действующее вещество: диклофенак;
1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг в виде гранул, устойчивых к действию желудочного сока, и 50 мг в виде гранул пролонгированного высвобождения)
вспомогательные вещества: сахар сферический, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния карбонат, метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000, натрия гидроксид, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), индиго (Е 132), желатин.
Капсулы.
Нестероидные противовоспалительные средства ..
Код АТС М01А В05.
Наклофен Дуо эффективен также при приступах мигрени.
Противопоказания.
Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 75-150 мг в сутки (1-2 капсулы Наклофена Дуо) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Наклофена Дуо в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Дуо необходимо применять вечером.
Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды.
Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть при употреблении диклофенака, классифицированные в следующие группы согласно их частоте:
Со стороны пищеварительного тракта:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны нервной системы:
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Со стороны иммунной системы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность отмечались при одновременном применении терапии НПВП.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Со стороны органов зрения:
Со стороны органов слуха:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:
Если иметь место тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.
Клинические признаки острой передозировки проявляются со стороны пищеварительного тракта, почек, печени и центральной нервной системы, а именно: тошнота, рвота, диарея, боль в области эпигастрия, головокружение, звон в ушах и возбуждение, иногда - рвота с примесью крови, молотый, нарушение сознания, затрудненное дыхание, судороги и почечная недостаточность, поражения печени возможны в случае тяжелой интоксикации.
Специфического антидота нет. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными для вывода НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз - проведение обеззараживания желудка (например вызывания рвоты, промывание желудка).
Беременность.
Наклофен Дуо можно применять в период I и II триместров беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Лекарственное средство противопоказан в течение III триместра беременности.
Кормления грудью.
Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Наклофен Дуо в капсулах не назначают детям-за высокого содержания активного вещества в капсуле.
В период лечения в любое время могут возникнуть шлуново-кишечные кровотечения или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняется перфорацией. Риск кровотечений в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе. Эти осложнения не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или «язвенный анамнез». Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, которые требуют совместного применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые вероятно повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Наклофен Дуо, развиваются указанные осложнения, препарат следует отменить.
У пациентов, ранее не принимавших Наклофен Дуо, во время приема данного препарата, как и при лечении другими НПВП, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Наклофен Дуо, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекций.
Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания желудочно-кишечного тракта или «язвенный анамнез», больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Наклофен Дуо качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и т.п.), Наклофен Дуо следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Наклофена Дуо больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Наклофен Дуо пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой -якои этиологии, например, до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях при применении Наклофена Дуо качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до исходного уровня.
Потребность в лечении Наклофен Дуо, как правило, существует лишь в течение короткого периода. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации по применению, Наклофен Дуо применяется в течение длительного периода, рекомендуется, как и при применении других НПВП, контролировать состояние периферической крови.
Наклофен Дуо, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный лабораторный контроль.
Есть данные, что применение НПВП может негативно влиять на фертильность женщин, поэтому препараты данной группы не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, или пациенткам, страдающим бесплодием.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима и пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела. Им рекомендуется назначать Наклофен Дуо в минимальной эффективной дозе.
В связи с приемом НПВС, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакции кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Наклофен Дуо следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными ринитов, симптомами), чаще возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ
Поскольку Наклофен Дуо содержит сахар сферический, его не рекомендуется назначать больным сахарным диабетом и пациентам с наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
Пациентам, у которых во время приема Наклофена Дуо возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.
Наклофен Дуо может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. При условии одновременного применения диклофенака с литием или дигоксином рекомендуется мониторинг уровня лития или дигоксина соответственно.
Наклофен Дуо, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать). Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами АПФ) осуществляют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Одновременное системное применение НПВП может увеличить частоту побочных реакций Наклофена Дуо.
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемия, так и гипергликемии, что требовало изменить дозу цуркознижувальних препаратов при применении Наклофена Дуо. Рекомендовано при терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Необходима осторожность при применении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП, в том числе и Наклофена Дуо, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. У пациентов, применяющих циклоспорин, диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не применяют циклоспорин.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолиновые производные и НПВП.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак - активное вещество Наклофена Дуо, являются нестероидные соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Наклофена Дуо приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым - к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен Дуо быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен Дуо существенно уменьшает потребность в опиоидов.
В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен Дуо оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Наклофен Дуо способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи.
Фармакокинетика.
абсорбция
После приема внутрь диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. В пероральных формах максимальная концентрация в сыворотке крови досягаться через 1-4 часа в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, пища замедляет скорость абсорбции, что приводит к задержке и снижению пиковых концентраций действующего вещества в сыворотке крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, он не уменьшает его объема. После повторного применения пища не имеет никакого влияния на уровне диклофенака в плазме крови.
распределение
99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3-6 часов концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения диклофенака составляет 1-2 часа. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени в основном благодаря гидроксилируется и метоксилирования. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболитов выводится с желчью и калом.
У людей пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
Основные физико-химические свойства капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета, заполненные гранулами белого или кремового цвета.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
КРКА, д.д., Ново место.
КRKA, dd, Novo mesto.
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Людям с нарушением зрения 