действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида эквивалентно небиволола 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекса, натрия кроскармеллоза, натрия докузат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк.
Таблетки.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А 12.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста от 70 лет.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт ст.), Тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку небилонгу (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Таким больным назначать в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), необходимо иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения Небилонгом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частота сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата такой пациент ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрования дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной
недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих
состояний.
Нарушение психического состояния: кошмарные сновидения, депрессия.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, синкопе.
Со стороны глаз: нарушение зрения.
Со стороны сердца: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости / блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, усиление псориаза, реакции гиперчувствительности.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, ангионевротический отек, усиление перемежающейся хромоты.
Кроме этого сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанна токсичность по практололовим типу.
Хроническая сердечная недостаточность. Частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о следующих побочных реакциях, хотя бы потенциально связанные с применением небиволола, которые рассматривались в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:
а) усиление симптомов сердечной недостаточности б) ортостатическая гипотензия в) блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при гипотензии и шока - внутривенное введения плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если указанные меры не помогают, следует назначить глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если надо - инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.
Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и новорожденного, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если необходимое лечение небивололом, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем надо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.
Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за
24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить.
блокаторы
β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).
Небилонг не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сдавление дыхательных путей.
Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы только после того, как ситуация тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат содержит лактоза, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.
-За недостаточного опыта лечения пациентам старше 75 лет следует применять препарат под наблюдением врача.
Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетики показали, что Небилонг не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и ощущение усталости.
Препарат нельзя применять в комбинации с: а) флуоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсационным реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;
б) сультопридом: при совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.
Совместное применение не рекомендуется: а) с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) может усилиться действие на AV-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект; б) с антагонистами кальция типа верапамила / дилтиазема - негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введения верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и АV блокады; в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения
β-адреноблокаторов, вероятность пыдвищення артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При одновременном применении следует быть осторожными: а) с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; б) с галогенированные летучими анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной применяет Небилонг об этом следует проинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами хотя Небилонг и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;
г) антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; д) одновременное применение баклофен и амифостин способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.
При совместном применении следует учитывать: а) гликозиды наперстянки замедляется AV-проводимость, однако клинические исследования указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
б) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)
в) нестероидные противовоспалительные средства не влияют на гипотензивное действие Небилонгу;
г) симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: а) поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышают уровень небиволола в плазме, и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; б) циметидин повышает уровень небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилонг применяют во время еды, а антацидное средство между приемами еды, оба препарата можно назначать вместе; г) при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности; д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.
Фармакодинамика.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантиомирив: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
При однократном i повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на понижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значения этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено понижения частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика.
После приема происходит быстрое всасывание обоих енантиомирив небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небилонгу нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма значения периода полувыведения енантиомирив небиволола из плазмы составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
таблетки белого цвета, плоские, круглой формы со скошенными краями, с линией разлома с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.
по рецепту
Микро Лабс Лимитед /
Micro Labs Limited.
92, Сипкот, Хосур - 635126, Индия /
92, Sipcot, Hosur - 635126, India.
Людям с нарушением зрения 