действующее вещество: фосфокреатин;
1 флакон содержит фосфокреатина натрия 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок.
Кардиологические препараты. Фосфокреатин.
Код АТХ С01Е В06.
Фармакодинамика.
Фосфокреатин играет фундаментальную роль в энергетических процессах, сопровождающих сокращение мышц, и используется для ресинтеза АТФ - источника энергии для сокращения миокарда и скелетных мышц. Недостаточное снабжение энергии, обусловленное замедлением окислительного метаболизма, является основной причиной повреждения миоцитов.
Фармакологические исследования фосфокреатина показали, что:
1) предварительное внутримышечное введение фосфокреатина животным в дозозависимый способ противодействует различным повреждениям миокарда, вызванным действием химических веществ (таких как изопреналин, эметин, тироксин, п-нитрофенол)
2) фосфокреатина присущ положительный инотропный эффект, который проявляется на изолированном сердце у животных в гиподинамического условиях, вызванных дефицитом глюкозы или кальция, или передозировкой калия
3) на изолированном предсердии морских свинок фосфокреатин противодействует негативным инотропным эффекта, вызванного аноксией;
4) добавление фосфокреатина в кардиоплегического растворов способствует защите миокарда во многих экспериментальных моделях как на изолированных органах, так и в условиях in vivo ;
5) фосфокреатин проявляет защитный эффект в экспериментальных моделях инфаркта и аритмии, вызванных коронарной окклюзией.
Кардиопротекторное действие фосфокреатина обусловлена явлениями стабилизации сарколеммы, сохранением клеточного пула адениновых нуклеотидов, обеспечивается за счет ингибирования ферментов, участвующих в катаболизме нуклеотидов, ингибирование расписания фосфолипидов в ишемическом миокарде и возможного улучшения микроциркуляции в ишемической участке, происходит за счет ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика.
У человека средний период полувыведения фосфокреатина после внутривенного введения составляет 0,09-0,2 часа. После внутримышечного введения 500 мг фосфокреатина его можно было обнаружить в кровообращения через 5 минут максимальные концентрации фосфокреатина, составляющие примерно 10 нмоль / мл, достигается через 30 минут после введения, после чего они уменьшались и достигали уровня 4-5 нмоль / мл через 1:00. Через 2:00 после введения концентрации оставались в пределах измерения и составили 1-2 нмоль / мл.
Через 40 минут после капельного инфузии 5 г препарата сывороточные уровни фосфокреатина падают ниже 5 нмоль / мл, а после введения 10 г препарата составляют примерно 10 нмоль / мл.
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Препарат в высоких дозах (5-10 г в сутки) противопоказан больным с хронической почечной недостаточностью.
В составе комплексной терапии препарат может повышать эффективность антиаритмических, протиангинальних препаратов, а также препаратов, которые положительно влияют на сократительную функцию миокарда.
Быстрое введение доз препарата, превышающих 1 г, может привести к временному резкому снижению артериального давления.
Введение высоких доз препарата (5-10 г / сут) приводит к усвоению большого количества фосфатов, влияет на метаболизм кальция и секрецию гормонов, вовлеченных в регуляции гомеостаза, почек и метаболизма пурина. Высокие дозы препарата можно применять только в отдельных больных и в течение короткого периода времени.
Противопоказаний для применения препарата в период беременности и кормления грудью нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На сегодня сведения отсутствуют.
Препарат вводится внутривенно капельно или струйно. Перед введением порошок растворяют в растворителе; в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. При применении препарата во время хирургических процедур рекомендуется добавлять его к кардиоплегического растворов.
При остром инфаркте миокарда в первые сутки препарат вводят в дозе 2-4 г внутривенно струйно с последующей 2-часовой капельной инфузии раствора, содержащего 8-16 г препарата в 200 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. На вторые сутки препарат вводят в дозе 2-4 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. На третьи сутки препарат вводят в дозе 2 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. В случае необходимости в дальнейшем проводят 6-дневный курс инъекций в дозе 2 г препарата 2 раза в сутки. Наилучшие результаты лечения можно получить, если начать его не позднее, чем через 6-8 часов после появления клинических проявлений заболевания.
Острая и хроническая сердечная недостаточность. При острой сердечной недостаточности препарат вводят в виде 2-часовой инфузии в дозе 5-10 г в сутки в течение 3-5 дней. Соответствующее количество порошка препарата растворяют в 200 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При хронической сердечной недостаточности препарат следует вводить взрослым в виде внутривенных инфузий в дозе 1-2 г два раза в сутки в течение 10-14 дней. Каждую дозу следует растворять в 50 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в течение 30-60 минут.
При острых нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также при гипоксических, ишемических, травматических и токсических поражениях центральной нервной системы рекомендуется введение ежедневных инъекций препарата в дозе 120 мг / кг массы тела в течение 3 дней.
При интраоперационной ишемии миокарда препарат вводят в составе обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль / л (2,5 г / л). НЕОТОН добавляют к кардиоплегического раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проводить курс инъекций раствора препарата в дозе 2 г два раза в сутки в течение 3-5 дней перед проведением операции и в течение 1-2 дней после нее.
При интраоперационной ишемии конечностей перед проведением операции взрослым пациентам рекомендуется в течение 30-60 минут внутривенно струйно вводить раствор 2-4 г препарата в 50 мл растворителя. В течение операции и периода реперфузии НЕОТОН следует вводить в виде инфузии в дозе 8-10 г, растворенной минимум в 200 мл растворителя.
При метаболических расстройствах миокарда при гипоксии препарат вводят внутривенно струйно в дозе 1-2 г в сутки (дозу растворяют в 10 мл растворителя) или капельно (дозу растворяют в 50 мл растворителя и вводят в течение 30-60 минут); рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 2-4 недели.
Существует ограниченная информация о применении препарата для лечения педиатрической группы пациентов.
В случае резкого снижения артериального давления, вызванного в том числе передозировкой препарата, рекомендуется проведение симптоматического лечения, включая применение препаратов-вазоконстрикторов. Специфический антидот к фосфокреатина неизвестен.
В отдельных случаях при быстрого введения препарата в дозе 1 г наблюдалось умеренное и кратковременное снижение артериального давления.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Информация отсутствует.
По 1 г порошка в стеклянном флаконе, закрытом резиновой пробкой и металлическим обжимной кольцом; по 1 или 4 флакона в картонной коробке.
По рецепту.
Альфа Вассерманн С.п.А. / Alfa Wassermann SpA.
Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланна (Пескара), Италия /
Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.
Людям с нарушением зрения 