пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Сердечно-сосудистые нарушения.
Клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что некоторые НПВП (в высоких дозах и при длительном применении) повышают риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).
Рекомендуется установить тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией в анамнезе и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, поскольку при терапии НПВП наблюдалась задержка жидкости.
Пациентам с факторами риска рекомендуется мониторинг артериального давления в течение курса лечения мелоксикамом.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артериальных сосудов и / или цереброваскулярные заболевания лечение мелоксикамом назначают только после тщательного анализа. Такой анализ также необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Со стороны печени.
Описаны единичные случаи повышение уровня трансаминаз или других печеночных тестов у пациентов, получавших НПВП (включая мелоксикам). Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть временными.
У пациентов с отклонением печеночных тестов или симптомами, указывающими на развитие печеночной дисфункции, при дальнейшей терапии мелоксикамом возможно развитие симптомов более тяжелой печеночной недостаточности. Если клинические симптомы указывают на развитие печеночной дисфункции или наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), применение мелоксикама следует прекратить.
Кожные реакции.
При применении нестероидных противовоспалительных средств в единичных случаях серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.
Анафилактические реакции.
Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Мелоксикам не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых наблюдались риниты (с полипами или без них), или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП.
Функциональная почечная недостаточность.
НПВП путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым и обратимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска: пожилой возраст, дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин
В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.
Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).
Задержка натрия, калия и воды.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Как результат, у чувствительных пациентов могут усиливаться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Гиперкалиемия.
Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию. В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровня калия.
Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении лиц пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
МОВИКСИКАМ® ОДТ, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. За счет фармакологического действия на уменьшение лихорадки и воспаления применение препарата может усложнить диагностику при неинфекционном болевом синдроме.
Гематологические эффекты.
При применении НПВП, включая мелоксикам, может наблюдаться анемия, связанная с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением и влиянием на эритропоэз. При длительном лечении следует контролировать показатели крови (в т. Ч. Гемоглобин и гематокрит).
НПВП могут тормозить агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирина влияние мелоксикама на функцию тромбоцитов более мягкий, оборотный и кратковременный. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих мелоксикам и в которых возможен побочный влияние на функцию тромбоцитов, нарушения свертывания крови, и пациентов, получающих антикоагулянты.
Применение пациентам с астмой.
Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой может привести к тяжелому бронхоспазма, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию между аспирином и другими НПВП мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с астмой.
В состав таблеток МОВИКСИКАМ® ОДТ входит аспартам (Е 951), в связи с чем их следует назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией.
Также в состав таблеток входит манит (Е 421) и сорбит (Е 420), которые могут оказывать мягкое слабительное действие.
Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть.
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должна составлять не менее.
Мелоксикам противопоказан в период III триместре беременности, так как все ингибиторы синтеза простагландинов несут для плода риски:
Существуют риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
Кормления грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикама нет, то о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. На основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Для перорального применения.
Суточную дозу применяют однократно.
Таблетку следует положить на язык и подождать, около 5 минут, пока она полностью растворится. Таблетку не разжевывая и не глотать целиком. После растворения запросы 240 мл воды. Воду также можно применить для увлажнения слизистой оболочки ротовой полости у пациентов с сухостью во рту.
НЕ превышать дозу 15 мг / сут.
Особые категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском побочных реакций.
Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.
Пациенты, имеющие повышенный риск возникновения побочных реакций, должны начинать лечение с дозы в 7,5 мг в сутки (см раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность.
Доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должен превышать 7,5 мг в день.
Пациентам с незначительными или умеренными ренальными нарушениями (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется. (Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. Раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Противопоказания»).
Дети.
МОВИКСИКАМ® ОДТ, таблетки по 7,5 мг или 15 мг, не назначают детям до 16 лет.
В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие средства, поскольку специфический антидот неизвестен. В ходе исследований было показано, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.
Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.
Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда смертельная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Особенности применения») возможны при применении препарата. Не так часто могут возникать гастриты.
Сообщалось о таких побочных реакциях:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Сообщалось о редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции»).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок, и другие реакции немедленного типа.
Со стороны психики: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения, ночные кошмары, бессонница.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , повышение артериального давления, приливы.
Со стороны дыхательной системы: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта : диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка, колит, гастродуоденальная язва, эзофагит, желудочно-кишечное перфорация.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени (повышение трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, буллезный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение сывороточных креатинина и / или мочевины), острая почечная недостаточность у пациентов с факторами риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания.
Общие нарушения: отек, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Побочные реакции, не наблюдалось при применении этого лекарственного средства, но характерны для других соединений класса.
Органическое почечное поражение, что, вероятно, может привести к острой почечной недостаточности: сообщалось о редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).
3 года.
Не требует специальных условий хранения.
Для дозирования 7,5 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке;
для дозирования 15 мг по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Алпекс Фарма СА.
Bиа Кантонале, 6805 Меззовико-Вера, Швейцария.
Языке Хелс ГмбХ.
35 Егериштрассе, Баар, 6340, Швейцария
Людям с нарушением зрения 