действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолин желтый (Е 104).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А05.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки препарата дважды в сутки (40 мг / сут).
Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной - 60 мг / сут.
Для лечения гипертензии нифедипин рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки два раза в сутки (40 мг / сут).
При одновременном применении нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.
Через выраженный антиишемический и антигипертензивный эффект препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.
Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата.
Рекомендуемый интервал между применением таблеток - 12:00 (не менее 6:00).
Побочные реакции представлены по системам органов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; тахикардия в начале терапии у пациентов со стенокардией, возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушение сердечной проводимости, боль в груди (стенокардия).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия дрожь, нарушение координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.
Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация) уменьшение остроты зрения, боль в глазах.
Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.
Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор диарея, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушения вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица) крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, полностью проходит после отмены препарата токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек зуд, крапивница, сыпь, анафилактические / анафилактоидные реакции.
Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител мышечные судороги.
Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.
Со стороны сосудистой системы: отек ступней, лодыжек или голеней, вазодилатация артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.
Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифическая боль.
Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.
Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление AV проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение . Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровне сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардии можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Нифедипин противопоказан в период беременности сроком до 20-й недели.
Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и может рассматриваться только если все другие варианты лечения невозможны или были неэффективными.
Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина из магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, может быть угрожающим для женщины и плода.
Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед началом применения нифедипина.
Препарат не применяют детям (до 18 лет).
С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Ст.), А также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек нифедипин можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.
Пациентам пожилого возраста (после 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.
Следует с осторожностью назначать нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензии или с гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение нифедипин следует начинать через 3-4 недели после инфаркта миокарда и лишь при условии стабилизации коронарного кровообращения.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомия).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Препарат не следует применять, если есть вероятность связи между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяется пациентам с острым приступом стенокардии.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.
При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретиков, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.
дигоксин
Нифедипин может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозы в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращения лечения нифедипином.
сульфат магния
Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нервно-мышечной блокады. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния опасен и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.
циметидин
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к увеличению концентрации нифедипина в сыворотке крови и усиление гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного фермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.
Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.
Фенитоин, карбамазепин
Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличение концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови следует уменьшить дозу этих препаратов.
хинидин
Нифедипин может привести к уменьшению концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови до начала лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.
теофиллин
При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать дозу.
рифампицин
Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.
Дилтиазем ослабляет растворения нифедипина, что может вызывать уменьшение дозы.
винкристин
При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление вывода винкристина.
цефалоспорин
При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.
Итраконазол, эритромицин, кларитромицин
Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного фермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо снизить его дозу (если это возможно) или прекратить применение антимикотического средства.
Циклоспорин, ритонавир или саквинавир
Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного фермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо снизить дозу.
такролимус
У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получали такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется с помощью цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовали.
фентанил
У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.
Антикоагулянты типа кумарина
У пациентов, которые применяют антикоагулянты типа кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.
метахолина
Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолина. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифической бронхопровокацийного теста с метахолина (по возможности).
Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены такие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал - снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицин), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты - рост плазменных уровней нифедипина.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы
Клинические исследования является изучение потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, эти препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его концентрации в плазме крови из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижение выведения из организма.
азольные антимикотики
Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольные группы (например кетоконазол) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.
антигипертензивные препараты
Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:
грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивное действие и частоту вазодилататорных побочных эффектов.
Другие виды взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Имеет антиангинальный и гипотензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не подавляет проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, которые не компенсируют вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предотвращать или ослаблять спазм сосудов конечностей.
Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Период полувыведения - 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Продолжительность клинического эффекта - 4-6 часов.
таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона.
По рецепту.
ЗАО «Технолог».
Украина, 20300, Черкасская обл., Г.. Умань, ул. Мануильского, 8.
Людям с нарушением зрения 