действующее вещество: нефопама гидрохлорид;
1 мл раствора содержит гидрохлорида нефопама 10 мг;
другие составляющие: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B G06.
Фармакодинамика.
Нефам – центральный ненаркотический анальгетик, структурно непохожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в ингибировании обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопама. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект послеоперационного дрожания. Нефопам не оказывает противовоспалительное или антипиретическое действие, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам оказывает антихолинергический эффект.
Фармакокинетика.
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (T max ) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (C max ) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%.
Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопам.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не конъюгированы, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% вводимой дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% в соответствии с дозой, введенной внутривенно.
Послеоперационная аналгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационную дрожь).
Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боли после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).
Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимательность, а именно: опиаты (аналгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые ), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Есть риск возникновения зависимости от лекарственного средства. Нефам не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфинообразными препаратами зависимых от них пациентов, уже применяющих Нефам, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риска/пользы при лечении средством Нефам необходимо постоянно оценивать.
Нефам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Следует осторожничать, назначая лекарственное средство пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, в связи с риском накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.
Следует осторожничать, назначая лекарственное средство пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.
Учитывая антихолинергический эффект лечения Нефамом не рекомендуется пациентам пожилого возраста.
Следует избегать применения алкоголя и содержащих алкоголь медицинских средств из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет данных по применению лекарственного средства беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную функцию. Из соображений безопасности не следует применять Нефам в период беременности.
Лактация.
Нефопам выделяется в грудное молоко в таком количестве, что может влиять на новорожденных/младенцев, которые находятся на грудном вскармливании. Нефам не следует применять при кормлении грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует учитывать риск сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение. Нефам следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется дозировка 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная дозировка – 120 мг.
Внутривенное введение. Нефам следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут; пациент должен находиться в положении лежа, чтобы избежать таких побочных реакций как тошнота, головокружение, потливость. Разовая доза на одну инъекцию – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная дозировка – 120 мг.
Методика введения
Нефам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении – 1 ампула лекарственного средства в 50 мл раствора для инфузий.
Курс лечения – не более 8–10 дней.
Дети. Не применять детям до 15 лет.
Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.
Побочные реакции, о которых сообщалось, классифицируются по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100) , редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны ЦНС: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*, неизвестно: запятая.
Со стороны сердца: часто тахикардия, пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто: задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.
Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.
Психические нарушения: редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, медикаментозная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутанность сознания.
*Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
По рецепту.
По 2 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
АО «Фармак».
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Людям с нарушением зрения 