действующее вещество: флутиказона пропионат;
1 мл суспензии содержит флутиказона пропионата 1 мг
вспомогательные вещества: декаметоксин; полисорбат 80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия фосфат безводный натрия хлорид, вода для инъекций.
Суспензия для ингаляций.
Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код АТС R03B A05.
Взрослые и дети старше 16 лет
Дети в возрасте от 4 до 16 лет
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.
Флутиказона пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Возможны также использование лицевой маски и проведения назальной ингаляции. Для измерения необходимого количества препарата возможно использование шприца, объемом 1 мл.
Препарат Небуфлюзон ® следует назначать в виде аэрозоля с струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций производителя, который выпускает небулайзеры.
Применять Небуфлюзон ® с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.
Когда желательно применять малые объемы суспензии или обеспечить доставку препарата в течение длительного времени, суспензию флутиказона пропионата для небулизации можно разводить раствором натрия хлорида для инъекций непосредственно перед ингаляцией.
Флутиказона пропионат для небулизации не следует вводить в виде инъекций.
Поскольку большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно, небулизированный препарат попадает в окружающую среду. Поэтому Небуфлюзон ® следует применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько больных могут пользоваться небулайзерами одновременно.
Дозировки.
Взрослые и дети старше 16 лет: 0,5 - 2 мг дважды в день.
Для лечения приступов астмы рекомендуется применять максимальные указанные дозы в течение 7 дней после нападения. После этого необходимо стараться уменьшить дозу.
Дети 4 - 16 лет: 1 мг дважды в день.
Начальная доза небулизированного флутиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозу следует отрегулировать на таком уровне, который позволяет контролировать заболевание, или уменьшить до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта.
Больных нужно предупредить о том, что лечение ингаляционным флутиказона пропионата является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимального улучшения течения астмы можно достичь в течение 4 - 7 дней от начала лечения. Однако было обнаружено, что флутиказона пропионат оказывает лечебное действие уже через 24 часа после начала лечения у тех больных, которые ранее не применяли ингаляционные стероиды.
В случае уменьшения эффективности короткого бронходилататоров или необходимости их частого применения пациент должен обратиться к врачу.
Отдельные группы больных.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени и почек.
Следующие побочные реакции систематизированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (³1 / 10), часто (³1 / 100 и <1/10), нечасто (³1 / 1000 и <1/100), редко (³1 / 10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. Инфекции и инвазии
Очень часто кандидоз полости рта и глотки.
С целью предотвращения этого явления после применения Небуфлюзону ® в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение Небуфлюзону ® .
Со стороны иммунной системы
Сообщалось о реакции гиперчувствительности с нижеприведенными проявлениями.
Нечасто кожные реакции гиперчувствительности.
Очень редко ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы
Возможна системное действие, что очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.
Со стороны метаболизма и пищеварительной системы
Очень редко гипергликемия.
Со стороны психики
Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).
Со стороны дыхательной системы
Часто охриплость голоса.
У некоторых больных ингаляционный флутиказона пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае полезно полоскать горло водой сразу после ингаляции.
Очень редко парадоксальный бронхоспазм.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрорастущей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Небуфлюзону ® сразу прекращают, проводят обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Часто синяки.
При применении Небуфлюзону ® в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение надпочечниковой функции. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому, возможно, нужным контроль адреналового резерва. В случае передозировки терапию можно продолжить в дозах, необходимых для контроля за симптомами астмы. Пациенты, которые лечатся выше, чем рекомендуемые, дозами, должны быть под особым наблюдением, а дозу препарата для них нужно снижать постепенно.
Безопасность применения Небуфлюзону ® в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата в этот период нужно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
На сегодня не установлено, попадает флутиказона пропионат в грудное молоко, однако, исходя из фармакологического профиля препарата, это маловероятно. Применять препарат во время кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применяют детям в возрасте от 4 лет.
Небуфлюзон ® не показан для купирования острых приступов астмы, препарат назначают для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяют быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Суспензия не предназначена для самостоятельного применения для облегчения симптомов острого бронхоспазма. В этом случае также следует назначать ингаляционных бронходилататоров. Небуфлюзон ® предназначен для регулярного ежедневного применения в качестве противовоспалительного средства при остром обострении бронхиальной астмы.
Небуфлюзон ® не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях.
Лечение бронхиальной астмы нужно проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Увеличение частоты применения и дозы ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля за астмой. В этих условиях терапию для просмотра.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за астмой потенциально жизненно опасно, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, может быть целесообразной ежедневная пикфлоуметрия.
Недостаточная эффективность лечения или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы Небуфлюзону ® и, если нужно, назначение системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах и в течение длительного времени, возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов (см. Раздел «Передозировка»). Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов астмы (см. Раздел «Побочное действие»).
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников, перевод пациентов с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный Небуфлюзон ® требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников.
Переход на ингаляционный Небуфлюзон ® и отмена системной терапии должны быть постепенными. Пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях.
Замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления нужно лечить антигистаминными средствами и / или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.
Лечение флутиказона пропионата не следует прекращать внезапно.
Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. Раздел «Побочное действие»), и это следует учитывать при назначении Небуфлюзону ® больным сахарным диабетом.
Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.
По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритонавира, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При применении Небуфлюзону ® в рекомендуемых дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Небуфлюзону ® позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность побочного действия у пациентов, ранее лечились пероральными стероидами, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста. Следует иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.
Пациентов, которые лечатся небулизированным флутиказона пропионата, нужно предупредить, что при ухудшении состояния они не должны увеличивать дозу или частоту применения, а должны обратиться за медицинской консультацией.
Полезным является применение небулизированного флутиказона пропионата через мундштук с целью избежания развития атрофических изменений кожи лица, которые возможны при длительном использовании лицевой маски.
При использовании лицевой маски кожу, испытывающий действия препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.
Длительное лечение ингаляционным небулизированным Небуфлюзоном ® нужно отменять постепенно, под контролем, недопустимо внезапное прекращение терапии.
Любое воздействие маловероятно.
В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованном цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.
По данным исследований по изучению лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритонавира, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»).
По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р450ЗА4, было доказано, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или малый (кетоконазол) влияние на увеличение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.
Фармакологические .
ГКС флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.
Фармакокинетика .
Биодоступность флутиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев биодоступность составляла для флутиказона пропионата дискуссий - 7,8%, для флутиказона пропионата дискхалеру - 9%, для флутиказона пропионата Евохалеру - 10,9% соответственно. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему, сначала быстро, потом в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, как результат этого - пероральная биодоступность препарата менее 1%.
Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8:00. Уровень связывания с белками умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% выводится в виде метаболитов. Следует быть осторожными, одновременно назначая ингибиторы CYP3A4, в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
Данные по безопасности препарата
Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных ГКС эффектов, но в дозах, во много раз превышают те, что показаны для терапевтического применения. В ходе исследований влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных обнаружено не было. Флутиказона пропионат не оказывает мутагенного активности invitro и invivo . Опыты на животных показали отсутствие канцерогенного потенциала в препарате. Он также не раздражающих и сенсибилизирующих свойств.
белая, непрозрачная суспензия легко диспергированной.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.
Раскрыты контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12:00 после вскрытия.
Хранить в вертикальном положении.
По 2 мл суспензии в контейнерах однодозовых. По 10 контейнеров в пакете из полимерной пленки в пачке из картона.
По рецепту.
ООО «Юрия-Фарм».
03680, Украина, г.. Киев, ул. М. Амосова, 10;
тел. (044) 275-92-42.
Людям с нарушением зрения 